Дроспіренон - фармацевтична критика - Інформація про Інтернет

Дроспіренон

Конспект

Дроспіренон - це новий прогестин, який рекомендований як пероральний контрацептив у поєднанні з етинілестрадіолом під назвою Ясмін®.

дроспіренон

Хімія/фармакологія

Структура дроспіренону подібна до структури спіронолактону (Aldactone® та ін.). Окрім гестагенного ефекту, дроспіренон також має антимінералокортикоїдний та антиандрогенний ефект. (1) Гестагени, які в інших випадках застосовуються в комбінованих контрацептивах, не мають антимінералокортикоїдного ефекту.
Як і у випадку з іншими комбінованими контрацептивами, контрацептивний ефект комбінації етинілестрадіол/дроспіренон в основному заснований на пригніченні овуляції та на зміні складу цервікального слизу; ці препарати також викликають певні зміни в ендометрії. (2)

Фармакокінетика

Після перорального прийому дроспіренон швидко всмоктується шлунково-кишковим шляхом; максимальні рівні в плазмі досягаються через 1-2 години. (3) Біологічна доступність становить близько 80%. Речовина значною мірою метаболізується печінкою. Основні (неактивні) метаболіти - кислотна форма дроспіренону та сульфат - утворюються незалежно від цитохромів. Однак утворення подальших метаболітів відбувається за участю CYP3A4. Період напіввиведення дроспіренону в плазмі становить від 30 до 40 годин. Приблизно половина метаболітів виводиться з калом, а половина - із сечею.

Клінічні дослідження

Згідно з відкритим дослідженням на 326 жінках, комбінація етинілестрадіол/дроспіренон також може бути ефективною при передменструальному синдромі. (8) У меншому подвійному сліпому дослідженні, в якому препарат порівнювали з плацебо, загалом було виявлено лише 82 жінки з вираженою передменструальною дисфорією тенденція до зменшення кількості передменструальних симптомів. (9) Новий препарат досі не був спеціально порівняний у цьому відношенні з іншими комбінованими контрацептивами, хоча у згаданому відкритому дворічному дослідженні спостерігалося зменшення передменструальних симптомів при застосуванні дроспіренону. (5)

небажані ефекти

Взаємодія
Очікується підвищення рівня калію, особливо у жінок, які на додаток до етинілестрадіолу/дроспіренону приймають калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ або нестероїдні протизапальні препарати. У невеликому дослідженні 24 жінок, які отримували еналаприл (20 мг на добу, наприклад, Reniten®) від гіпертонії, рівень калію з дроспіреноном на 0,22 ммоль/л перевищував початкове значення, ніж при плацебо. Однак рівні калію вище 5,2 ммоль/л не вимірювали. (11)
Дроспіренон інгібує різні цитохроми in vitro, зокрема CYP3A4 та CYP2C9; незрозуміло, чи має цей факт якесь практичне значення. Однак слід зазначити, що ефективність протизаплідних засобів етинілестрадіолу може погіршуватися індукторами CYP3A4; Це слід враховувати, особливо якщо одночасно вводяться різні протиепілептичні препарати або рифампіцин (наприклад, Римактан®).

Дозування/Адміністрування/Вартість

Ясмін® випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, із 30 мкг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону у календарних упаковках протягом 21 дня. Як і інші комбіновані контрацептиви, препарат слід приймати приблизно в один і той же час щодня протягом 3 тижнів з першого дня менструації.
Протипоказаннями для цього препарату є зокрема: вагітність, ниркова недостатність, надниркова недостатність, клінічно важливі захворювання печінки, анамнез венозної або артеріальної тромбоемболічної хвороби, цукровий діабет із судинними змінами, серйозні порушення ліпідного обміну, гормонозалежні пухлини молочних залоз або в області статевих органів. Жінкам, які використовують оральні контрацептиви, не слід палити. Необхідно також дотримуватися згаданих вище взаємодій.
Прийом Yasmin® під час циклу коштує від 22,35 CHF до 23,55. Препарати контрацепції другого покоління коштують від 12 до 15 франків за цикл.