Фосфоміцин - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Фосфоміцин із групи епоксидних антибіотиків діє як антибіотик широкого спектра дії і в основному застосовується при неускладненому циститі.

фосфоміцин

застосування

Ліки з фосфоміцином - зазвичай гранули або порошок - призначаються лікарем при гострих неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, таких як цистит. Активний інгредієнт також схвалений для профілактики інфекцій перед медичними втручаннями. Фосфоміцин можна вводити внутрішньовенно при менінгіті, остеомієліті, респіраторних інфекціях, інфекціях шкіри, м’яких тканин, жовчовивідних шляхів та очей, а також при сепсисі, ендокардиті та опіках.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Фосфоміцин пригнічує біосинтез муреїну бактерій, блокуючи фермент фосфоенолпіруват трансферазу. Тоді бактерії більше не можуть розмножуватися, оскільки вони вже не здатні нарощувати клітинну стінку. Фосфоміцин ефективний проти стафілококів, стрептококів, кишкової палички, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Haemophilus influenzae, Citrobacter та Serratia. Як і у випадку з усіма антибіотиками, цілком можливо, що патогени розвивають стійкість до фосфоміцину. Однак перехресної резистентності ще не спостерігалося.

Фармакокінетика

Біодоступність фосфоміцину становить від 32 до 54%. Активний інгредієнт досягає максимальної концентрації в сироватці крові приблизно через дві-три години після прийому. Фосфоміцин виводиться через нирки і має період напіввиведення від трьох до чотирьох годин (відповідно більше у пацієнтів зі зниженою функцією нирок). Фосфоміцин діє до тих пір, поки рівень діючої речовини перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію збудника. Зазвичай це відбувається принаймні 36 годин.

дозування

Гранули з фосфоміцином - наприклад, 3000 мг на дозу - розчиняють у воді за дві-три години до або після їжі і, якщо це можливо, випивають негайно. Це одноразова доза. Фосфоміцин приймають за три години до та за 24 години після операції, щоб запобігти зараженню перед хірургічними або діагностичними втручаннями. Активний інгредієнт також можна вводити внутрішньовенно. У літніх людей корекція дози не потрібна. У разі передозування лікування має бути симптоматичним. Регідратація призводить до швидшого виведення діючої речовини через нирки.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти фосфоміцину впливають на шлунково-кишковий тракт. Діарея є найпоширенішою, але вона, як правило, самообмежується і проходить спонтанно. Наступні небажані ефекти можуть виникнути після прийому фосфоміцину:

Часто:

  • Вульвовагініт
  • головний біль
  • запаморочення
  • Діарея, нудота
  • диспепсія
  • Астенія.

Іноді:

  • Лейкопенія
  • Тромбоцитоз
  • Парестезія
  • Блювота, біль у животі
  • Підвищення рівня трансаміназ
  • Висип, кропив'янка, свербіж
  • втома.

Рідкісні:

Побічні ефекти невідомої частоти:

  • анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок
  • алергічна реакція
  • зоровий неврит, гіпотонія
  • астма
  • Антибіотико-асоційований коліт
  • Набряк Квінке
  • токсичний висип.

Інформація про побічні ефекти у дітей відсутня, оскільки діюча речовина не повинна застосовуватися дітям до 12 років.

Взаємодія

Фосфоміцин взаємодіє з різними діючими речовинами.

Метоклопрамід

Одночасне застосування метоклопраміду призводить до зниження концентрації фосфоміцину в сироватці крові, тому рекомендується інтервал від двох до трьох годин. Одночасне застосування інших препаратів, що посилюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід, може мати подібні ефекти.

Антагоністи вітаміну К

Фосфоміцин, приймаючи його одночасно, призводить до підвищення активності агоністів вітаміну К. Деякі класи антибіотиків частіше страждають від цієї взаємодії. До них належать, зокрема, фторхінолони, макроліди, тетрацикліни, клотримазол та деякі цефалоспорини.

Протипоказання

Ліки, що містять фосфоміцин, не слід приймати, якщо:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • важке порушення функції нирок
  • Діти віком до 12 років, оскільки даних недостатньо
  • Спадкова непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози, дефіцит сахарози-ізомальтази, оскільки препарати з фосфоміцином часто містять сахарозу.

Вагітність/лактація

Ліки, що містять фосфоміцин, можна розглядати під час вагітності. Немає доказів того, що це шкідливо для ембріона. У плода діюча речовина досягає приблизно половини сироваткової концентрації матері.

Фосфоміцин виводиться з грудним молоком у невеликих кількостях 8%, ​​але пероральне введення одноразової дози також можливе у жінок, які годують груддю.

Немає ознак того, що фосфоміцин впливає на фертильність, але поки що доступні лише дані експериментів на тваринах.

Вміння керувати автомобілем

Дослідження впливу фосфоміцину на здатність керувати транспортними засобами та реагувати відсутні. Однак існує ймовірність того, що прийом супроводжується запамороченням, що, звичайно, може вплинути на роботу машин або здатність керувати автомобілем.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.