Bravecto® - тварина, що відповідає видам
Чому такий цинічний? Ми розглянемо уважніше:
Цей ветеринарний лікарський засіб з активним інгредієнтом Fluralaner від Intervet Deutschland GmbH, компанії MSD Animal Health, знищує бліх (Ctenocephalides felis) та кліщів (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, D. variabilis) протягом 12 тижнів; коричневий собачий кліщ (Rhipicephalus sanguineus) негайно та наполегливо протягом 8 тижнів. Тому для оптимального контролю від бліх лікування слід проводити кожні 3 місяці.
"Фантастично! Проблема кліщів та бліх нарешті вирішена ", - скажуть багато хто з подихом. Увага: Це, очевидно, не так просто.
Спосіб дії
По-перше, Fluralaner систематично працює проти бліх та кліщів. Це означає, що діюча речовина розподіляється через слизову оболонку шлунку та кишечника, а потім через кров по всьому тілу собаки. Паразити повинні контактувати з Флураланером через кров’яний шрот, тобто смоктати хазяїна. Потім бліх вбивають протягом 8 годин, а кліщів - протягом 12 годин.
І тут проблема. Ви не досягаєте того, чого хочете досягти: Поки паразити харчуються господарем, «(...) не можна виключати ризик передачі паразитами хвороб». Виробник визнає це (www.msd-tiergesundheit.de/products /bravecto/bravecto.aspx). Але саме про це повинно бути.
По-друге, Bravecto не має репеленту, тобто H. репелентний ефект. Для цього вам знадобиться другий препарат, тобто ще одне зайве токсичне додаткове навантаження на собаку. Подумайте лише про це: вітається ветеринарний лікарський засіб, який не має відлякуючого ефекту проти бліх та кліщів, а отже, не забезпечує захисту від передачі патогенних мікроорганізмів. З точки зору фармацевтичного лобі, "захисні" щеплення могли б допомогти. Це передбачає додаткове навантаження на здоров'я собаки та надійне джерело доходу для ветеринарів та фармацевтичної промисловості. Очевидно, що довіра та добросовісність власників тварин навмисно використовуються для того, щоб отримати бізнес-перевагу. Перфідний підхід!
По-третє, тривалий інтервал дії Флураланера базується на певних фармакокінетичних властивостях (фармакокінетика = сукупність усіх процесів, які лікарський засіб проходить в організмі):
- сильне накопичення переважно в жировій тканині, за якою слідують печінка, нирки та м’язи
- відносно повільне зниження плазмової концентрації (період напіввиведення 12 днів)
Тому діюча речовина залишається в організмі собаки надовго. Собаки із зайвою вагою або ожирінням схильні до ризику токсичного нагромадження, ніж собаки нормальної ваги (наприклад, для людей).
Якщо застосування повторюється кожні три місяці, як рекомендується, це може призвести до кумулятивних ефектів. Організм ніколи не позбавляється від "речі", печінка та нирки повинні постійно працювати на повній швидкості. Навряд чи шанс провести детоксикацію. Натомість існує ризик довгострокового ураження печінки та нирок із відповідними симптомами та симптомами.
У цьому сенсі собака справді потрапила на собаку!
Однозначно не можна виключати і токсичне забруднення мозку Флураланером у собак: Флураланер чинить інгібуючу дію на нервову систему бліх та кліщів, блокуючи передачу нервового подразника до клітинних мембран. Паразити паралізовані і від цього гинуть.
Дійсно лише отруйний для паразитів?
Точніше: Флураланер має спорідненість до так званих ГАМК (y-аміномасляна кислота) та глутаматних рецепторів. "Контролюючи" ці рецептори, хлоридні канали в клітинних мембранах нервових і м'язових клітин відкриваються. Приплив хлориду в клітину збільшується, а гіперполяризація клітинної мембрани перешкоджає проведенню збудження. Цей процес включає всі частини тіла та органи (кінцівки, органи дихання тощо).
