АМЛОР 5МГ КАПСУЛА 30 журнал про дозування та побічні ефекти
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Лабораторія
PFIZER HOLDING FRANCE
Оцініть
Ціна продажу: 4,36 € Ставка повернення:%
використання
Терапевтичні показання
Хронічна стабільна стенокардія.
Вазоспастична стенокардія (синдром Принцметаля).
Дозування та спосіб введення
Для гіпертонії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг AMLOR один раз на день, яку можна збільшити до максимальної дози 10 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою AMLOR застосовували у комбінації з тіазидним діуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-блокатором або інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту. При стенокардії AMLOR можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами у пацієнтів із стенокардією, рефрактерною до нітратів та/або в адекватних дозах бета-блокаторів.
При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту коригування дози препарату АМЛОР не потрібне.
AMLOR, що застосовується у подібних дозах, показує еквівалентну хорошу переносимість у пацієнтів похилого та молодшого віку. Нормальні схеми дозування рекомендуються для літніх людей, але підвищення дози слід проводити з обережністю (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакокінетичні властивості).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Рекомендації щодо дозування не встановлені у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, тому дозу слід вибирати з обережністю і починати з найнижчої ефективної дози (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакокінетичні властивості). Фармакокінетика амлодипіну не вивчалась при тяжких порушеннях функції печінки. Амлодипін слід починати з найменших доз і повільно збільшувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності, тому рекомендується звичайне дозування. Амлодипін не піддається діалізу.
Діти та підлітки з АГ від 6 років до 17 років
Рекомендована пероральна антигіпертензивна доза для дітей у віці від 6 до 17 років становить 2,5 мг 1 раз на добу як початкову дозу, яку можна збільшити до 5 мг 1 раз на день, якщо бажаний артеріальний тиск не досягається через чотири тижні. Дози, що перевищують 5 мг один раз на день, не вивчались у педіатричних пацієнтів (див. Розділи Фармакодинамічні властивості і Фармакокінетичні властивості).
Доза амлодипіну в дозі 2,5 мг неможлива з цим препаратом.
Діти до 6 років
Дані відсутні.
Капсула для прийому всередину.
Умови призначення та відпустки
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Доклінічні дані безпеки
Дослідження репротоксичності на щурах та мишах показали затримку пологів, тривалу тривалість пологів та зменшення виживання потомства при дозах, приблизно 50-кратному від максимальної рекомендованої дози для людини на основі в мг/кг.
Порушення родючості
Не спостерігали впливу на фертильність у щурів, які отримували амлодипін (самці протягом 64 днів та самки за 14 днів до спарювання) у дозах до 10 мг/кг/добу (у вісім разів * максимальна рекомендована доза для людини 10 мг на мг/м2 основи). В іншому дослідженні на щурах, у якому самців щурів лікували амлодипіном бесилатом протягом 30 днів у дозі, порівнянні з дозою, введеній людині на основі мг/кг, було виявлено зниження рівня плазмових фолікулостимулюючих гормонів та тестостерону, а також зменшення кількості сперми щільність та кількість зрілих сперматид та клітин Сертолі.
Канцерогенні та мутагенні сили
Щури та миші, які отримували амлодипін у раціоні протягом двох років при концентраціях, розрахованих на добу в дозах 0,5; 1,25 та 2,5 мг/кг/добу, не показали жодних доказів канцерогенності. Максимальна доза (для подібних мишей та для щурів удвічі * максимальна рекомендована клінічна доза 10 мг на основі мг/м2) була близькою до максимальної переносимої дози для миші, але не для щурів.
Дослідження мутагенності не виявили ефектів, пов’язаних з наркотиками, ні на генному, ні на хромосомному рівні.
* На підставі пацієнта з вагою 50 кг.
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Амлодипін протипоказаний пацієнтам із:
Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, амлодипіну або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі Склад.
Важка гіпотензія.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція шляху відтоку лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз високого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Вагітність та годування груддю
У жінок безпека амлодипіну під час вагітності не встановлена.
У дослідженнях на тваринах репротоксичність спостерігалася при високих дозах (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Застосовувати під час вагітності рекомендується лише в тому випадку, якщо не існує більш безпечної альтернативи та коли саме захворювання представляє більший ризик для матері та плоду.
Амлодипін виводиться з грудним молоком. Частка материнської дози, яку отримує немовля, оцінюється в міжквартильному діапазоні 3-7%, максимум 15%. Вплив амлодипіну на немовлят невідомий. Рішення продовжувати або припинити грудне вигодовування або продовжити або припинити лікування амлодипіном слід приймати, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь лікування амлодипіном для дитини.
