Амоксицилін - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Активний інгредієнт амоксицилін є антибіотиком широкого спектру дії і належить до амінопеніцилінів. Амоксицилін застосовується при бактеріальних інфекціях дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри, шлунку та кишечника.

застосування

Амоксицилін у вигляді сиропу або соку, а також у формі таблеток, порошку або гранул допомагає при бактеріальних інфекціях дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, травного тракту або шкіри. Антибіотик, який як бета-лактамний антибіотик належить до амінопеніцилінів, також може допомогти при гінекологічних інфекціях.

Типовими захворюваннями, при яких застосовується амоксицилін, є:

гострий бронхіт
гострий бактеріальний риносинусит
гострий цистит
гострий середній отит
Стрептококова ангіна
Хвороба Лайма
Профілактика ендокардиту.

Щоб запобігти розвитку мікроорганізмів стійкості, амоксицилін часто вводять разом з клавулановою кислотою. Хоча це саме по собі має лише слабкий антибактеріальний ефект, воно захищає антибіотик від інактивації, інгібуючи бета-лактамази мікробів.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Амоксицилін діє як антибіотик широкого спектра дії як проти грампозитивних, так і проти грамнегативних бактерій. Активний інгредієнт пригнічує синтез мікробів клітинної стінки, блокуючи транспідідази, які синтезують будівельний матеріал пептдоглікан з цукру та амінокислот - останній етап синтезу клітинної стінки. Бактерії, які не можуть будувати нові клітинні стінки, вже не здатні розмножуватися, тому зараження зупиняється.

Фармакокінетика

Амоксицилін, стійкий до шлункової кислоти, добре всмоктується після перорального прийому - біодоступність становить від 72 до 94%. Пікова концентрація в сироватці досягається приблизно через годину після прийому. Близько 18% амоксициліну, який потрапляє всередину, зв’язується з білками. Активний інгредієнт виводиться в основному нирками, лише максимум 30% у перетвореному вигляді. Період напіввиведення становить приблизно одну годину із середнім загальним кліренсом приблизно 25 л/годину.

Механізми опору

Існує два важливих механізми стійкості до амоксициліну: інактивація бактеріальними бета-лактамазами, тоді як комбіноване введення з клавулановою кислотою допомагає та модифікація ферментів PBP, що зменшує спорідненість активної речовини до бактеріальних транспепідаз.

дозування

Рекомендація щодо дозування, а також тривалість терапії залежать від очікуваних мікробів та їх чутливості до діючої речовини, тяжкості інфекції, типу інфекції, а також віку, ваги та функції нирок пацієнта. Для оптимізації всмоктування та поліпшення переносимості, як правило, ідеально приймати амоксицилін незадовго до їжі. Зазвичай це відбувається два-три рази на день. Якщо дітей лікують діючою речовиною, гранулятну суспензію слід щоразу готувати щойно. Наступні дозування рекомендовані для здорових дорослих та дітей понад 40 кг залежно від показань:

Від 250 до 500 мг кожні 8 годин (або від 750 до 1000 мг при важких інфекціях) для:

гострий бактеріальний синусит
гострий цистит
безсимптомна бактеріурія при вагітності
гострий пієлонефрит
абсцесований зуб з великим целюлітом.

500 мг кожні 8 годин (або 750-1000 мг при важких інфекціях) для:

гострий середній отит
гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт
гостре загострення гострого бронхіту.

Від 500 мг до 1000 мг кожні 8 годин для:

позалікарняна пневмонія
протетична інфекція суглобів
Хвороба Лайма.

750 до 1000 мг двічі на день для:

Ліквідація хелікобактер пілорі.

Від 500 до 2000 мг кожні 8 годин для:

Черевний тиф
паратиф.

Примітка: У дітей із вагою менше 40 кг дозу слід точно відрегулювати до маси тіла.

Побічні ефекти

Як і багато антибіотики, амоксицилін в основному має побічні ефекти, які впливають на травний тракт, такі як нудота, блювота та діарея. Ефект антибіотика також сприяє заселенню грибками, так що зараження Candida може виникнути після або під час терапії амоксициліном. Оскільки амоксицилін добре засвоюється, а також є стійким до шлункової кислоти, доза не повинна бути занадто високою, тому побічні ефекти відносно низькі. Тим не менше, активний інгредієнт може викликати такі небажані ефекти, які перераховані відповідно до їх частоти:

Часто:

діарея
нудота
висип на шкірі.

Іноді:

Блювота
Кропив'янка
Свербіж.

Дуже рідкісний:

оборотна лейкопенія
оборотна тромбоцитопенія
гемолітична анемія
тривалий час кровотечі
тривалий протромбіновий час
важкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія
Гіперкінез
запаморочення
Судоми
Антибіотико-асоційований коліт
чорне волосся волосся
у дітей: поверхневе знебарвлення зубів, яке можна усунути чищенням щіткою
гепатит
холестатична жовтяниця
Мультиформна еритема
Синдром Стівенса Джонсона
токсичний епідермальний некроліз
Бульозний та ексфоліативний дерматит
гострий генералізований екзантематозний пустульоз
Еозинофілія
інтерстиціальний нефрит
Кристалурія.

Побічні ефекти невідомої частоти:

Реакція Яріша-Герксгеймера.

Взаємодія

Амоксицилін показує взаємодію з такими активними інгредієнтами:

Протипоказання

Ліки, що містять амоксицилін, не слід приймати, якщо:

Підвищена чутливість до активної речовини, до іншого пеніциліну, сульфіту або до лікарського компоненту
історія тяжкої негайної реакції гіперчутливості до будь-якого іншого бета-лактаму.

Вагітність/лактація

Результати експериментів на тваринах свідчать про те, що амоксицилін не погіршує фертильність. Активний інгредієнт можна застосовувати під час вагітності до тих пір, поки ймовірна користь перевищує потенційний ризик. Навіть під час годування груддю амоксицилін слід приймати лише після ретельного розгляду, оскільки антибіотик проникає в грудне молоко і може призвести до діареї та грибкових інфекцій у немовляти.

Вміння керувати автомобілем

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами під впливом амоксициліну не проводилось. Однак деякі побічні ефекти можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, включаючи запаморочення або судоми.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.