Однак вищезазначені рецептори також існують у мозку собаки (та всіх інших ссавців). Рецептори ГАМК широко поширені в ЦНС (головний та спинний мозок), нейромедіатор ГАМК становить близько 30% від кількості нейромедіаторів! Це найважливіша речовина, що гальмує нервові механізми, для людини.
Інтактний гематоенцефалічний бар'єр захищає ЦНС - а отже, і рецептори ГАМК - від токсичних речовин або сполук. Однак незрозуміло, чи дійсно Флураланер не може пройти гематоенцефалічний бар’єр. Антигельмінтики (глисти) з авермектинами як активним інгредієнтом, мабуть, працюють за тим же принципом, що і флураланер. Вони також інгібують нервову систему завдяки спорідненості з рецепторами ГАМК.
Отже, ось кілька цитат про вплив авермектинів:
"Крім того, інтактний гематоенцефалічний бар'єр у хребетних навряд чи проникний для авермектинів, але ГАМК-ергічні процеси також посилюються в нейронах мозку ссавців ...", згідно з дисертацією Мюнхенського університету від 2011 р. (Http: //edoc.ub.uni-muenchen.de/13502/1/Schnerr_Cornelia_U.pdf).
На простому мові: хоча в мозку ссавців для авермектинів існує інтактний гематоенцефалічний бар’єр - навряд чи! - повинні бути проникними, коли при введенні цього агента посилюються реакції на GABA-специфічні нервові клітини. Тоді гематоенцефалічний бар’єр, мабуть, не такий непроникний! Наприклад, птахи (особливо зяблики та хвилясті папужки) реагують на цей засіб слабко. Для собак з так званим дефектом MDR1 навіть незначна кількість може призвести до летального результату!
"Оскільки ГАМК також зустрічається в мозку ссавців, зв'язування з ГАМК-рецепторами також вважається причиною токсичної дії авермектинів ..." ( Зооносепція ветеринарна ).
Отже, авермектини є ліпофільними (люблячими жир) сполуками
Відомо, що клітинні мембрани складаються здебільшого з молекул жиру!
Ризик накопичення
У цьому контексті публікація про авермектини (коротка версія) від Dr. Андреас Беккер. Він згадує нейродегенеративні зміни в стеблі бігля і мозочку в 53-тижневому дослідженні з авермектином! Тому не можна виключати довгострокову шкоду. І ні для авермектинів, ні для ізоксазолінів (флураланер), які “працюють” за тим самим фармакокінетичним принципом. Твердження про можливі побічні ефекти цих препаратів, мабуть, базуються на короткотермінових експериментах, ніж вище. Реєструється гострий токсичний вплив, але не сукупний ефект речовин.
«Правило Габера, на яке згадував голландський токсиколог Хенк Теннекес, застосовується: у випадку кумулятивних або сумарних отрут результатом є ефект концентрації та часу впливу, якщо активний інгредієнт не усунутий або не розбитий. Тобто якщо летальна кількість такої отрути становить 365 грамів на день, смерть також настає при щоденному споживанні 1 граму на рік. Коли Авермектин "Івермектин" був схвалений ЄМА (Європейське агентство з лікарських засобів), враховувалася лише гостра токсичність. У 53-тижневому дослідженні собак бігль з авермектином "еприномектин" нейродегенеративні зміни на стеблі та мозочку були виявлені ще в 1994 році ".
Загалом, виникає питання, чому Bravecto також не продається як протиглисний засіб? Можна зробити більш вигідним за допомогою двох окремих, нібито специфічних протипаразитарних препаратів?
Ще кілька слів про міжнародне значення Fluralaner.
Такі препарати, як вальдекоксиб і парекоксиб, які є селективними інгібіторами циклооксигенази в нестероїдних протизапальних препаратах, належать до тієї ж групи активних речовин, що і флуралани, а саме ізоксазоліни.
Вальдекоксиб не був затверджений з 2005 року. Парекоксиб був вилучений зі ринку в Швейцарії через проблеми безпеки; цей препарат не має дозволу в США. Однак у Німеччині парекоксиб все ще є на ринку. Кожен читач формує своє власне судження ...
Лікар. Фраук Гарберс, біолог
Нова інформація від BVL: Новини про Bravecto®