Concor Cor 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою, листівка бісопрололу геміфумарату
Конкор Кор 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
Протипоказання:
Concor Cor 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
Лікування слід розпочинати у пацієнтів зі стабільною формою серцевої недостатності без гострої декомпенсації протягом останніх шести тижнів та базового лікування, яке не змінилося за останні два тижні. Перед введенням бісопрололу пацієнту слід ввести оптимальну дозу інгібітора АПФ (або інший судинорозширювальний засіб у разі непереносимості інгібіторів АПФ) та діуретик та необов’язкові загальнозміцнюючі серцеві глікозиди.
Рекомендується розпочинати лікування лікарем, який має досвід лікування серцевої недостатності.
Увага:
Лікування стабільної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати відповідно до схеми, описаної нижче.
Початок лікування бісопрололом проводиться з поступово збільшеними дозами наступним чином:
- 1,25 мг разової дози одноразово протягом одного тижня, якщо добре переноситься, зросте до
- 2,5 мг в одній дозі протягом одного тижня, якщо добре переноситься, зросте до
- 3,75 мг в одній дозі протягом одного тижня, якщо добре переноситься, зросте до
- 5 мг в одній дозі протягом 4 тижнів, якщо добре переноситься, зросте до
- 7,5 мг в одній дозі протягом 4 тижнів, якщо добре переноситься, зросте до
- 10 мг разової дози як підтримуюче лікування.
Після початку лікування дозою 1,25 мг пацієнта слід спостерігати протягом приблизно 4 годин (моніторинг артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення водіння, ознаки погіршення серцевої недостатності).
Максимальна рекомендована доза - 10 мг, дана як одноразова доза.
Поява побічних ефектів вимагає зменшення максимальної дози у деяких пацієнтів. Крім того, лікування можна припинити, якщо це необхідно, щоб відновити пізніше.
Під час прогресивного збільшення дози, у разі погіршення серцевої недостатності або непереносимості, рекомендується знижувати дозу бісопрололу або негайно припиняти лікування (у випадках сильної гіпотензії, погіршення серцевої недостатності з гострим набряком легенів або серцевим шоком, AV-блок).
Як правило, лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом є тривалим лікуванням.
Рекомендується різко припинити лікування бісопрололом, оскільки це може погіршити серцеву недостатність. Якщо необхідне припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу вдвічі до остаточного припинення.
Бісопролол, вкритий плівковою оболонкою, слід приймати вранці та приймати під час їжі
Їх можна проковтнути з рідиною і не слід розжовувати.
Порушення функції нирок або печінки
Немає даних про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів із серцевою недостатністю та порушеннями функції нирок або печінки. Тому підвищення дози у цих пацієнтів слід проводити з обережністю.
літні люди
Коригування дози не потрібно
діти
Немає даних про використання бісопрололу у дітей, і тому його не можна рекомендувати для лікування.
Дія:
Фармакодинамічні властивості
Бісопролол - це високоселективний блокатор бета1-адренергічних рецепторів, який не має внутрішньої стимуляції та стабілізації клітинної мембрани. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренергічних рецепторів у гладкій мускулатурі бронхів та судин, а також до бета2 рецепторів, що беруть участь у метаболічній регуляції. Отже, бісопролол не має ефекту на дихальні шляхи та метаболізму через стимуляцію рецептора бета2. Його селективність щодо бета1 зберігається, навіть якщо терапевтичні дози перевищені.
