Бета-блокатори
Короткий зміст аркуша
Бета-адреноблокатори - неоднорідне сімействоконкурентні антагоністи β-адренергічного рецептора, головна корисність у лікуванні серцево-судинних захворювань. Їх фармакодинамічні та фармакокінетичні властивості залежать від розглянутої молекули та становлять критерії відбору. Таким чином, вибір ß-блокатора буде залежати від важливості його кардіоселективність, існування a внутрішня симпатоміметична активність, їх розчинність жиру (обумовлюючи їх перехід через гематоенцефалічний бар’єр чи ні) або його мембранні стабілізуючі ефекти внаслідок гальмування іонних струмів (і, отже, антиаритмічної дії). Важливість обмін речовин печінкова та/абониркова елімінація змінюється від однієї молекули до іншої, а також є критерієм вибору β-блокатора для даного пацієнта.
Β-блокатори позначені в перший намір при лікуванніартеріальна гіпертензія та лікування ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, гострі коронарні синдроми). Ці 2 показання засновані на їх негативні інотропні та хронотропні ефекти. Вони пов’язані зі зменшенням серцевого викиду та роботи, що зменшує потребу міокарда в кисні, корисно при ішемічній хворобі, а також пов’язано зі зниженням артеріального тиску.
Деякі β-адреноблокатори (карведилол, бісопролол, метопролол LP, небіволол) схвалені для лікуванняхронічна стабільна систолічна серцева недостатність. Їх ефективність у цьому показанні, схоже, пов'язана з дією на ремоделювання міокарда шкідливі, викликані, зокрема, надмірною нейрогормональною активацією.
Нарешті, мігрень, лікування варикозного розширення стравоходу та есенціального тремору є особливими показаннями, серед інших, деяких бета-блокаторів.
Побічні ефекти рідкісні при дотриманні протипоказань. це є брадикардії, зартеріальна гіпотонія, з декомпенсації з серцева недостатність, з звуження судин кінцівок, з імпотенція у людей, розлади центральної нервової системи (кошмари, безсоння, кошмари.) для β-адреноблокаторів з високою розчинністю у жирах, погіршення астма або a обструктивний респіраторний синдром, або епізоди гіпоглікемічний у хворих на цукровий діабет, які отримували інсулін. Поінформований вибір молекули β-блокаторів, залежно від її фармакологічних властивостей, з одного боку, та супутніх патологій пацієнта, з іншого боку, дозволяє обмежити ці ефекти. Лікування β-адреноблокатором ніколи не слід різко припиняти, оскільки існує ризик розвитку ефект відскоку.
Нарешті, дозування бета-блокаторів, як правило, слід коригувати відповідно довік пацієнта та залежно від наявності печінкової та/або ниркової недостатності.
Хоча більшість бета-адреноблокаторів відрізняються фармакокінетикою, вони всі мають приблизно однакову ефективність. Єдина різниця між ними - дозволи на продаж, отримані за певними відповідними різними показаннями.
Елементи ECN
Фізіопатологічне нагадування
Таблиця 1: Нагадування про основні фізіологічні ефекти стимуляції ß-адренергічних рецепторів.