Діазепам - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Діюча речовина діазепам використовується для лікування фізичної та психологічної напруги та збудження. Діазепам також використовується для підготовки до наркозу. Діазепам є одним із бензодіазепінів.

застосування

Діюча речовина діазепам використовується для лікування фізичної та психологічної напруги та збудження. Сюди входять, наприклад, тривожні розлади (пероральне застосування), а також гострі тривожні стани, такі як такі, що перенесли серцевий напад (парентеральне застосування). Діазепам також використовується для підготовки до наркозу перед діагностичними або хірургічними втручаннями.

Через тривалий ефект діазепам застосовується проти розладів сну лише в тому випадку, якщо заспокійливий ефект бажаний і протягом дня. Крім того, діазепам слід застосовувати лише обмежений час як засіб для сну.

Діазепам використовується не тільки для лікування психічних розладів. Областями застосування м’язово-розслаблюючого ефекту є екстрена допомога при певних епілептичних нападах (великі напади, також профілактичні), а також судоми в лихоманці у дітей та важкі м’язові судоми, такі як отруєння правцем, наприклад.
Крім того, діазепам вводять внутрішньовенно як протиотруту при інтоксикації хлорохіном.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Діазепам належить до групи бензодіазепінів. Він має анксіолітичну, розслаблюючу м’язи, спазмолітичну та заспокійливу дію. Діазепам посилює дію власного нейромедіатора гаммааміномасляної кислоти (ГАМК), який регулює збудливість нервових клітин. Для цього діазепам агоністично зв’язується з рецепторами ГАМК-А. В результаті в клітину надходить більше хлорид-іонів. Це призводить до збільшення напруги клітинної мембрани та зниження збудливості клітини. Діазепам зменшує збудження нейронів. З одного боку, це зменшує такі психологічні симптоми, як неспокій або страх. З іншого боку, напружені та/або тісні м’язи розслабляють.

Фармакокінетика

Діазепам працює швидко і триває від 24 до 48 годин. Крім того, продукти розпаду активного інгредієнта можуть мати седативний ефект протягом 80 годин після використання. Це робить діазепам одним із бензодіазепінів тривалої дії. Діазепам переважно розщеплюється в печінці. Це також утворює фармакологічно активні метаболіти N-десметилдіазепам (нордазепам), темазепам та оксазепам, які з’являються в сечі у вигляді глюкуронідів.

дозування

Поглинання всередину

Дозування становить 5-10 мг на день. Його бажано приймати ввечері, а не на повний шлунок, оскільки інакше початок дії може затриматися. В кінці терапії дозування слід зменшити.

Супозиторії

Дозування становить 10 мг один раз на день.

Подальші дози, також для інших препаратів, можна знайти у відповідній технічній інформації.

Побічні ефекти

Побічні ефекти діазепаму типові для групи препаратів бензодіазепіну. Чим вища доза, тим більша ймовірність виникнення небажаних ефектів, які всі зумовлені центральним демпфіруючим ефектом. Найпоширенішими побічними ефектами діазепаму є порушення когнітивних здібностей, включаючи порушення реакцій. Запаморочення, головні болі, підвищений ризик падіння або скарги на шлунково-кишковий тракт та сухість у роті є побічними ефектами послаблюючого впливу на центральну нервову систему. До більш серйозних побічних ефектів діазепаму належать проблеми з диханням, падіння артеріального тиску, повільний пульс (аж до зупинки серця) та порушення функції сечового міхура із затримкою сечі або нетриманням.

Взаємодія

Окислювальне руйнування діазепаму відбувається через ізоферменти CYP2C19 та CYP3A цитохрому P450. Ліки, що застосовуються одночасно з активними інгредієнтами, які також є субстратами згаданих ферментів, можуть, застосовуючи одночасно з діазепамом, посилити та продовжити його седативний ефект. До них належать:

Одночасне застосування діазепаму з наступними препаратами може призвести до взаємного посилення седативного, респіраторного та гемодинамічного ефектів:

Седативні засоби, снодійні, наркотичні анальгетики, анестетики
Нейролептики
Антиепілептичні препарати
Анксіолітики
седативні антигістамінні препарати
Антидепресанти, добавки літію
4-гідроксибутанова кислота (оксибат натрію)
Інгібітори ВІЛ-протеази

Подальші взаємодії виникають у поєднанні з наступними препаратами та класами наркотиків:

Міорелаксанти (ефект посилюється діазепамом)
Теофілін (у низьких дозах скасовує седативний ефект діазепаму)
Леводопа (ефект пригнічується діазепамом)
Фенобарбітал, фенітоїн (може прискорити метаболізм діазепаму)

Через повільний розпад діазепаму можливі взаємодії навіть після припинення лікування діазепамом. У пацієнтів, які отримують тривалу терапію іншими препаратами, такими як B. Антигіпертензивні засоби центральної дії, β-адреноблокатори, антикоагулянти або серцеві глікозиди, тип та ступінь взаємодій не можна достовірно оцінити.

Протипоказання

Активний інгредієнт діазепам не можна застосовувати у наступних випадках:

Підвищена чутливість до діазепаму або інших бензодіазепінів
Історія наркоманії (алкоголь, наркотики, наркотики)
гострий алкоголь, снодійні, знеболюючі та психотропні препарати (нейролептики, антидепресанти, літій)
Міастенія
важка дихальна недостатність
Синдром апное сну
важка печінкова недостатність
Новонароджені та немовлята до 6-місячного віку

Вагітність/лактація

Діазепам слід застосовувати під час вагітності, лише якщо це чітко вказано. Діазепам не слід давати у великих дозах і не протягом тривалого періоду часу.
Діазепам проникає через плаценту, накопичується у відділі плода і може досягати втричі більшої концентрації материнської сироватки в крові новонародженого.
Ризик вад розвитку після застосування терапевтичних доз бензодіазепінів на ранніх термінах вагітності виявляється низьким. Однак деякі епідеміологічні дослідження показали підвищений ризик розщеплення піднебіння. Є також повідомлення про випадки вад розвитку та розумової відсталості дітей, які пережили пренатальну терапію після передозування та отруєння бензодіазепінами.
У дітей, народжених від матерів, які тривалий час отримували бензодіазепіни або у високих дозах під час вагітності, може розвинутися фізична залежність та симптоми абстиненції після пологів. Застосування під час пологів може призвести до виникнення «синдрому немовляти».

Діазепам не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки він переходить у грудне молоко і метаболізується набагато повільніше у новонароджених, ніж у дітей чи дорослих. Якщо є вагомі показання, годування груддю слід припинити.

Підказки

Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ) оцінила діазепам як ефективний, безпечний та недорогий активний інгредієнт для лікування тривожних розладів (включаючи розлади сну) та епілептичного статусу, а також для використання в паліативній медицині та включила його до переліку основних препаратів (Типовий перелік основних лікарських засобів ВООЗ).