Циталопрам - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Циталопрам є антидепресантом класу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Активний інгредієнт застосовується при психічних захворюваннях, особливо для лікування депресії, розладів особистості та тривожних розладів.

ефект

застосування

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Циталопрам має стереоцентр, що означає, що існують два енантіомери діючої речовини. Якщо призначається циталопрам, це суміш S та R енантіомерів, з яких S енантіомер (есциталопрам) головним чином відповідає за антидепресантну дію. Ефект заснований на конкурентному пригніченні транспортера серотоніну. Це гальмування збільшує концентрацію серотоніну в пресинапсі і, таким чином, сприяє ефекту.

Через кілька тижнів прийому СІЗЗС нейрони серотоніну десенсибілізуються до надмірної кількості серотоніну. Оскільки транспортери все ще заблоковані, в синапсі накопичується більше серотоніну. Час, необхідний для десенсибілізації авторецепторів та постсинаптичних рецепторів, відповідає уповільненим клінічним ефектам СІЗЗС та поступовій толерантності до побічних ефектів.

Фармакокінетика

Циталопрам метаболізується печінкою. Ферменти цитохрому P450 CYP2D6, CYP2C19 та CYP3A4 відіграють важливу роль у метаболізмі. Десметилциталопрам - основний метаболіт, який деметилюється до дидеметилциталопраму за допомогою CYP2D6. Системний кліренс циталопраму зменшується з віком через зменшення метаболічної активності. У здорових людей похилого віку період напіввиведення збільшується в середньому на 30 відсотків порівняно з молодим населенням. Період напіввиведення циталопраму становить близько 35 годин.

дозування

Ліки, що містять діючу речовину циталопрам, слід дозувати поступово на початку лікування депресії. Зазвичай це починається з дози 10 мг на день і повільно зростає протягом декількох тижнів.

Активний інгредієнт також доступний у формі крапель, так що дозу можна збільшувати дуже дрібними кроками (наприклад, 1 крапля на день).

Дозування 40 мг на день не слід перевищувати.

Побічні ефекти

Можливі побічні ефекти включають статеву дисфункцію, нудоту, блювоту, втому, зміну ваги, запаморочення, підвищене потовиділення, шум у вухах, діарею, надмірне позіхання.

Рідкісні побічні ефекти включають судоми, галюцинації та чутливість до світла.

Якщо пацієнти страждають від втоми під час прийому циталопраму, діючу речовину слід приймати ввечері, а не вранці.

Взаємодія

  • Циталопрам не слід приймати разом із звіробоєм (або гіперцицином, гіперфорином) або іншими активними речовинами, що підвищують рівень серотоніну. При цій комбінації підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, який навіть може загрожувати життю.
  • Оскільки циталопрам збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч, його також не слід приймати разом з пероральними антикоагулянтами (наприклад, варфарином) або НПЗЗ (несероїдними протизапальними препаратами, такими як ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, диклофенак, напроксен).
  • Одночасне застосування з омепразолом може підвищити рівень циталопраму в плазмі і, таким чином, призвести до посилення побічних ефектів. Тому необхідна корекція дози.

Протипоказання

Комбінація з інгібіторами моноаміноксидази (інгібіторами МАО), такими як моклобемід, транилципромін, селегілін, разагілін, є протипоказанням.

Вагітність/лактація

Циталопрам не слід застосовувати під час вагітності. Незважаючи на те, що опубліковані дані про вагітні жінки не виявляють ані мальформативних, ані фетотоксичних ефектів, а також відсутність токсичності для новонароджених, циталопрам слід застосовувати лише тоді, коли це абсолютно необхідно та після ретельної оцінки ризику та вигоди.

Слід спостерігати за новонародженими, якщо циталопрам продовжують застосовувати у матері на пізніх термінах вагітності (особливо в останньому триместрі), і слід уникати раптового припинення лікування під час вагітності. Після пологів такі симптоми, як задишка, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура тіла, утруднене пиття, блювота, гіпоглікемія, м’язова гіпертензія, м’язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервовий тремор, дратівливість, млявість, постійний крик можуть виникати у новонароджених менш ніж через 24 години після пологів. З’являються сонливість і проблеми зі сном.

Подібним чином використання циталопраму в останньому триместрі може збільшити ризик розвитку первинної легеневої гіпертензії у новонароджених.

Циталопрам виводиться з грудним молоком. Ніяких або незначних ефектів у немовлят, які годували груддю, не спостерігалося. Оскільки наявної інформації недостатньо, слід дотримуватися обережності при застосуванні її під час годування груддю.

Вміння керувати автомобілем

Оскільки кожен психотропний препарат може погіршити судження та спритність, під час терапії есциталопрамом слід також зазначити потенційний ризик порушення здатності керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Інструкція по застосуванню

  • FDA оголосила в 2011 році, що циталопрам може залежно від дози збільшувати інтервал QT. З цієї причини діючу речовину не слід призначати у дозах, що перевищують 40 мг на день.
  • У 2012 році було рекомендовано пацієнтам старше 60 років або які приймають інгібітор CYP2C19 обмежити максимальну дозу до 20 мг на добу.

Альтернативи

Іншими СІЗЗС, крім циталопраму, є:

Відмінності між представниками:

Циталопрам, флувоксамін, пароксетин і сертралін повільно всмоктуються і мають тривалий період напіввиведення близько 20 годин. Тривалий період напіввиведення може призвести до накопичення відповідної діючої речовини.

Активні інгредієнти флуоксетин та норфлуоксетин (метаболіт флуоксетину) мають дуже тривалий період напіввиведення із плазми крові від 2 до 4 днів та 7 днів відповідно.

Потенціал взаємодії:

Флуоксетин та пароксетин інгібують ізофермент CYP2D6 цитохрому P450.
Флувоксамін пригнічує CYP1A2 та CYP2C19.
Циталопрам, есциталопрам та сертралін мають низький потенціал взаємодії.