Бісопролол - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Бісопролол застосовується для лікування серцево-судинних захворювань, особливо високого кров'яного тиску. Бісопролол належить до групи активних речовин, які називаються антагоністами бета-адренорецепторів (бета-блокатори).

список

застосування

Бета-блокатор бісопролол призначається для терапії артеріальної гіпертензії, для полегшення роботи серця при застійній серцевій недостатності, а також при ішемічній хворобі артерій та інших порушеннях кровообігу коронарних судин. Крім того, бісопролол можна застосовувати при стенокардії, гіперкінетичному серцевому синдромі, тахікардії та при подальшому догляді за пацієнтами з інфарктом та/або інсультом.

Бісопролол часто використовують разом з іншими активними речовинами, наприклад, інгібіторами АПФ або діуретиками, такими як гідрохлоротіазид або спіронолактон.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Бісопролол належить до фармакотерапевтичної групи селективних антагоністів бета-адренорецепторів. Активний інгредієнт має високу чутливість до бета-1-рецепторів, тоді як чутливість до бета-2-рецепторів у гладких судинних та бронхіальних м'язах дуже низька. Спорідненість до інших рецепторів бета-2, які беруть участь у метаболічній регуляції, також низька.

Препарати з групи активних інгредієнтів селективних бета-блокаторів, такі як бісопролол, розвивають свій ефект, запобігаючи катехоламінам адреналіну та норадреналіну надавати судинозвужувальні та підвищують артеріальний тиск імпульси. Для цього бісопролол займає бета-1 рецептори серця. Без активуючого імпульсу двох катехоламінів частота та ударний об’єм зменшуються, що призводить до зменшення серцевого викиду. Це знижує артеріальний тиск і зменшує споживання кисню в міокарді. Подальше полегшення для серця призводить до того, що бісопролол уповільнює проведення збудження в серці.

Бісопролол знижує рівень реніну в плазмі, навіть коли одночасно призначаються діуретики або інгібітори АПФ. Опір периферичних судин поступово зменшується.

Фармакокінетика

Бісопролол приймається у формі таблеток. Таблетки містять активну речовину у вигляді бісопрололу фумарату. Після прийому всередину активний інгредієнт всмоктується і має біодоступність приблизно 90%. Зв’язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30%, об’єм розподілу 3,5 л/кг і загальний кліренс близько 15 л/год.

Дози один раз на добу достатньо завдяки періоду напіввиведення з плазми крові 10-12 годин. Максимальний ефект досягається через дні або тижні, тому дозу можна збільшувати лише повільно. Зазвичай максимальний антигіпертензивний ефект бета-блокаторів досягається протягом 14 днів.

Бісопролол виводиться двома способами:

  • 50% діючої речовини перетворюється в неактивні метаболіти в печінці, які виводяться нирками.
  • Інша половина діючої речовини виводиться нирками у незміненому вигляді.

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, оскільки бісопролол виводиться рівними частинами через печінку та нирки.

Бісопролол має лінійну фармакокінетику, яка не залежить від віку.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю на стадії NYHA III слід зазначити, що бісопролол має вищі рівні у плазмі крові, а період напіввиведення довший, ніж у здорових людей. Наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які отримують добову дозу 10 мг бісопрололу, максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг/мл, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.

дозування

Дозування становить 1,25-10 мг (макс. 20 мг) бісопрололу фумарату один раз на день. На початку терапії прийом ліків слід розпочинати поступово, а лікування слід поступово припиняти. Його слід приймати вранці.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти бісопрололу виникають внаслідок впливу на центральну нервову систему, і - як і у багатьох інших бета-блокаторів - сильно варіюються від людини до людини. Побічні ефекти перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Дуже часто:

Часто:

  • Запаморочення
  • головний біль
  • Погіршення вже існуючої серцевої недостатності
  • Відчуття холоду або оніміння в кінцівках
  • Гіпотонія
  • Шлунково-кишкові скарги, такі як нудота, блювота, діарея, запор
  • Астенія
  • втома.

Іноді:

  • депресії
  • порушення сну
  • Порушення AV-провідності
  • Ортостатична гіпотензія
  • Бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму або обструктивну хворобу дихальних шляхів
  • М'язова слабкість і судоми.

Рідкісні:

  • Кошмари та/або галюцинації
  • Непритомність
  • Зменшення слізного потоку
  • Порушення слуху
  • Алергічний риніт
  • гепатит
  • Реакції гіперчутливості, такі як свербіж, гіперемія, екзантема
  • Імпотенція
  • Підвищений рівень тригліцеридів
  • Підвищений рівень печінкових ферментів (ALT, AST).

Дуже рідкісний:

  • Кон’юнктивіт
  • Облисіння
  • Псоріази або псоріазіформні висипання можуть спровокувати бета-блокатори.

Взаємодія

Комбінацій, яких слід уникати

Ряд різних класів препаратів не слід застосовувати у поєднанні з бісопрололом, включаючи:

  • Антиаритмічні засоби I класу
  • Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою також типу дилтіазему
  • Центрально ефективні антигіпертензивні препарати.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Поєднання бісопрололу та наступних діючих речовин та класів активних інгредієнтів слід проводити з обережністю:

  • Антагоністи кальцію, такі як похідні дигідропіридину, з негативним іонотропним ефектом
  • Антиаритмічні засоби ІІІ класу
  • Симпатоміметики, що стимулюють альфа- і бета-рецептори
  • Актуальні бета-блокатори
  • Глікозиди наперстянки
  • Парасимпатоміметики
  • Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати
  • Знеболюючі засоби
  • Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)
  • Бета-симпатоміметики
  • Антигіпертензивні препарати та інші препарати, що знижують артеріальний тиск
  • Моксисиліт.

Інші взаємодії

Ряд інших препаратів може взаємодіяти з бісопрололом:

  • Інгібітори моноаміноксидази (МАО), за винятком інгібіторів МАО-В, можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Однак існує також ризик гіпертонічного кризу.
  • Мефлохін збільшує ризик брадикардії.
  • Похідні ерготаміну: погіршуються порушення периферичного кровообігу.
  • Рифампіцин: Активна речовина трохи скорочує період напіввиведення бісопрололу. В корекції дози зазвичай немає необхідності.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бісопрололу або одного з інших інгредієнтів відповідного препарату є протипоказанням.

Є також інші протипоказання:

  • Гостра або декомпенсована серцева недостатність, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії
  • Кардіогенний шок
  • Синдром синусового вузла
  • Сино-передсердна блокада
  • АВ-блок другого або третього ступеня
  • Симптоматична брадикардія
  • Симптоматична гіпотонія
  • Нелікована феохромоцитома
  • Важка бронхіальна астма або інші важкі симптоматичні захворювання легень обструктивного характеру
  • Важкі форми захворювання периферичних артерій або синдром Рейно
  • Метаболічний ацидоз.

Вагітність/лактація

Біспопролол слід застосовувати під час вагітності лише за суворих вказівок. Зазвичай бета-адреноблокатори зменшують перфузію плаценти, що може призвести до затримки росту плода та внутрішньоутробної смерті, викидня або передчасних пологів.

Немає даних про виведення бісопрололу з грудним молоком. Отже, грудне вигодовування під час терапії бісопрололом не рекомендується.

Вміння керувати автомобілем

У ході дослідження пацієнти з ішемічною хворобою серця не виявили впливу на здатність керувати транспортними засобами за допомогою бісопрололу. Однак не можна виключати індивідуально різні реакції на діючу речовину. Це слід враховувати особливо на початку лікування або при зміні ліків.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній інформації для професіоналів.