ACICLOVIR-RNP SanoTeca
Міністерство охорони здоров'я Республіки Молдова
ІНСТРУКЦІЯ З АДМІНІСТРАЦІЇ
Номер свідоцтва про реєстрацію
в Республіці Молдова: немає. 18301 дин 23.10.2012
діюча речовина: ацикловір 200 мг.
допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат, тальк, стеарат магнію, безводний колоїдний діоксид кремнію.
Білі або майже білі двоопуклі таблетки з жовтуватим відтінком і чітко вираженими краями.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА та код ATC:
Антивірусний засіб прямої дії, JO5A B01.
Фармакодинамічні властивості
Ацикловір - синтетичний ациклічний аналог пуринового нуклеозиду. Його можна вважати пролікарським засобом, оскільки для того, щоб стати активним, він повинен фосфорилюватися тимідинкіназою. Потім монофосфат перетворюється в гуанілаткіназу дифосфат, а потім у трифосфат за допомогою ряду клітинних ферментів.
Ацикловір трифосфат впливає на вірусну ДНК-полімеразу та пригнічує реплікацію вірусної ДНК. Він активний проти Herpex simplex типів 1 та 2, Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу. Віруси перераховані в порядку зменшення чутливості до ацикловіру. Він менш токсичний для неінфікованих клітин, оскільки: 1) вони використовують його меншою мірою; 2) перетворює її менше в активну форму і 3) РНК-полімераза людини менш чутлива до своєї активної форми.
Фармакокінетичні властивості
При внутрішньому введенні біодоступність становить 15-30%. Їжа не впливає на ступінь всмоктування. При введенні в дозі 200 мг кожні 4 години пік часу концентрації в плазмі становить 1,5-2 години.
Він широко розповсюджений в органах, тканинах та рідинах організму, включаючи мозок, нирки, печінку, водянисту вологість ока, слізну рідину, кишечник, м’язи, селезінку, матку, слизові оболонки та вагінальні виділення, сперму, лікворна рідина, везикули герпесу. Максимальні концентрації визначаються в нирках, печінці, кишечнику. Концентрація в лікворі становить 50% плазми. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізм відбувається в печінці під дією алкоголю та альдегідгідрогенази, рідше альдегідоксидази, з утворенням неактивних метаболітів. Метаболізм ацикловіру відбувається без участі ферментної системи цитохрому Р450. Період напіввиведення (T ½) при внутрішньому введенні становить 2,5-3,3 години. Виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді, у незначній кількості - з каловими масами.
- Лікування первинних та повторних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу (типи 1 та 2), включаючи генітальний герпес;
- профілактика рецидивів, спричинених вірусом простого герпесу (тип 1 і 2), у нормальних імунних хворих;
- профілактика та лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (тип 1 та 2), у хворих з імунодефіцитом;
- лікування інфекцій, викликаних вітрянкою та оперізуючим лишаєм.
ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ
Препарат вводять внутрішньо, під час їжі або відразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Дози коригуються відповідно до тяжкості захворювання.
Лікування шкірних та слизових інфекцій, спричинених простим герпесом 1 та 2 типу: дорослим та дітям старше 2 років - по 200 мг 5 разів на день протягом 5 днів з інтервалом 4 години вдень та 8 годин вночі. У важких випадках лікування може бути продовжено відповідно до вказівок лікаря.
Профілактика та лікування рецидивів, спричинених вірусом простого герпесу (типи 1 та 2) у нормоімунних пацієнтів - 200 мг 4 рази на день кожні 6 годин.
Профілактика інфекцій, спричинених простим герпесом 1 та 2 типу, дорослим та дітям старше 2 років з імунодефіцитом - 200 мг 4 рази на день кожні 6 годин, максимальна доза - до 400 мг 5 разів на день, залежно від тяжкості захворювання.
Лікування інфекцій вітряної віспи - дорослим 800 мг 5 разів на день протягом 4 годин протягом дня та 8 годин вночі. Тривалість лікувального курсу 7-10 днів. Дітям старше 2 років дають 20 мг/кг 4 рази на день протягом 5 днів, дітям з масою тіла понад 40 кг дають ті ж дози, що і дорослим.
