Фенофібрат дорівнює 145 мг, таблетка, коробка по 30
Фенофібрат квалімед - лікарський засіб на основі фенофібрату (145 мг).
Дозвіл на продаж 03.03.2009 р. QUALIMED та вилучений з ринку 11.09.2012 р.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
препарати, що модифікують ліпіди
ліпідні модифікуючі препарати, не асоційовані
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Ізольована або комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія (дисліпідемія типу IIa, IIb, IV, а також дисліпідемія типу III та V) у пацієнтів, які не реагують на відповідну дієту та інші немедикаментозні терапевтичні заходи (наприклад, зниження ваги тіла або збільшення фізичної активності), особливо коли існують пов’язані фактори ризику, такі як високий кров’яний тиск і куріння.
Лікування вторинної гіперліпопротеїнемії показано, коли гіперліпопротеїнемія зберігається навіть при ефективному лікуванні основного захворювання (наприклад, дисліпідемії у діабетиків).
Продовження правильної дієти завжди важливо.
Протипоказання: чому б не взяти ?
Печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз).
Підвищена чутливість до фенофібрату або допоміжних речовин цього препарату.
Відома реакція фотоалергії або фототоксичності під час лікування фібратами або кетопрофеном.
Хвороби жовчного міхура.
Хронічний або гострий панкреатит, за винятком гострого панкреатиту внаслідок важкої гіпертригліцеридемії.
Застосування під час вагітності та годування груддю (див. Розділ Вагітність та годування груддю).
Дозування та спосіб введення
У поєднанні зі схемою застосування цього препарату є тривалим лікуванням, ефективність якого необхідно періодично контролювати.
Реакцію на лікування слід контролювати шляхом визначення рівня ліпідів у сироватці крові (загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів).
Якщо через кілька місяців (наприклад, 3 місяці) лікування рівень ліпідів у сироватці крові не знизився в достатній мірі, слід розглянути додаткові або різні терапевтичні заходи.
У дорослих: рекомендована доза - одна таблетка фенофібрату 145 мг на день.
У пацієнтів, які отримують одну мікронізовану капсулу фенофібрату 200 мг або одну таблетку фенофібрату 160 мг, коригування дози при переході на таблетку ФЕНОФІБРАТ QUALIMED 145 мг не потрібно.
Старіші предмети: у літніх людей коригування дози не потрібне.
Ниркова недостатність: Зниження дози рекомендується пацієнтам із нирковою недостатністю. Цим пацієнтам рекомендується застосування інших форм, що містять меншу дозу активної речовини (100 мг або 67 мг фенофібрату).
У дітей: застосування лікарської форми 145 мг протипоказано дітям (див. розділ Протипоказання).
Печінкова недостатність: FENOFIBRATE QUALIMED 145 мг, таблетка клінічно не вивчалась у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи склянкою води.
ФЕНОФІБРАТ QUALIMED 145 мг можна приймати в будь-який час доби, з їжею або без їжі (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Попередження та застереження щодо використання
Функція печінки: Як і у випадку з іншими ліпідознижуючими препаратами, у деяких пацієнтів при лікуванні фенофібратом спостерігалось збільшення рівня трансаміназ. У більшості випадків ці підвищення були тимчасовими, незначними та безсимптомними. Рекомендується контролювати рівень трансаміназ кожні 3 місяці протягом перших 12 місяців лікування. Особлива увага буде приділятися пацієнтам, у яких підвищується рівень трансаміназ, і лікування слід припинити у разі підвищення рівня аспартатамінотрансферази (ASAT) та аланінамінотрансферази (ALAT) понад 3 рази верхньої межі норми або 100 МО.
Панкреатит: Повідомлялося про панкреатит у пацієнтів, які отримували фенофібрат (див. Розділи Протипоказання і Побічні ефекти). Це може бути пов'язано з недостатньою ефективністю у пацієнтів з важкою гіпертригліцеридемією, або з безпосереднім впливом препарату, або навіть із явищем, вторинним до утворення каменів або жовчного мулу, що перешкоджає загальній жовчній протоці.
М'язова: Повідомлялося про м’язову токсичність, включаючи дуже рідкісні випадки рабдоміолізу при застосуванні фібратів або інших гіполіпідемічних засобів. Частота цих розладів зростає із гіпоальбумінемією та існуючою нирковою недостатністю. Слід запідозрити м’язову токсичність у пацієнтів з дифузною міалгією, міозитом, м’язовими судомами та слабкістю та/або серйозним підвищенням КФК (> 5 разів верхня межа норми). У цих випадках лікування фенофібратом слід припинити.
Пацієнти, яким загрожує міопатія або рабдоміоліз, у тому числі старші 70 років, або з особистою чи сімейною історією спадкових пошкоджень м’язів, порушеною функцією нирок, гіпотиреозом або високим споживанням алкоголю, мають більший ризик рабдоміолізу. Для цих пацієнтів слід ретельно оцінити співвідношення ризик-користь лікування фенофібратом.
Ризик м'язової токсичності може бути підвищений, якщо препарат вводити з іншим фібратом або інгібітором HMG-CoA-редуктази, особливо у випадках вже існуючих захворювань м'язів. Тому спільне призначення фенофібрату зі статином повинно бути призначене для пацієнтів з важкою комбінованою дисліпідемією та високим серцево-судинним ризиком без анамнезу м’язових захворювань. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю під ретельним контролем щодо наявності ознак м’язової токсичності.
У пацієнтів з гіперліпідемією, які отримують естроген або контрацептиви, що містять естроген, слід з’ясувати, чи є гіперліпідемія первинною або вторинною за своєю природою (можливе підвищення рівня ліпідів, спричинене пероральним введенням естрогену).
Функція нирок: лікування слід припинити, якщо рівень креатиніну збільшується> 50% від норми норми верхньої межі (верхня межа норми). Рекомендується контролювати рівень креатиніну протягом перших трьох місяців лікування.
Цей препарат містить лактозу. Його застосування не рекомендується пацієнтам з непереносимістю лактози.
Вагітність та годування груддю
Немає даних щодо застосування фенофібрату вагітним жінкам.
Результати досліджень на тваринах не давали жодних доказів тератогенних ефектів. Навпаки, ембріотоксичний ефект спостерігався у дозах, що відповідають дозам токсичності для матері (див. Розділ Доклінічні дані безпеки). Тому потенційний ризик для людей залишається невідомим. Тому ФЕНОФІБРАТ QUALIMED 145 мг слід застосовувати лише під час вагітності після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Немає даних про проходження фенофібрату та/або його метаболітів у грудне молоко.
Отже, ФЕНОФІБРАТ QUALIMED 145 мг не слід застосовувати під час годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Пероральні антикоагулянти: Комбінація фенофібрату та пероральних антикоагулянтів не рекомендується. Це пов’язано з тим, що фенофібрат посилює дію пероральних антикоагулянтів і може збільшити ризик кровотечі. Якщо ця комбінація, однак, необхідна, рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів на третину на початку лікування, а при необхідності поступово відкоригувати дозу відповідно до INR (Міжнародне нормалізоване співвідношення).
Циклоспорин: Повідомлялося про важкі, але оборотні випадки ниркової недостатності при одночасному застосуванні фенофібрату та циклоспорину. У цих пацієнтів слід ретельно контролювати функцію нирок та припиняти лікування фенофібратом у разі значних порушень лабораторних показників.
Інгібітори HMG-CoA-редуктази та інші фібрати: Ризик серйозної токсичності для м’язів підвищується, якщо фенофібрат застосовується у комбінації з інгібіторами HMG-CoA редуктази або з іншими фібратами. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю під ретельним контролем щодо наявності ознак м’язової токсичності (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Ферменти цитохрому P450: Навчання в пробірці на мікросомах печінки людини показують, що фенофібрат і фенофібринова кислота не є інгібіторами ізоформ CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2 цитохрому (CYP) P450; на відміну від них, вони є слабкими інгібіторами CYP2C19 та CYP2A6 та слабкими до помірними інгібіторами CYP2C9 при терапевтичних концентраціях.
Побічні ефекти
Частота побічних реакцій визначається наступним чином: Дуже часто (> 1/10), Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, зниження рівня ліпідів/зниження рівня холестерину та гіпотригліцеридемія/фібрати
Код ATC: C10 AB 05
Фенофібрат - це похідне фенофібринової кислоти, вплив якого на показники ліпідів у людини пояснюється активацією рецептора, що активується проліфератором пероксисоми, типу альфа (PPAR a).
Активуючи PPAR α, фенофібрат збільшує ліполіз та елімінацію з плазми атерогенних частинок, багатих тригліцеридами, активуючи ліпопротеїд-ліпазу та зменшуючи продукцію апопротеїну CIII. Активація PPAR також призвела до збільшення синтезу апопротеїнів AI та AII.
Вищезазначені ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зменшення фракцій низької щільності (ЛПНЩ і ЛПНЩ), що містять апопротеїн В, і збільшення фракцій високої щільності (ЛПВЩ), що містять апопротеїни AI та AII.
Крім того, модулюючи синтез і катаболізм фракцій ЛПНЩ, фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ і знижує рівень малих і щільних ЛПНЩ. Невеликі щільні рівні ЛПНЩ часто підвищуються у пацієнтів із ризиком розвитку ішемічної хвороби (атерогенний ліпідний профіль).
У клінічних дослідженнях з фенофібратом зниження загального холестерину становить від 20 до 25%, рівня тригліцеридів - від 40 до 55%, а рівень холестерину ЛПВЩ збільшується на 10 - 30%.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією, у яких рівень холестерину ЛПНЩ знизився на 20-35%, загальний вплив на холестерин призводить до зменшення співвідношення загального холестерину до холестерину ЛПВЩ, холестерину ЛПНЩ до холестерину ЛПВЩ або Апо В до Апо АІ, що є всіма маркери атерогенного ризику.
Враховуючи його вплив на холестерин ЛПНЩ та тригліцериди, лікування фенофібратом буде корисним для пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію, таку як діабет 2 типу.
На сьогоднішній день не існує довгострокових результатів клінічних випробувань, які б демонстрували ефективність фенофібрату в первинній та вторинній профілактиці атеросклеротичних ускладнень.
Надлишкові судинні відкладення холестерину (сухожильні та бульбові ксантоми) можуть значно регресувати або навіть повністю зникнути під час лікування фенофібратом.
Пацієнти з підвищеним рівнем фібриногену, які отримували фенофібрат, продемонстрували значне зниження цього параметра, як і у пацієнтів із підвищеним рівнем Lp (a). Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, знижуються під час лікування фенофібратом.
Урикозуричний ефект фенофібрату, що призводить до середнього зниження сечової кислоти порядку 25%, повинен мати додаткову користь у пацієнтів з дисліпідемією з гіперурикемією.
Антитромбоцитарний ефект фенофібрату був продемонстрований на тваринах та в клінічному дослідженні, яке показало зниження агрегації тромбоцитів, спричинене АДФ, арахідоновою кислотою та адреналіном.
FENOFIBRATE QUALIMED 145 мг, містить 145 мг наночастинок фенофібрату.
Поглинання: пікові концентрації в плазмі (Cmax) отримуються через 2-4 години після перорального прийому. У разі постійного лікування ці концентрації стабільні.
На відміну від попередніх препаратів фенофібрату, максимальна концентрація у плазмі та загальна експозиція форми наночастинок не залежить від прийому їжі. Тому FENOFIBRATE QUALIMED 145 мг можна приймати незалежно від прийому їжі.
Дійсно, дослідження, що порівнювало введення нового препарату FENOFIBRATE QUALIMED 145 мг таблетки здоровим добровольцям (чоловікам та жінкам), натщесерце та після їжі з високим вмістом ліпідів, продемонструвало, що вплив (AUC та Cmax) на фенофібринову кислоту не впливає прийом їжі.
Поширення: фенофібринова кислота міцно зв’язується з сироватковим альбуміном (більше 99%).
Метаболізм і виведення: Після перорального прийому фенофібрат швидко гідролізується естеразами до фенофібринової кислоти, активного метаболіту.
Незмінений фенофібрат неможливо виявити в плазмі. Фенофібрат не є субстратом для CYP 3A4. Печінковий мікросомний метаболізм не бере участі.
Препарат виводиться переважно з сечею. Виведення препарату майже завершується за 6 днів. Фенофібрат виводиться переважно у вигляді фенофібринової кислоти та її похідного глюкуроніду. У пацієнтів літнього віку загальний загальний кліренс плазми не змінюється.
Дослідження з кінетики одноразової та повторної дози продемонстрували відсутність накопичення препарату.
Генодіаліз не виводить фенофібринову кислоту.
Період напіввиведення з плазми фенофібринової кислоти становить приблизно 20 годин.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
Особливі заходи щодо зберігання:
Ніяких особливих заходів безпеки при зберіганні.
30 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/ПВДХ/Алюміній).