Дроспіренон - Біологія
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Антибіотики від бактерій
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Дроспіренон
білий до майже білого порошку [1]
практично нерозчинний у воді, слабо розчинний у дихлорметані, розчинний в ацетоні та метанолі, слабо розчинний у етанолі [1]
500–2000 мг кг −1 (щури) [1]
Дроспіренон є синтетичним препаратом із групи гестагену, який був розроблений Bayer HealthCare і є ефективним компонентом у складі "протизаплідних таблеток", таких як Ясмін включено.
За своїми фармакологічними властивостями дроспіренон дуже схожий на природний гормон прогестерон і, як і цей, має антиандрогенні та антимінералокортикоїдні властивості. Пероральні контрацептиви («протизаплідні таблетки») з дроспіреноном як гестагенним компонентом можуть застосовуватися для лікування пошкодженої шкіри (вугрів) завдяки їх антиандрогенному ефекту та сприяють поліпшенню зовнішнього вигляду шкіри. Антимінеральна кортикоїдна активність може запобігти набору ваги та іншим симптомам, які є результатом затримки рідини (наприклад, болючості в грудях) [4]. Критика цього активного інгредієнта заснована, зокрема, на припущенні про підвищений ризик тромбозу (див. Нижче), що постулювалося у зв'язку з дегідратаційним і, отже, згущуючим кров ефектом при прийомі оральних контрацептивів, що містять дроспіренон.
Хімічно дроспіренон походить від антагоніста альдостерону спіронолактону.
Історія
Віхерт та його колеги синтезували дроспіренон у Schering AG ще в 1976 році. Однак пройшло близько 25 років, перш ніж його фармакологічний потенціал був повністю визнаний, і препарат вийшов на ринок у 2000 році. [5]
Ризик тромбозу
Загалом, інгібітори овуляції (“протизаплідні таблетки”) призводять до 3-6-кратного збільшення ризику тромбозу [6]. Підозрюється, що у дроспіренону підвищений ризик тромбозу (порівняно з іншими інгібіторами овуляції) [7]. Наразі це питання не можна вважати остаточно вирішеним.
В епідеміологічних дослідженнях з Голландії та Данії з серпня 2009 року знову повідомлялося про підвищений ризик тромбозу у зв'язку з діючою речовиною дроспіреноном. Ризик зростав із віком жінки та вищим вмістом естрогену в таблетках. [8] Ці та інші дослідження були використані AkdÄ як можливість представити поточну оцінку ризику тромбоемболічних подій при гормональній контрацепції та надати інформацію про призначення рецепта. [7] Однак два дослідження, опубліковані в 2010 році, дійшли висновку, що дроспіренон у протизаплідних таблетках не підвищує ризик венозних або артеріальних тромбозів більше, ніж діюча речовина левоноргестрел (старший гестаген 2-го покоління) та інші старі прогестини. [6] [9] Отже, остаточна відповідь на питання, чи дійсно контрацептиви, що містять дроспіренон, збільшує ризик тромбозу більше, ніж контрацептиви з гестагенами, такими як дезогестрел або гестоден, ще очікується. [10]
Сприйняття у ЗМІ
У 2010 році “Die Zeit” повідомила про позови проти фармацевтичної компанії Bayer HealthCare пацієнтами, які перенесли тромбоз та емболію від дроспіренону. [11] За даними “Die Zeit”, до квітня 2010 року було відомо 1750 судових процесів проти Bayer HealthCare у США, а також декілька позовів у Німеччині та Швейцарії. В Австрії про дроспіренон також говорили в ЗМІ. [12] На даний час лише в США розглядається близько 7000 судових справ проти компанії BAYER. [13] Наприкінці травня 2011 року німецька потерпіла сторона вперше подала позов проти Bayer AG. [14] У квітні 2012 року Spiegel Online повідомив [15], що Bayer заплатить загалом близько 142 мільйонів доларів (107 мільйонів євро) 651 постраждалим американським жінкам. До вересня 2012 року сума компенсації в США зросла до 500 мільйонів євро. [16]
Виробництво
Багатоступеневий, дуже складний синтез починається з 5-андростен-3β-ол-17-он ацетату. [17]