Бігуанідна група речовин (метформін)
Метформін належить до похідних бігуанідів і є єдиним представником цього класу речовин, що застосовуються в сучасній терапії діабету. Метформін - це синтетична сполука, яка знижує рівень цукру в крові.
Принцип роботи
Метформін має кілька точок атаки, які важливі для ефективного зниження рівня цукру в крові. Метформін затримує поглинання глюкози клітинами кишечника і зменшує вивільнення глюкози з печінки. Останнє призводить до гальмування підвищення рівня цукру в крові під час голодування. Дія інсуліну покращується, що призводить до збільшення поглинання та споживання глюкози м’язовими та жировими клітинами.
Це знижує рівень цукру в крові натще у середньому на 25 відсотків, не викликаючи гіпоглікемії. Величина HbA1c, яка показує рівень цукру в крові за останні 2-3 місяці, може бути знижена в середньому на 1,5 відсотка за допомогою метформіну. Крім того, метформін погіршує апетит і тим самим пригнічує збільшення ваги у діабетиків.
Область застосування та дозування
Метформін застосовується лише при діабеті 2 типу. Обов’язковою умовою використання метформіну є те, що підшлункова залоза (підшлункова залоза) все ще виробляє інсулін. Цей препарат застосовується особливо для діабетиків із надмірною вагою, коли метаболізм неможливо задовільно відрегулювати за допомогою дієти та підвищеної фізичної активності.
Метформін може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними препаратами або інсуліном.
Терапію метформіном слід розпочинати поступово. Рекомендується розпочинати терапію з 500 мг після обіду та збільшувати дозу до 2 разів по 1 таблетці через 4-5 днів та до 3 разів по 1 таблетці ще через 4-5 днів. Залежно від метаболічної ситуації дозу можна збільшити до терапевтично розумного рівня протягом 4 тижнів. Максимальна доза становить 3 рази по 850 мг метформіну під час основного прийому їжі. Більш високі дози не підвищують ефективність, а також не переносяться пацієнтами через побічні ефекти у шлунково-кишковому тракті.
Метформін завжди ковтають цілим із рідиною після їжі.
Побічні ефекти
Іноді на початку лікування метформіном можуть виникати такі побічні ефекти, як нудота, тиск у шлунку, гази, діарея або металевий присмак у роті. У більшості випадків ці побічні ефекти спонтанно зникають при продовженні терапії метформіном. У дуже рідкісних випадках трапляються порушення метаболізму вітаміну В12, але їх можна усунути за допомогою фармакологічної терапії вітаміном В12. У цьому випадку рекомендується щорічний аналіз крові. Почервоніння шкіри (еритема) може спостерігатися у гіперчутливих пацієнтів.
Обмеження лікування таблетками
Діабетики 2 типу, яким зупиняють таблетки, що знижують рівень цукру в крові, часто пред’являють занадто високі вимоги до своїх «цукрових таблеток». Вони сподіваються на оптимальний рівень цукру в крові, приймаючи його, але іноді не дуже мотивовані змінювати свій спосіб життя, враховуючи свій раціон та часто відсутність фізичних вправ. Деякі діабетики ігнорують можливість виникнення серцево-судинних ускладнень та часто важкий перехід до інсулінотерапії. Звичайно, нелегко кардинально змінити спосіб життя, який частково склався протягом десятиліть. Однак ці зміни сприяють значно вдосконаленому варіанту лікування, одночасно зменшуючи можливі пізні ускладнення.
Оцінка препаратів
рейтинг
Завдяки своїм сприятливим метаболічним ефектам, метформін є першим вибором для діабетиків із надмірною вагою (ожирінням). Збільшення ваги при застосуванні метформіну не спостерігається. Це позитивно впливає на жировий обмін. Ризик гіпоглікемії практично відсутній, оскільки метформін не виділяє будь-якого інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Тому метформін можна розглядати як надзвичайно цінний та безпечний препарат для лікування діабету 2 типу.
Оскільки підвищена концентрація лактату представляє потенційний ризик серйозних метаболічних порушень, необхідно дотримуватися критеріїв виключення (протипоказання).
Протипоказання
Метформін не можна застосовувати людям, які мають порушення функції нирок або важкі захворювання печінки. У разі тяжкої фебрильної інфекції або якщо неминуча хірургічна процедура, терапію метформіном необхідно перервати, щоб якнайменше знизити ризик серйозних метаболічних порушень (лактоацидоз). Прийом метформіну слід припинити принаймні за 2 дні до обстеження йодвмісними контрастними речовинами. Введення рентгенівських контрастних середовищ, що містять йод, може призвести до порушення функції нирок, і метформін, який зазвичай виводиться лише нирками, накопичується в організмі. Це, в свою чергу, може призвести до лактоацидозу. Дієти для схуднення, алкоголізм або хвороби, пов'язані з поганим надходженням кисню в організм (важка серцева недостатність або дихальна недостатність), а також нещодавно перенесений інфаркт, наявна вагітність або годування груддю також є критеріями виключення.
Гунілла Ердманн, проф. мед. Вернер Шербаум; Німецький центр діабету при Університеті Генріха Гейне, Дюссельдорф, Німецька клініка діабету