ДУЛОКСЕТИН 30 МГ KRKA GELULE 28 дозування та побічні ефекти Журнал здоров’я
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Лабораторія
Оцініть
Ціна продажу: 4,71 € Ставка повернення:%
Продукт видалено
використання
Терапевтичні показання
Лікування великого депресивного розладу.
Лікування діабетичного периферичного невропатичного болю.
Лікування генералізованого тривожного розладу.
ДУЛОКСЕТИН КРКА показаний дорослим.
Для отримання додаткової інформації див. Розділ Фармакодинамічні властивості.
Дозування та спосіб введення
Основний депресивний розлад
Початкова та рекомендована доза для підтримання реакції становить 60 мг один раз на день, прийнятих із їжею або без їжі. Дози, що перевищують 60 мг на добу один раз, до максимальної дози 120 мг на добу, оцінювались з точки зору безпеки в клінічних дослідженнях. Однак користь збільшення дози у пацієнтів, які не реагують на рекомендовану початкову дозу, не встановлена.
Терапевтична відповідь зазвичай проявляється через 2-4 тижні лікування.
Після отримання очікуваного терапевтичного ефекту рекомендується продовжувати лікування протягом декількох місяців, щоб запобігти рецидивам. У пацієнтів, що реагують на дулоксетин, і в анамнезі повторювані великі депресивні епізоди можна розглянути можливість тривалого продовження лікування у дозі від 60 до 120 мг/добу.
Генералізований тривожний розлад
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із генералізованим тривожним розладом становить 30 мг один раз на день, що приймаються з їжею або без неї. У пацієнтів з недостатньою реакцією дозу слід збільшити до 60 мг, що є звичайною підтримуючою дозою для більшості пацієнтів.
У пацієнтів з асоційованим великим депресивним розладом початкова та підтримуюча доза становить 60 мг один раз на день (також прочитайте рекомендації щодо дозування вище).
Дози до 120 мг на добу виявилися ефективними, і їх безпека була оцінена в клінічних випробуваннях. Тому у пацієнтів з недостатньою реакцією на дозу 60 мг слід розглядати можливість збільшення дози до 90 мг або 120 мг. Підвищення дози повинно базуватися на клінічній реакції та переносимості.
Після консолідації відповіді рекомендується продовжувати лікування протягом декількох місяців, щоб уникнути рецидиву.
Діабетичний периферичний невропатичний біль
Рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 60 мг один раз на день, приймаючи з їжею або без їжі. Безпека використання доз понад 60 мг один раз на день до максимальної дози 120 мг на добу, що вводиться у декількох еквівалентних дозах, оцінювалась у клінічних випробуваннях. Концентрації дулоксетину в плазмі показали значну мінливу мінливість (див. Розділ Фармакокінетичні властивості). Тому у деяких пацієнтів у разі недостатньої реакції на дозу 60 мг дозування може бути збільшено.
Відповідь на лікування слід оцінювати через 2 місяці. У пацієнтів з недостатньою початковою реакцією реакція на лікування понад цей час є малоймовірною.
Терапевтичну користь слід регулярно переоцінювати (принаймні кожні 3 місяці) (див. Розділ Фармакодинамічні властивості).
Не потрібно коригувати дозу лише на основі віку у літніх людей. Однак, як і будь-яким лікам, слід дотримуватися обережності людям похилого віку, головним чином при застосуванні ДУЛОКСЕТИНУ КРКА у дозі 120 мг на добу при великому депресивному розладі або генералізованому тривожному розладі через обмежені дані (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакокінетичні властивості).
DULOXETINE KRKA не можна застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки, що призводять до порушення функції печінки (див. Розділи Протипоказання і Фармакокінетичні властивості).
Не потрібно коригувати дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв). ДУЛОКСЕТИН КРКА не можна застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Доклінічні дані безпеки
У стандартних тестах, проведених з дулоксетином у щурів, генотоксичних та канцерогенних ефектів не спостерігалося.
Дослідження, проведені на молодих щурах, показали тимчасовий вплив на неврологічну поведінку, а також значне зменшення маси тіла та споживання їжі; індукція печінкових ферментів та гепатоцелюлярна вакуоляція при 45 мг/кг/добу.
Загальний профіль токсичності дулоксетину у неповнолітніх щурів був подібним до такого, що спостерігався у дорослих щурів. Встановлено, що рівень побічних ефектів, що не спостерігався, становив 20 мг/кг/добу.
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
Поєднання з неселективними, незворотними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Захворювання печінки, що призводить до печінкової недостатності (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Комбінація з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином (сильними інгібіторами CYP1A2), комбінації, що призводять до підвищення концентрації дулоксетину в плазмі крові (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Повідомлялося про тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну, що перевищує верхню межу норми в 10 разів), гепатит та жовтяниця при застосуванні дулоксетину (див. Розділ Побічні ефекти). Більшість з них відбулися протягом перших кількох місяців лікування. Ураження печінки носило головним чином цитолітичний характер. Дулоксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують інші препарати, пов’язані з ураженням печінки.
Цей препарат містить сахарозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцитом сахарази/ізомальтази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Інгібітори моноаміноксидази (МАО): Через ризик розвитку серотонінового синдрому дулоксетин не слід комбінувати з незворотними неселективними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та не призначати протягом 14 днів після припинення лікування МАОІ. Враховуючи період напіввиведення дулоксетину, слід припинити принаймні 5 днів після припинення лікування ДУЛОКСЕТИНОМ КРКА перед початком лікування ІМАО (див. Розділ Протипоказання).
