Амілорид - біологія
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Ячмінь Пангеном: Віха на шляху до склозаводу
Подовжене життя при зменшенні споживання їжі
Без тваринного методу передбачається токсичність наночастинок
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Амілорид
блідо-жовтий до зеленувато-жовтий порошок (амілорид гідрохлорид) [1]
Амілорид є препаратом із групи калійзберігаючих діуретиків (дегідратантів). Застосовується у поєднанні з іншою діуретичною речовиною - зазвичай гідрохлоротіазидом - для лікування дефіциту калію, спричиненого серцевою недостатністю, та для лікування високого кров’яного тиску. [3] Амілорид з’явився на ринку як лікарський засіб у 1967 році (Moduretik ®, MSD Sharp & Dohme).
Хімічно амілорид - це похідне піразину. Він також містить групу гуанідино. Амілорид чутливий до світла.
Спосіб дії
Ефект амілориду заснований на безпосередній блокаді епітеліального натрієвого каналу (ENaC). Це знаходиться, серед іншого, в дистальному відділі канальцевої системи нефрону нирки, де воно забезпечує повторне поглинання іонів натрію з первинної сечі. Інгібуючи поглинання натрію, амілорид призводить до збільшення втрат натрію та води без збільшення виведення калію.
Фармакологічні властивості
Амілорид завжди застосовують разом з тіазидним діуретиком або петлевим діуретиком. Калійзберігаючий ефект може призвести до підвищення рівня калію в крові аж до гіперкаліємії. Ризик цього підвищується при одночасному прийомі інгібіторів АПФ або спіронолактону, антагоніста альдостерону. Протипоказаннями є гіперкаліємія (підвищений рівень калію в крові), вагітність та анурія (аномально знижене утворення сечі). [3]
Фармакокінетика
Після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі крові настає приблизно через 4 години. [7] 50% поглиненої дози є біодоступною [7], 50% виводиться нирками, а 50% - з калом. [5] Навряд чи існує якийсь метаболізм; більшість усувається без змін. [5] Період напіввиведення амілориду становить близько 18 годин [7] .
Вивчення інших властивостей
На мишачій моделі муковісцидозу Zhou et al. [8], який вдихав амілорид у перші кілька днів життя, запобігає типовим симптомам муковісцидозу та формуванню/розвитку хронічного захворювання легенів. Однак, якщо симптоми вже були, покращення від лікування не відбулося. Хронічне ураження легенів, як видається, заважає амілориду працювати. Це говорить про те, що зміни, спричинені хворобою в легенях, можуть бути незворотними.
Подальше використання
Властивість амілориду блокувати епітеліальний натрієвий канал також використовується для дослідження відчуття смаку. ENaC знаходиться в сенсорних клітинах смаку на мові та в горлі і бере участь у сприйнятті смаку солі.
Комерційні препарати
Амілоретик (D, A), Comilorid (CH), Diaphal (D), Diursan (D), Ecodurex (CH), Escoretic (CH), Kalten (CH), Loradur (A), Moducrin (D), Moduretik (A), СН), рефлюїн (СН), тензофлюкс (D), різні дженерики (D, A, CH)
Інші властивості
Амілорид гідрохлорид флуоресцирує в ультрафіолетовому світлі (при довжині хвилі 365 нм [4]). Це використовується для виявлення тонкошарової хроматографічної перевірки ідентичності згідно з Європейською фармакопеєю [4] .
Амілорид гідрохлорид містить близько 12% кристалізаційної води [4]; виділення кристалізаційної води при нагріванні впливає на температуру плавлення [5] .