Активна речовина сибутраміну з терапевтичним ефектом - ВІДАЛ

Сибутрамін: Механізм дії

Сибутрамін діє переважно через свої активні метаболіти, вторинний амін (метаболіт 1) та первинний амін (метаболіт 2), які інгібують зворотне захоплення норадреналіну, серотоніну (5-гідрокситриптаміну або 5-НТ) та дофаміну. У мозковій тканині людини метаболіти 1 і 2 приблизно в 3 рази ефективніші як інгібітори в пробірці зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну, ніж дофамін. Зразки плазми, взяті у добровольців, які отримували лікування сибутраміном, продемонстрували значне пригнічення зворотного захоплення норадреналіну (73%) та серотоніну (54%), але не суттєве пригнічення зворотного захоплення дофаміну (16%). Сибутрамін та його метаболіти не спричиняють вивільнення моноаміну або пригнічення моноаміноксидази. Вони позбавлені спорідненості до багатьох нейромедіаторних рецепторів, включаючи рецептори серотоніну (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренергічні (β1, β2, β3, α1, α2), дофамінергіки ( D1-подібні, D2-подібні), мускарини, гістамінергіки (H1) та рецептори бензодіазепіну та NMDA.

активна

У дослідженнях на вирощуванні щурів із нормальною вагою та щурів із ожирінням сибутрамін зменшував збільшення ваги. Це пов’язано з його впливом на споживання їжі (тобто стимулювання ситості), але посилений термогенез також сприяє втраті ваги. Ці ефекти є результатом інгібування зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

Сибутрамін: варіант використання

Ліки, що містять цю речовину, були вилучені з ринку у 2010 році у Франції з міркувань фармаконагляду.

Сибутрамін застосовували для лікування ожиріння та надмірної ваги.