Не рекомендується комбінувати ДУЛОКСЕТИН КРКА із селективними, оборотними МАО, такими як моклобемід (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання). Антибіотик лінезолід є оборотним, неселективним МАО, і його не слід вводити пацієнтам, які отримують ДУЛОКСЕТИН КРКА (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Інгібітори CYP1A2 Оскільки CYP1A2 бере участь у метаболізмі дулоксетину, одночасне застосування дулоксетину з сильними інгібіторами CYP1A2 може призвести до підвищення концентрації дулоксетину. Флувоксамін (100 мг один раз на день), сильний інгібітор CYP1A2, зменшив очевидний плазмовий кліренс дулоксетину приблизно на 77% та збільшив площу під кривою (AUC0-t) у 6 разів. Тому ДУЛОКСЕТИН КРКА не слід застосовувати у комбінації з сильними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін (див. Розділ Протипоказання).
Препарати ЦНС: ризик, пов’язаний із комбінацією дулоксетину з іншими препаратами, що діють на ЦНС, систематично не оцінювався, крім випадків, описаних у цьому розділі. Тому слід дотримуватися обережності при прийомі ДУЛОКСЕТИНУ КРКА з іншими препаратами або речовинами ЦНС, включаючи алкоголь та седативні засоби (наприклад, бензодіазепіни, морфіноміметики, антипсихотичні засоби, фенобарбітал, седативні антигістамінні препарати).
Серотонінергічні агенти: Описані рідкісні випадки серотонінового синдрому у пацієнтів, які отримували СІЗЗС/ІНЗС у поєднанні із серотонінергічними засобами. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ДУЛОКСЕТИНУ КРКА із серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС, СІЗЗС, трициклічними антидепресантами, такими як кломіпрамін або амітриптилін, МАО, такими як моклобемід або лінезолід, звіробій (Hypericum perforatum) або триптани, трамадол, петидин та триптофан (див. розділ Попередження та застереження щодо використання).
Вплив дулоксетину на інші препарати
Наркотики, що метаболізуються CYP1A2: Фармакокінетика теофіліну, субстрату CYP1A2, не зазнала значних змін при одночасному застосуванні з дулоксетином (60 мг двічі на день).
Наркотики, що метаболізуються CYP2D6: Дулоксетин є помірним інгібітором CYP2D6. При одночасному застосуванні дулоксетину в дозі 60 мг двічі на день з одноразовою дозою дезіпраміну, субстрату CYP2D6, площа під кривою (AUC) дезипраміну збільшувалася в 3 рази. Одночасне застосування дулоксетину (40 мг двічі на день) щодня) і толтеродин збільшує в кривому діапазоні (AUC), у рівноважному стані, толтеродин (2 мг двічі на день) на 71%, але не змінює фармакокінетику його активного 5-гідрокси-метаболіту. Тому коригування дозування не є виправданим. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ДУЛОКСЕТИНУ КРКА з препаратами, які в основному метаболізуються CYP2D6 (рисперидон, трициклічні антидепресанти, такі як нортриптилін, амітриптилін та іміпрамін), особливо якщо вони мають вузький терапевтичний показник (наприклад, флекаїн, пропафенон та метопролол).
Пероральні контрацептиви та інші стероїдні засоби: результати досліджень в пробірці показати, що дулоксетин не є індуктором CYP3A. Спеціальних досліджень взаємодії ліків не проводилось. у природніх умовах.
Антикоагулянти та антиагреганти: Рекомендується обережність при комбінуванні дулоксетину з пероральними антикоагулянтами або антиагрегантами через потенційно підвищений ризик кровотечі через фармакодинамічну взаємодію.
Крім того, повідомлялося про збільшення рівня INR у пацієнтів, які отримували варфарин при одночасному застосуванні з дулоксетином. Однак у клінічному фармакологічному дослідженні на здорових добровольцях одночасне застосування дулоксетину та варфарину не призвело до клінічно значущих змін МНВ від вихідного рівня при рівноважному стані, а також фармакокінетики R-варфарину або -S-варфарину.
Вплив інших препаратів на дулоксетин
Антикислоти та анти-Н2: Одночасне застосування дулоксетину з антацидами на основі солей алюмінію та магнію або з фамотидином не мало суттєвого впливу на швидкість або час абсорбції дулоксетину після перорального прийому дози 40 мг.
Індуктори CYP1A2: Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що концентрація дулоксетину у плазмі крові зменшується приблизно вдвічі у курців порівняно з концентрацією некурящих.
Обережно
Побічні ефекти
в. Короткий зміст профілю безпеки
Найпоширенішими побічними ефектами, про які повідомляли у пацієнтів, які отримували дулоксетин, були нудота, головний біль, сухість у роті, сонливість та запаморочення. Однак більшість типових побічних ефектів були легкої та помірної інтенсивності, як правило, починаючи з початку лікування та, як правило, зникаючи при продовженні лікування.
b. Зведена таблиця побічних реакцій
У таблиці 1 представлені побічні реакції, що спостерігались при спонтанному повідомленні та в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях (включаючи в цілому 9 454 пацієнтів, 5 703 на дулоксетині та 3 751 на плацебо), проведених при депресії, генералізованому тривожному розладі та невропатичному болі.
Таблиця 1: Побічні реакції
Розрахункова частота: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Як це працює
Допоміжні речовини
Запис оновлений 17 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар