Фенітоїн - біологія
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Антибіотики від бактерій
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Фенітоїн
Вода: 32 мг л −1 (22 ° C) [1]
Фенітоїн є похідним гідантоїну, який використовується як лікарська речовина для тривалого лікування епілепсії (протисудомний засіб), а також ефективний при лікуванні серцевих аритмій (антиаритмічне, поза маркуванням). Фенітоїн вимагає призначення лікаря.
фармакологія
Спосіб дії
Передбачуваний механізм дії заснований на інгібуванні натрієвих каналів і, як наслідок, стабілізації мембранного потенціалу. [4]
області застосування
Фенітоїн схвалений для тривалого лікування вогнищевих нападів (простих вогнищевих нападів, складних вогнищевих нападів), фокально ініційованих та переважно генералізованих тоніко-клонічних нападів (гранд-маль) та для профілактики нападів (наприклад, під час нейрохірургічних втручань). Він також використовується як IV терапія при епілептичному статусі. Існує ще одне схвалення для лікування неврогенних больових станів, коли інші терапевтичні заходи не були успішними або не можуть бути здійснені.
Побічні ефекти
Характерними побічними ефектами, які можуть виникнути під час терапії фенітоїном, є порушення сприйняття, тремор, особливо пов’язаний з тремтінням очей, порушення координації рухів, запаморочення, головний біль, втома, атаксія, ністагм, сплутаність свідомості, розростання ясен (гіперплазія ясен), погіршення пам’яті, мегалобластна анемія та остеомаляціємія Порушення інтелектуальної діяльності. [5] Оскільки фенітоїн має лише вузький терапевтичний діапазон, рівень плазми крові слід регулярно перевіряти.
Також може виникнути гіпертрихоз. Фенітоїн вважається тератогенним.
Взаємодія
Фенітоїн метаболізується ферментною системою цитохрому P450 CYP 3A4. Інгібітори цієї ферментної системи, такі як циметидин, еритроміцин, ципрофлоксацин, сертралін та флуоксетин, можуть підвищувати концентрацію фенітоїну в плазмі і, таким чином, посилювати його ефекти та побічні ефекти. Вальпроєва кислота також призводить до посилення ефектів та побічних ефектів фенітоїну через конкуренцію за те саме місце зв'язування з білками плазми крові.
Індуктори CYP 3A4, такі як карбамазепін і звіробій, прискорюють розщеплення фенітоїну і, таким чином, можуть обмежити його ефективність. Крім того, фенітоїн індукує CYP 3A4, який відомий як автоіндукція. Як результат, активність CYP 3A4 збільшується в процесі терапії, що може спричинити за собою необхідність збільшення дози. Це одна з причин складної фармакокінетики фенітоїну.
історія
Вперше фенітоїн був синтезований в 1908 році Генріхом Більцем. Бензил та сечовина нагрівались, що призводило до утворення фенітоїну після перебудови бензилової кислоти.
Торгові назви
Фенітоїн застосовується в Європі, зокрема. під торговими назвами Epanutin, Phenhydan і Zentropil, в Австрії як Epilan, в США як Dilantin, а також доступний як загальний.