Естрадіол - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Естрадіол - це синтетична форма природного жіночого статевого гормону, естрогену. Діюча речовина в основному використовується в процесі замісної гормональної терапії проти скарг, спричинених природним або патологічним дефіцитом естрогенів.

застосування

Естрадіол - це синтетична форма природного жіночого статевого гормону, естрогену. Активна речовина в основному використовується в процесі замісної гормональної терапії проти симптомів, спричинених природним або патологічним дефіцитом естрогенів. Сюди входять симптоми менопаузи, сухість піхви, вагінальне запалення або припливи. Естрадіол - другий вибір для профілактики остеопорозу.

фармакологія

Фармакокінетика

Всмоктування естрадіолу залежить від типу застосування, метаболізм в основному відбувається в печінці. Основними метаболітами є естріол, естрон та їх кон’югати (глюкуроніди, сульфати), які проходять ентерогепатичний цикл. Період напіввиведення естрадіолу з плазми становить від 1 до 2 годин. Більша частина виводиться із сечею у вигляді кон’югатів.

дозування

Найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості терапії слід застосовувати як для початку, так і для продовження лікування симптомів, спричинених дефіцитом естрогену. Лікування гістеректомізованих жінок або жінок в постменопаузі можна розпочати з будь-якого дня. Якщо у пацієнтки все ще менструація, лікування починається в перший день кровотечі.

• Початок терапії

Лікування естрадіолом можна розпочати в будь-який час у жінок у постменопаузі, які в даний час не отримують лікування естрогеном, естроген-терапію або постійну комбіновану гормонозаміщувальну терапію (ЗГТ). Жінки, які зараз перебувають на послідовній естроген-гестагенної терапії, повинні закінчити поточний курс лікування перед початком лікування. Перший день після закінчення попереднього лікування (при постійному застосуванні) або перший день після перерви в лікуванні (при циклічному застосуванні) - підходящий час для початку нового циклу лікування естрадіолом.

У пацієнтів, які не страждають на гістеректомію, лікування естрадіолом повинно поєднуватися з прогестином щонайменше від 12 до 14 днів протягом 28-денного циклу, щоб в значній мірі зменшити ризик естроген-індукованої гіперплазії ендометрію. Додавання прогестагену не рекомендується проводити гістеректомізованим жінкам, за винятком випадків, коли діагностовано ендометріоз.

Існує два варіанти застосування:

• Циклічно або циклічно послідовно: 21-денне лікування естрадіолом з наступною 7-денною перервою.
• Безперервна або безперервна послідовність: постійне використання естрадіолу.

Пероральне застосування

Таблетки

Гормональна замісна терапія (ЗГТ) при симптомах дефіциту естрогену після менопаузи:

Щодня слід циклічно або безперервно приймати від 0,76 до 1,53 мг естрадіолу.

Кожні 3 тижні слід робити перерву не менше одного тижня.

Профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі з високим ризиком переломів, які не переносять або протипоказані іншим препаратам, дозволеним для профілактики остеопорозу:

Приймайте по 2 мг естрадіолу безперервно щодня.

Рекомендується приймати естрадіол цілим із достатньою кількістю рідини в той самий час доби, якщо це можливо.

Трансдермальна аплікація

група Aid

Замісне гормональне лікування (ЗГТ) при симптомах дефіциту естрогену у жінок:

Пластири естрадіолу потужністю 25 мкг/год та 50 мкг/год прилипають до шкіри двічі на тиждень (через 4 або 3 дні) і можуть застосовуватися як циклічно, так і безперервно.

Існують також пластири естрадіолу з концентрацією 25 мкг/год, 50 мкг/год та 75 мкг/год, які приклеюються до шкіри лише раз на тиждень і призначені для постійного використання.

Лікування, як правило, починають з найменшої сили.

Якщо симптоми дефіциту естрогену не вщухають через один-два місяці лікування, можна призначити більш високу дозу.

Профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі:

Пластири естрадіолу з концентрацією 50 мкг/год, 75 мкг/год та 100 мкг/год приклеюються до шкіри двічі на тиждень (через 4 або 3 дні) і можуть застосовуватися як циклічно, так і безперервно.

Спрей:

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) для симптомів дефіциту естрогену у жінок в постменопаузі:

Лензетто застосовується один раз на день або безперервно, або безперервно послідовно.

В якості початкової дози засіб (1 затяжка дорівнює 1,53 мг естрадіолу) вводять на суху і здорову шкіру передпліччя один раз на день. Дозу можна збільшити до двох спреїв на день до максимум трьох спреїв.

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) при симптомах дефіциту естрогену після менопаузи:

Естрадіоловий гель наноситься трансдермально на суху і чисту нижню частину тіла і може застосовуватися постійно або циклічно. Початкову дозу слід визначати залежно від тяжкості симптомів пацієнта та становить 0,5-1,0 мг естрадіолу на добу. Залежно від клінічної відповіді, дозу можна індивідуально коригувати в межах від 0,5 до 3 мг естрадіолу на день після 2 - 3 циклів.

Гель комерційно доступний у дозувальному дозаторі з дозуючим насосом або в однодозовій упаковці.

для лікування симптомів регресу в сечових та статевих органах, спричинених нестачею естрогену.

