Дослідники SwRI та UTSA отримують грант на створення антималярійного лікування
Огляд Емілі Хендерсон, доктор біологічних наук, 27 липня 2020 р

Південно-західний науково-дослідний інститут (SwRI) та Техаський університет у Сан-Антоніо (UTSA) працюють над синтезом нових, дуже потужних похідних антималярійного препарату артемізинін, з метою створення потужного та економічно ефективного протималярійного лікування. Під керівництвом доктора Шона Блюмберга з Відділу хімії та хімічної інженерії SwRI та доктора Дуга Франца з хімічного факультету Коледжу наук УТСА робота підтримується грантом у розмірі 125 000 доларів США від програми «Партнерство з підключення через дослідження» (CONNECT ).
У 2018 році Блюмберг і Франц співпрацювали над проектом, що фінансується Фондом Білла і Мелінди Гейтс, з метою створення більш ефективного синтезу артемізиніну, препарату, що отримується із солодкого полину Artemisia annua. Хоча артемізинін вважається найефективнішим засобом лікування малярії, паразитарну інфекцію, що передається комарами, стає все важче контролювати, оскільки вона стає все більш стійкою до таких препаратів, як артемізинін.
Щорічно малярія вражає 200 мільйонів людей і вбиває майже 400 000 людей, що робить її однією з найбільш смертоносних інфекційних хвороб у світі. На жаль, країни з найвищим рівнем захворюваності на малярію також мають, як правило, нижчий ВВП, а тому значно важать на витрати на сучасні та новіші методи лікування. Наша мета - зменшити вартість артемізиніну для лікування груп населення, які найбільше постраждали від спалахів малярії. "
Доктор Шон Блюмберг, кафедра хімії та хімічної інженерії, SwRI
Більша частина артемізиніну все ще ізольована від Artemisia annua, але цей процес вимагає часу, і врожайність культури чутлива до погодних умов, комах-шкідників та інших факторів. Новий напівсинтетичний метод передбачає введення генів рослини в мікроорганізм з отриманням проміжного продукту, який потім трансформується в артемізинін. Незважаючи на прогрес обох методів, вартість артемізиніну все ще важить для країн, які найбільше постраждали від малярії.
"Ми з доктором Францем створили артемізинову кислоту, яка є безпосереднім попередником артемізиніну", - сказав Блюмберг.
Зараз двоє дослідників продовжують свою попередню роботу, переглядаючи піенерські роботи доктора Мітчелла Евері з Університету Міссісіпі в 1990-х.
"Використовуючи розроблену нами хімічну технологію, ми можемо взяти за основу синтез артемізиніну для отримання тих самих дуже потужних похідних артемізиніну, які раніше вивчалися доктором Евері майже 30 років тому", - сказав Блюмберг. «Йому вдалося зробити кілька надпотужних похідних з різних сполук, але для того, щоб дістатися до них, знадобилося кілька складних кроків. "
Використовуючи набагато простішу синтетичну техніку, створену Блюмбергом та Францем, вони планують переглянути ці потужні похідні артемізиніну для вирішення зростаючої стійкості економічно вигідним способом.
"Тепер, коли потрібно менше кроків, ми можемо зробити більше цих похідних і дослідити більше можливостей для лікування наркотиками", - сказав Блюмберг.
Франц, який має великий досвід у галузі розкриття наркотиків, зосередиться на переведенні нових похідних артемізиніну в нові потенційні методи лікування малярії, які будуть створені Францем та Блюмбергом. Вони планують розпочати роботу пізніше цього року.
"Наш спільний досвід у галузі синтетичної хімії та відкриття ліків дозволить нам пришвидшити наші базові відкриття матеріальних методів лікування ліжка цієї руйнівної хвороби біля ліжок", - сказав Франц.
"Я зайнявся цією роботою, тому що колись хтось сказав мені, що якщо ти станеш лікарем, то можеш лікувати лише одну людину за раз", - сказав Блюмберг. “Але якщо ви станете хіміком, ви зможете миттєво обробити тисячі. Це те, до чого ми прагнемо. "