Загалом до дослідження CIBIS II було включено 2647 пацієнтів. 83% (n = 2202) мали NYHA клас III, а 17% (n = 445) мали NYHA клас IV. У них була стабільна симптоматична серцева недостатність (з часткою викиду £ 35%, продемонстрованою ехокардіографією). Загальна смертність зменшилася з 17,3% до 11,8% (відносне зменшення на 34%). Також спостерігалося зменшення випадків раптової смерті (до 3,6% порівняно з 6,3% при відносному зниженні на 44%) та зменшення кількості загострень, що вимагають госпіталізації (до 12% порівняно з 17,6%, з відносним зменшенням на 36%). Нарешті, за класифікацією NYHA спостерігали функціональне покращення функціонального стану. Під час поступового початку лікування бісопрололом повідомлялося про госпіталізації з приводу брадикардії (0,53%), гіпотонії (0,23%) та гострої декомпенсації (4,97%), але ці випадки були не набагато вищими. поширені порівняно з групою плацебо (0%, 0,3% та 6,74% відповідно). Кількість смертельних або інвалідних інсультів протягом досліджуваного періоду становила 20 у групі, яка отримувала бісопролол, і 15 у групі плацебо.
Бісопролол призначається для лікування гіпертонії та стенокардії.
Гострим введенням пацієнтам із ІХС без серцевої недостатності бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень та об’єм викиду, що впливає на зменшення серцевого викиду та споживання кисню. У разі хронічного прийому спочатку підвищений периферичний опір зменшиться.
Фармакокінетичні властивості
Після всмоктування бісопролол має 90% біодоступності після перорального прийому. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 30%. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Загальний кліренс становить 15 л/год. Період напіввиведення від 10 до 12 годин забезпечує 24-годинний ефект після одноразового щоденного прийому.
Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками, а решта 50% також виводиться нирками у неметаболізованій формі. Оскільки елімінація відбувається в рівних пропорціях у печінці та нирках, бісопролол не потребує коригування дози у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та порушеннями функції нирок або печінки не вивчалась.
Бісопролол має лінійну вікову залежність кінетики.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас NYHA III) концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, а період напіввиведення довший порівняно зі здоровими суб'єктами. Максимальна концентрація у плазмі у фазі плато становить 64 + 21 нг/мл при добовій дозі 10 мг, а період напіввиведення становить 17 + 5 годин.
Доклінічні дані безпеки
Доклінічні дані звичайних фармакологічних досліджень не вказують на особливі ризики, пов'язані з токсичністю дози, генотоксичністю або канцерогенністю у людей. Як і інші бета-адреноблокатори, високі дози бісопрололу мають токсичність для вагітності (зменшення споживання їжі та зниження ваги) та ембріонально-фетальну токсичність (підвищена резорбція, зниження маси тіла при народженні, затримка психічного розвитку), але не було показано бути тератогенним.
Конкор Кор 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою, склад:
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг бісопрололу геміфумарату.
Ядро: безводний колоїдний кремній, стеарат магнію, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, безводний фосфат кальцієвої кислоти.
Диметиконова плівка, макрогол 400, діоксид титану (Е171), гіпромелоза.
запобіжні заходи:
Бісопрол слід застосовувати з обережністю у таких випадках:
-бронхоспазм (астма, обструктивні дихальні шляхи)
-діабет з високими коливаннями цукру в крові; Симптоми гіпоглікемії можуть маскуватися лікуванням бісопрололом,
-суворі харчові обмеження,
-супутнє лікування десенсибілізації,
-АВ-блок першого ступеня,
-Ангіна Принцметала,
-периферична артеріопатія (погіршення симптомів може спостерігатися, особливо на початку лікування),
-загальний наркоз.
У пацієнтів, які перебувають на хірургічному втручанні під загальним наркозом, бета-адреноблокатори знижують ризик аритмій та ішемії міокарда під час індукції та інтубації та в післяопераційному періоді. Рекомендується підтримувати симпатолітичну дію на рівні бета-рецепторів та в передопераційному періоді. Слід порадити анестезіолога щодо лікування бета-адреноблокаторами, оскільки існує ризик взаємодії з іншими препаратами, що може спричинити брадиаритмію, послаблення рефлекторної тахікардії та зниження здатності компенсувати втрату крові. Якщо, однак, необхідно припинити терапію бета-адреноблокаторами до операції, це буде робити поступово і повністю припинити за 48 годин до анестезії.
Немає терапевтичного досвіду лікування бісопрололом у пацієнтів із серцевою недостатністю, а також з іншими захворюваннями, такими як:
-Серцева недостатність NYHA класу II;
-інсулінозалежний цукровий діабет (I тип);
-порушення функції нирок (сироватковий креатинін ³ 300 мкмоль/л);
-порушення функції печінки;
-пацієнти віком від 80 років;
-обмежувальна кардіоміопатія;
-вроджені аномалії серця;
-гемодинамічно органічне пошкодження клапана;
-інфаркт міокарда за останні 3 місяці.
Зазвичай не рекомендується поєднувати бісопролол з верапамілом або дилтіаземом, що блокує кальцієві канали, антиаритміками класу I та антигіпертензивними засобами центральної дії.
Одночасне введення бронходилататорів може бути рекомендовано пацієнтам з астмою або іншими симптоматичними обструктивними захворюваннями легенів. Іноді спостерігається збільшення опору дихальних шляхів у людей з астмою, що вимагає збільшення дози бета2-стимуляторів.
Як і інші бета-адреноблокатори, бісопрол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і тяжкість анафілактичних реакцій. Адреналін не завжди може мати бажаний терапевтичний ефект.
Пацієнтам із псоріазом (нинішнім чи минулим) бета-блокатори (наприклад, бісопролол) отримуватимуть лише після ретельної оцінки ризику та користі.
Бісопролол не слід застосовувати пацієнтам з феохромоцитомою після блокади альфа-рецепторів.
Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися бісопрололом.
Початок лікування бісопрололом вимагає регулярного контролю. Для дозування та способу введення.
Припинення прийому бісопрололу не слід робити різко, якщо це чітко не вказано.
попередження:
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Дослідження пацієнтів з ішемічною хворобою серця не виявило порушення водіння. І все ж, внаслідок індивідуальних варіацій реакцій на наркотики, здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами може бути порушена. Це явище вірогідніше на початку лікування, при зміні ліків або у разі вживання алкоголю.
Побічні ефекти таблеток Конкор Кор 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
передозування:
У випадках передозування (добова доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомлялося про випадки блокування А-V ступеня, брадикардію, запаморочення. Загалом, найпоширенішими ознаками, які можуть виникнути після передозування бета-блокатором, є: брадикардія, гіпотонія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. На сьогоднішній день зареєстровано кілька випадків передозування пацієнтів (максимальна доза становить 2000 мг) у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ішемічною хворобою серця; у цих пацієнтів виявлено брадикардію та/або гіпотонію. Усі пацієнти мали сприятливий результат. Існують великі варіації між індивідуальними варіантами чутливості пацієнтів до однієї високої дози бісопрололу, і пацієнти з серцевою недостатністю, ймовірно, дуже чутливі. Тому необхідно поступово збільшувати дозу за схемою в 4.2.
Як правило, у випадках передозування лікування бісопрололом слід припинити та призначити симптоматичне та підтримуюче лікування. Недостатньо даних свідчить про те, що бісопролол важко усунути діалізом.
На основі відомих фармакологічних ефектів та рекомендацій щодо інших бета-адреноблокаторів під клінічним наглядом рекомендуються такі загальні заходи.
Брадикардія: внутрішньовенне введення атропіну. У разі неадекватної відповіді із обережністю можна застосовувати ізопреналін або іншу речовину з хронотропними позитивними властивостями. У деяких випадках може знадобитися внутрішньовенне введення кардіостимулятора.
Гіпотонія: рідини та вазопресори вводять внутрішньовенно. Внутрішньовенне введення глюкагону також може бути корисним.
АВ-блокада (ІІ або ІІІ ступеня): пацієнти повинні бути під пильним наглядом; їм буде проведена інфузія ізопреналіну або кардіостимулятор, імплантований трансвенно.
Раптове погіршення серцевої недостатності: i.v. діуретики, інотропні засоби та судинорозширювальні засоби.
Бронхоспазм: розпочато лікування бронходилататорів ізопреналіном, бета2-симпатоміметиками та/або амінофіліном.
Гіпоглікемія: вводиться внутрішньовенно глюкоза.
Взаємодія з іншими препаратами:
Нерекомендовані асоціації
Блокатори кальцієвих каналів типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему впливають на скоротливість та атріо-шлуночкову провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, може призвести до тяжкої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
Антиаритмічні засоби класу I (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) можуть збільшити період атріовентрикулярної провідності, тим самим посилюючи негативний інотропний ефект.
Поєднання антигіпертензивних засобів центральної дії (наприклад, клонідин, метилдопа, моноксидин, рилменідин) може призвести до більш вираженого зниження центрального симпатичного тонусу (що призведе до зменшення частоти серцевих скорочень та частоти серцевих скорочень та розширення судин). Різке припинення лікування, особливо якщо це зроблено до припинення прийому бета-адреноблокаторів, збільшує ризик "відновлюваної гіпертензії" ?.
Асоціації, що вимагають обережності
Блокатори кальцію дигідропіридинових каналів, такі як фелодипін та амлодипін: одночасне застосування може збільшити ризик гіпотонії та порушення функції шлуночкових насосів у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічні засоби класу III (наприклад, аміодарон): можуть посилити ефект на час атріовентрикулярної провідності.
Місцеві бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі, що застосовуються для лікування глаукоми) можуть мати адитивний ефект до бісопрололу.
Парасимпатико-міметичні препарати: одночасне застосування може збільшити атріовентрикулярну провідність та ризик брадикардії.
Інсулін та пероральні антидіабетики: посилення їх гіпоглікемічного ефекту. Блокуючи бета-рецептори, симптоми гіпоглікемії можна замаскувати.
Анестезуючі препарати: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищений ризик гіпотонії.
Глікозиди наперстянки: збільшення періоду атріовентрикулярної провідності, зменшення частоти серцевих скорочень.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ можуть зменшити гіпотензивний ефект бісопрололу.
Бета-симпатоміметики (наприклад: ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може зменшити ефект обох.
Симпатоміметики з дією на Î2- і Î ± - рецептори (наприклад: адреналін, норадреналін): комбінація з бісопрололом може посилювати опосередковані Î -адренорецепторами ефекти судин, що призводить до підвищення артеріального тиску та загострення періодичної кульгавості. Ці явища трапляються частіше у випадку неселективних блокаторів.
Одночасне застосування інших антигіпертензивних засобів, а також інших препаратів з потенційним гіпотензивним ефектом (наприклад: трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів) може збільшити ризик гіпотонії.
Асоціації, що вимагають обережності
Мефлохін: збільшує ризик брадикардії.
Інгібітори моноаміноксидази (за винятком МАО-B): посилення гіпотензивного ефекту блокаторів UI, але також ризик гіпертонічних кризів.
Введення Конкору Кор 2,5 мг, вкритих плівковою оболонкою, під час вагітності/лактації:
Завдання
Вплив бісопролу може негативно вплинути на вагітність та/або плід або новонародженого. Загалом, бета-адренергічні блокатори зменшують плацентарну перфузію, явище, яке може бути пов’язане із затримкою росту плода, внутрішньоутробною смертю плода, викиднем або передчасними пологами. Побічні ефекти (гіпоглікемія, брадикардія) можуть спостерігатися як у плода, так і у новонародженого. Якщо лікування бета-блокаторами є абсолютно необхідним, переважно використання бета1-селективних блокаторів.
Бісопролол не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком важких випадків. У цих ситуаціях рекомендується контролювати внутрішньо-плацентарний кровотік та ріст плода. У разі несприятливого впливу на вагітність або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування. Слід уважно спостерігати за новонародженим. Такі симптоми, як гіпоглікемія та брадикардія, як правило, очікуються протягом перших 3 днів після народження.
Лактація
Немає даних про виведення бісопрололу з грудним молоком. Тому годувати груддю не рекомендується під час прийому бісопрололу.