Як правило, від 1,5 до 3,0 мг дозуючого гелю естрадіолу застосовують циклічно або безперервно один раз на день. Дозуючий гель естрадіолу слід наносити на якомога більшу площу, бажано на руки та плечі.

Пацієнти, які раніше отримували пероральні естрогени, не повинні їх застосовувати до тижня після припинення прийому таблеток або як тільки симптоми знову починаються.

Місцеве застосування

Вагінальна вставка

Місцеве лікування скарг на статеві шляхи в постменопаузі, спричинених нестачею естрогену, таких як B. Суха піхва, спричинена атрофічним вагінітом з вульвою або без сверблячки:

Естрадіолова вагінальна вставка призначена лише для лікування місцевих скарг.

1 вагінальну вставку вводять у задню частину піхви і залишають там на 3 місяці. Протягом цього часу вставка постійно виділяє 7,5 мкг естрадіолу/24 год. Через 3 місяці він видаляється і при необхідності може бути замінений новим.

Рекомендована максимальна тривалість безперервного лікування - 2 роки.

Додавання прогестагену не рекомендується для препаратів естрогену для вагінального застосування, коли системний вплив естрогену залишається в межах норми постменопаузи.

Вагінальний крем

Для лікування атрофії піхви через дефіцит естрогену у жінок в постменопаузі:

Вагінальний крем з естрадіолом слід вводити з аплікатором.

Перед сном вводять аплікаторну начинку (= 2 г крему відповідає 0,2 мг естрадіолу). Вагінальний крем з естрадіолом слід застосовувати кожні 48 годин протягом першого тижня, а потім два рази на тиждень.

Максимальна тривалість лікування - 4 тижні.

Особливі групи пацієнтів:

Діти та молодь

Естрадіол не можна застосовувати дітям та підліткам.

Літні пацієнти

Немає даних, що свідчать про необхідність коригування дози у літніх людей. Досвід лікування жінок старше 65 років обмежений.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Естрадіол спеціально не вивчався у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Естрадіол протипоказаний жінкам з важкими захворюваннями печінки.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Корекція дози не потрібна.

Забута заявка

Якщо пропущена доза, її слід скласти, як тільки пацієнт згадує. Слід уникати подвійної дози.

Побічні ефекти

Побічні ефекти естрадіолу в першу чергу засновані на гормональному ефекті - і, відповідно, різноманітні та індивідуально дуже різні. Побічні ефекти, як правило, менш виражені при використанні трансдермальних пластирів, ніж при їх прийомі.
Найпоширенішими побічними ефектами естрадіолу є менструальні симптоми з кровотечами, незначними алергічними реакціями, головними болями, скаргами на шлунково-кишковий тракт, набряками та психологічними змінами, такими як зміна настрою, збільшення або зменшення статевого потягу, неспокій, нервозність або депресія.

Взаємодія

Метаболізм естрогенів може бути посилений за допомогою індукторів CYP. До них належать протисудомні засоби (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), протиінфекційні засоби (наприклад, рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц) та звіробій (Hypericum perforatum). Ритонавір та нелфінавір при одночасному застосуванні зі стероїдними гормонами мають індукуючі властивості, хоча насправді вони, як відомо, є потужними інгібіторами.

Клінічно посилений метаболізм може призвести до зменшення ефекту естрадіолу і, отже, до зміни структури маткових кровотеч.

При вагінальному введенні естрадіолу маловірогідні клінічно значущі лікарські взаємодії, оскільки слід очікувати лише мінімальної системної абсорбції.

При трансдермальному використанні ефект першого проходження в печінці обходить, так що естрогени, що застосовуються через шкіру, можуть менше зазнавати впливу індукторів ферментів.

Ліки, що пригнічують дію ферментів, що метаболізують, такі як Б. кетоконазол та циклоспорин, можуть посилити ефект естрадіолу моно.

Протипоказання

• Існуючий або попередній рак молочної залози або відповідна підозра
• Естрогензалежна злоякісна пухлина або відповідна підозра (наприклад, рак ендометрія)
• Діагностично незрозуміла кровотеча в області статевих органів
• Гіперплазія ендометрію, що не лікується
• Попередні або існуючі венозні тромбоемболічні захворювання (тромбоз глибоких вен, легенева емболія)
• Відомі тромбофільні захворювання (наприклад, дефіцит білка С, білка S або антитромбіну)
• Існуючі або недавні артеріальні тромбоемболічні захворювання (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда)
• Гостра хвороба печінки або попередня хвороба печінки, якщо відповідні показники ферментів печінки не нормалізуються
• Відома гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого іншого інгредієнта
• Порфирія

Вагітність/лактація

Естрадіол протипоказаний під час вагітності. Якщо під час лікування естрадіолом настає вагітність, лікування слід негайно припинити.

Якщо ненавмисно плід піддається дії естрогену, не слід очікувати тератогенних або фетотоксичних ефектів.

Лактація

Естрадіол протипоказаний під час годування груддю.

Вміння керувати автомобілем

Естрадіол не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Підказки

Оцінка вигод

Stiftung Warentest підтверджує, що естрадіол корисний для лікування стресових симптомів менопаузи. Активну речовину слід поєднувати з прогестинами хоча б тимчасово. Крім того, замісна гормональна терапія естрадіолом має сенс лише від 1 до 2 років, діюча речовина не підходить для тривалого лікування.

---