Лікування зараження оперізуючим лишаєм - дорослим 800 мг 4 рази на день кожні 6 годин протягом 5 днів.
У пацієнтів із порушеннями функції нирок - при лікуванні інфекцій, спричинених простим герпесом, у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 10 мл/хв дозу препарату зменшують до 200 мг двічі на день з інтервалом у 12 годин. При лікуванні інфекцій вітряної віспи у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 10 мл/хв дозу препарату зменшують до 800 мг двічі на день з інтервалом у 12 годин; Якщо кліренс креатиніну нижче 25 мл/хв, 800 мг вводять 3 рази на день протягом 8 годин.
Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювота, діарея, біль у животі.
Порушення нервової системи: втома, головний біль, запаморочення, збудження, сонливість.
Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, висип, синдром Лайєлла, кропив'янка, поліморфна еритема).
Інші: порушення зору, лейкопенія, лихоманка, лімфаденопатія, периферичний набряк, минуще збільшення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, креатиніну та сечовини в крові, міалгії, парестезії, облисіння.
Підвищена чутливість до діючої речовини та до інших компонентів препарату.
Ацикловір лише частково всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Токсичних ефектів у пацієнтів, які приймали разові дози до 20 г ацикловіру, не спостерігалося. Випадково багаторазове передозування перорального ацикловіру протягом декількох днів було пов’язане із шлунково-кишковим трактом (нудота та блювота) та неврологічними розладами (головний біль та розлад психіки).
Лікування: За пацієнтами слід ретельно стежити за ознаками токсичності. Гемодіаліз значно збільшує виведення ацикловіру з крові, що може бути корисним при симптоматичному передозуванні. Перитонеальний діаліз менш ефективний.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ДЛЯ ВИКОРИСТАННЯ
Призначати внутрішньо суворо за медичними показаннями дорослим та дітям старше 2 років. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції нирок та людям похилого віку (через підвищення Т ½).
Під час лікування слід контролювати функцію нирок (рівень сечовини та креатиніну в плазмі крові).
Для запобігання кристалурії рекомендується забезпечити достатнє споживання води.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази LAPP або мальабсорбція глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.
Введення під час вагітності та годування груддю
За необхідності під час вагітності буде оцінено очікувану користь для матері та потенційний ризик для плода. Під час лактації годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Жодних досліджень щодо впливу ацикловіру на здатність керувати автотранспортом та не працювати.
При розгляді здатності пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами слід враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних ефектів ацикловіру.
ВЗАЄМОДІЇ ІНШИХ ЛІКІВ, ІНШІ ВИДИ ВЗАЄМОДІЙ
Про клінічно значущі взаємодії не повідомлялося.
Ацикловір переважно виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної ниркової канальцевої секреції. Будь-яке супутнє введення цього механізму може збільшити плазмову концентрацію ацикловіру.
Пробенецид та циметидин збільшують площу під кривою плазмової концентрації та часу (AUC) ацикловіру за цим механізмом та зменшують його нирковий кліренс.
Спостерігалося підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату - імунодепресанта, що застосовується пацієнтами з трансплантацією при одночасному застосуванні цих 2 препаратів. Через високий терапевтичний індекс ацикловіру коригування дози не потрібно.
Таблетки по 200 мг, по 10 у блістері. 1, 2 або 10 блістерів разом з інструкцією для введення в коробці.
Зберігати у сухому місці, подалі від світла, при температурі не нижче 25 ºC.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не використовуйте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
За рецептом.
ДАТА ОСТАННЬОГО ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
ІМ'Я І АДРЕСА ВИРОБНИКА
МП “RNP Pharmaceuticals” SRL
Село Долине Криюлянського району
Повідомте відділ фармаконагляду, якщо виникнуть будь-які побічні ефекти Агентства з лікарських засобів (тел. 73-70-02)