У деяких пацієнтів, які отримували блокатори кальцієвих каналів, повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперми. Клінічних даних щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо. У дослідженні на щурах виявлено несприятливий вплив на фертильність самців (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Попередження та застереження щодо використання
Безпека та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.
Пацієнти з серцевою недостатністю
До пацієнтів із серцевою недостатністю слід ставитися з обережністю. У довгостроковому контрольованому дослідженні проти плацебо, проведене пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (класи NYHA III та IV), повідомлена частота набряку легенів була вищою в групі, яка отримувала амлодипін, порівняно з групою плацебо (див. розділ Фармакодинамічні властивості). Блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних подій та смертності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Період напіввиведення амлодипіну збільшується, а його AUC (площа під кривою) більша у пацієнтів з печінковою недостатністю; рекомендації щодо дозування не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід застосовувати з найнижчою ефективною дозою та з обережністю як під час початку лікування, так і при збільшенні дози. У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю може знадобитися повільне збільшення дози та ретельний контроль.
У літніх людей збільшення дозування слід проводити з обережністю (див. Розділи Дозування та спосіб введення і Фармакокінетичні властивості).
Пацієнти з нирковою недостатністю
Амлодипін можна застосовувати цим пацієнтам у звичайних дозах. Зміни концентрацій амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не піддається діалізу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив інших препаратів на амлодипін
Інгібітори CYP3A4
Одночасне застосування амлодипіну з сильними або помірними інгібіторами CYP3A4 (інгібітори протеази, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного збільшення концентрації.
Клінічний переклад цих фармакокінетичних варіацій може бути більш вираженим у людей похилого віку. Тому може знадобитися клінічний моніторинг та корекція дози.
Індуктори CYP3A4
При одночасному застосуванні з відомими індукторами CYP3A4 концентрація амлодипіну в плазмі може змінюватися. Отже, слід контролювати артеріальний тиск і розглянути дозування під час та після одночасного прийому препарату, особливо із сильними індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцином, звіробоєм [гіперікум перфоратум])).
Не рекомендується прийом амлодипіну разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути підвищена, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту.
У тварин спостерігали летальну фібриляцію шлуночків та серцево-судинний колапс у поєднанні з гіперкаліємією після прийому верапамілу та IV дантролену. З огляду на ризик гіперкаліємії, рекомендується уникати одночасного прийому блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам, сприйнятливим до злоякісної гіпертермії, та при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші ліки
Гіпотензивний ефект амлодипіну є додатковим до ефектів інших препаратів з антигіпертензивними властивостями.
Існує ризик підвищення плазмових концентрацій такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм цієї взаємодії до кінця не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, введення амлодипіну пацієнтові, який лікується такролімусом, вимагає контролю концентрації такролімусу у плазмі та корекції дози такролімусу, якщо це необхідно.
Механічні інгібітори рапаміцину (mTOR)
Інгібітори MTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус, є субстратами CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3A. При одночасному застосуванні з амлодипіном інгібітори mTOR можуть посилювати свою активність.
Жодних досліджень взаємодії з циклоспорином та амлодипіном у здорових добровольців чи інших груп населення, за винятком пацієнтів, яким перенесли трансплантацію нирки; тоді спостерігалося змінне збільшення мінімальної концентрації циклоспорину (в середньому від 0% до 40%). Слід контролювати рівень циклоспорину у реципієнтів ниркових трансплантатів, які отримують амлодипін, і при необхідності слід розглянути питання про зменшення дози циклоспорину.
Одночасне застосування повторних доз амлодипіну 10 мг з 80 мг симвастатину призводить до збільшення на 77% експозиції симвастатину порівняно з окремим симвастатином. Добова доза симвастатину повинна бути обмежена до 20 мг у пацієнтів, які отримують амлодипін.
У клінічних дослідженнях взаємодії амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.
Обережно
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Побічні реакції, про які найчастіше повідомляють під час лікування, це сонливість, запаморочення, головний біль, серцебиття, почервоніння, біль у животі, нудота, набряк щиколотки, набряк та втома.
Список побічних ефектів
Під час лікування амлодипіном спостерігали та повідомляли про такі побічні ефекти з такими частотами: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100 до
Як це працює
Допоміжні речовини
Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар