Гліклазид-Раціофарм 30 мг таблетки із модифікованим вивільненням - інформація для професіоналів
Підвищена чутливість до гліклазиду, інших сульфонілсечовин, сульфаніламідів або будь-якого з них
Допоміжні речовини, перелічені у розділі 6.1
Діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз
Тяжка ниркова або печінкова недостатність (у цих випадках рекомендується застосування інсуліну) Лікування міконазолом (див. Розділ 4.5)
Під час годування груддю (див. Розділ 4.6)
Таке лікування слід призначати лише у тому випадку, якщо від пацієнта можна очікувати регулярне харчування, включаючи сніданок. Важливо підтримувати регулярне споживання вуглеводів, оскільки існує підвищений ризик гіпоглікемії, якщо їжу їсти занадто пізно, якщо їжі недостатньо або якщо їжа з низьким вмістом вуглеводів. Ризик гіпоглікемії підвищується під час дієти зі зниженою калорійністю, після тривалих або великих фізичних навантажень, вживання алкоголю або вживання комбінації активних речовин, що знижують рівень цукру в крові.
Гіпоглікемія може виникнути після прийому сульфонілсечовини (див. Розділ 4.8). Деякі випадки можуть бути важкими і тривалими. Може знадобитися госпіталізація з можливою інфузією глюкози тривалістю кілька днів.
Ретельний підбір пацієнта, введена доза та адекватна інформація про пацієнта необхідні для зменшення ризику розвитку гіпоглікемічних випадків.
Фактори, що підвищують ризик гіпоглікемії:
- Пацієнт відмовляється від співпраці або (особливо у випадку літніх людей) не може співпрацювати,
- Неправильне харчування, нерегулярне харчування, пропуск їжі, голодування або зміна раціону,
- Дисбаланс між фізичними вправами та споживанням вуглеводів,
- Передозування таблеток із модифікованим вивільненням Гліклазид-раціофарм 30 мг,
- певні ендокринні розлади: гіпотиреоз, гіпопітуїтаризм та надниркова недостатність,
- одночасне введення деяких інших лікарських засобів (див. розділ 4.5).
Фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю. Гіпоглікемічна подія може бути довготривалою у цих пацієнтів, і слід вжити відповідних заходів.
Ризики гіпоглікемії, включаючи її симптоми (див. Розділ 4.8), лікування та фактори, що сприяють його виникненню, слід пояснити пацієнту та членам сім'ї. Пацієнта слід поінформувати про важливість дотримання дієтичних рекомендацій, регулярних фізичних вправ та регулярного контролю рівня цукру в крові.
На контроль рівня глюкози в крові у пацієнта, який отримує протидіабетичне лікування, можуть впливати: лихоманка, травми, інфекції або операції. У деяких випадках може знадобитися введення інсуліну.
Ефект зниження рівня цукру в крові будь-якого перорального протидіабетичного засобу, включаючи гліклазид, стає менш ефективним у багатьох пацієнтів після тривалого лікування: це може бути наслідком погіршення діабету або зниження реакції на терапію. Цей ефект відомий як вторинна недостатність, відмінна від первинної недостатності, при якій активний компонент неефективний з самого початку. Перед тим, як віднести пацієнта до категорії вторинної недостатності, слід розглянути відповідне коригування дози та дотримання дієти.
Для оцінки контролю рівня цукру в крові рекомендується вимірювати рівень глікозильованого гемоглобіну (або глюкози у плазмі крові натощак натощак). Вимірювання рівня глюкози в крові пацієнта також може бути корисним.
Гліклазид-раціофарм 30 мг містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цю дозу Гліклазид-раціофарму.
Лікування сульфонілсечовинами може призвести до гемолітичної анемії у пацієнтів з дефіцитом G6PD. Оскільки гліклазид належить до класу сульфонілсечовини, слід дотримуватися обережності у пацієнтів з дефіцитом G6PD і розглядати альтернативний варіант без сульфонілсечовини.
Наступні продукти, ймовірно, мають підвищений ризик гіпоглікемії:
- Міконазол (системна терапія, гель для застосування в ротовій порожнині): посилює гіпоглікемічний ефект гліклазиду з можливим виникненням симптомів гіпоглікемії аж до коми.
Не рекомендуються комбінації
- Фенілбутазон (системна терапія): підвищує гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини (сульфонілсечовини витісняються із зв’язування з білками плазми та/або їх виведення зменшується).
Перевага віддається іншим протизапальним засобам, інакше пацієнта слід попередити та проінформувати про необхідність самоконтролю. При необхідності дозування слід коригувати під час та після лікування протизапальним засобом.
- Алкоголь: посилює гіпоглікемічний ефект (за рахунок гальмування механізмів компенсації), що може призвести до виникнення гіпоглікемічної коми.
Слід уникати алкоголю або наркотичних препаратів, що містять алкоголь. Комбінації, які слід застосовувати лише з великою обережністю
Якщо приймати наступні препарати, ефект зниження цукру в крові, а отже, і гіпоглікемія може посилитися: наприклад: інші протидіабетичні засоби (інсуліни, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів GLP-1), Бета-адреноблокатори, флуконазол, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н2-рецепторів, МАО, сульфаніламіди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні засоби.
Наступні ліки можуть підвищити рівень цукру в крові:
Не рекомендується поєднання
- Даназол: діабетогенна дія даназолу.
Якщо уникнення вживання цього активного інгредієнта неможливо, слід попередити пацієнта та повідомити його про важливість контролю рівня сечі та цукру в крові. Може знадобитися коригування дози протидіабетичного препарату під час та після лікування даназолом.
Комбінації, які слід застосовувати лише з великою обережністю
- Хлорпромазин (нейролептик): високі дози (> 100 мг хлорпромазину на день) підвищують рівень цукру в крові (зменшення вивільнення інсуліну).
Пацієнта слід попередити та проінформувати про важливість контролю рівня глюкози в крові. Може знадобитися коригування дози протидіабетичного препарату під час та після лікування нейролептичним препаратом.
- Глюкокортикоїди (системно та місцево): внутрішньосуглобові, шкірні та ректальні форми застосування) та тетракосактрин: підвищення рівня цукру в крові з можливим кетозом (зниження толерантності до глюкози через глюкокортикоїди).
Пацієнта слід попередити та проінформувати про важливість контролю рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування. Може знадобитися коригування дози протидіабетичного препарату під час та після лікування глюкокортикоїдами.
- Ритодрин, сальбутамол, тербуталін: внутрішньовенно.
Підвищений рівень цукру в крові через їх агоністичний ефект бета-2. Необхідний посилений контроль рівня цукру в крові. За необхідності необхідно застосовувати інсулінотерапію.
Комбінації, які слід враховувати:
- Антикоагуляційна терапія (наприклад, варфарин):
При одночасному застосуванні сульфонілсечовини можуть посилити антикоагулянтну дію.
Може знадобитися коригування дози антикоагулянта.
Немає досвіду використання гліціазиду під час вагітності у людей, хоча даних про інші суїфонілсечовини є обмежений.
Гліклазид не був тератогенним у дослідженнях на тваринах.
Припинення діабету слід робити до зачаття, щоб зменшити ризик вроджених пошкоджень від неконтрольованого діабету.
Пероральні протидіабетичні засоби не підходять; Інсулін є найкращим препаратом для лікування цукрового діабету під час вагітності. Рекомендується перевести пероральне антидіабетичне лікування на інсулін перед спробами вагітності або якомога швидше після діагностики вагітності.
Невідомо, чи гліклазид чи його метаболіти виділяються з грудним молоком. Враховуючи ризик гіпоглікемії у новонародженого, препарат протипоказаний годуючим матерям.
Пацієнтам слід поінформувати про симптоми гіпоглікемії та бути обережними при керуванні автотранспортом, особливо на початку лікування.
На підставі досвіду застосування гліклазиду та інших сульфонілсечовин повідомлялося про такі побічні ефекти. Частота визначається наступним чином:
Частоту неможливо оцінити за наявними даними
Як і інші сульфонілсечовини, лікування таблетками із модифікованим вивільненням Гліклазид-раціофарм 30 мг часто може спричинити гіпоглікемію, якщо їжу приймати нерегулярно або особливо, якщо їжу пропускати. Можливими симптомами гіпоглікемії є: головний біль, сильний голод, нудота, блювота, втома, порушення сну, збудження, агресія, труднощі з концентрацією уваги, зниження уваги та уповільнені реакції, депресія, сплутаність свідомості, розлади зору та мови, афазія, тремор, параліч, розлади чуття, запаморочення, Почуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, запаморочення та втрата свідомості, що може призвести до коми та смерті.
Крім того, можуть спостерігатися ознаки адренергічних контрзаходів: пітливість, волога шкіра, занепокоєння, тахікардія, гіпертонія, серцебиття, стенокардія та аритмія.
Загалом, симптоми зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак штучні підсолоджувачі не мають ефекту. Досвід інших сульфонілсечовин показує, що гіпоглікемія може повторюватися, незважаючи на початкову ефективність заходів. Негайне медичне лікування або госпіталізація необхідні при важкій або тривалій гіпоглікемії, навіть якщо тимчасово контролюється споживанням цукру.
Іноді виникають шлунково-кишкові симптоми, включаючи біль у животі, нудоту, блювоту, диспепсію, діарею та запор. Їх можна уникнути або мінімізувати, якщо гліклазид приймати під час сніданку.
Наступні побічні ефекти спостерігались рідше:
- Порушення шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, макулопапульозний висип, бульозні реакції (такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз).
- Порушення з боку крові та лімфатичної системи: зміни рівня крові спостерігаються рідко. До них належать анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. Вони, як правило, оборотні при припиненні прийому гліклазиду.
- Захворювання печінки та жовчного міхура: Підвищений рівень ферментів печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), гепатит (в окремих випадках). Лікування слід припинити, якщо виникає холестатична жовтяниця.
- Порушення зору: Тимчасові розлади зору, особливо на початку лікування, можуть виникати через зміни рівня цукру в крові.
Побічні ефекти, які віднесені до класу препаратів
Як і у випадку з іншими сульфонілсечовинами, спостерігались такі побічні ефекти:
Випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії та алергічного васкуліту, гіпонатріємії, підвищення рівня печінкових ферментів і навіть дисфункції печінки (наприклад, при холестазі та жовтяниці) та гепатиту, який регресував після припинення прийому сульфонілсечовини або який у поодиноких випадках призводив до загрози життю.
Повідомлення про підозру на побічні ефекти
Повідомлення про підозру на побічні ефекти після схвалення має велике значення. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні ефекти у Федеральний інститут лікарських засобів та медичних виробів, Департамент фармаконагляду, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, веб-сайт: www.bfarm.de.
Передозування сульфонілсечовини може спричинити гіпоглікемію.
Помірні симптоми гіпоглікемії без втрати свідомості або неврологічних симптомів слід коригувати споживанням вуглеводів, коригуванням дози та/або зміною дієти. Слід уважно спостерігати за пацієнтом, доки лікар не переконається, що пацієнт у безпеці. Можливі важкі гіпоглікемічні реакції з комою, судомами чи іншими неврологічними розладами, які становлять невідкладну медичну допомогу. Потрібна негайна госпіталізація пацієнта.
Якщо підозрюється або діагностується гіпоглікемічна кома, пацієнтові слід зробити швидку внутрішньовенну ін’єкцію 50 мл концентрованого розчину глюкози (20-30%). Потім слід безперервна інфузія розведеного розчину глюкози (10%) із швидкістю, необхідною для підтримки рівня цукру в крові вище 1 г/л. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати. Потім, залежно від стану пацієнта, лікар вирішить, чи необхідний подальший контроль.
Через сильне зв’язування гліклазиду з білками діаліз для пацієнта марний.
Фармакотерапевтична група: сульфаніламіди, похідні сечовини, код АТС: A10BB09 Гліклазид є сульфонілсечовиною, що знижує рівень цукру в крові, і є пероральним протидіабетичним засобом, який відрізняється від інших супутніх препаратів за допомогою N-вмісного гетероциклічного кільця з ендоциклічним зв’язком.
Гліклазид знижує рівень цукру в крові, стимулюючи секрецію інсуліну з β-клітин острівців Лангерганса. Збільшення інсуліну та С-пептиду після їжі зберігається і протягом двох років лікування.
Окрім цих метаболічних властивостей, гліклазид також має гемоваскулярні властивості.
Вплив на вивільнення інсуліну
При діабеті 2 типу гліклазид відновлює ранній пік секреції інсуліну, викликаний глюкозою, а також збільшує другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення секреції інсуліну спостерігається у відповідь на прийом їжі або глюкози.
Гліклазид знижує ризик мікротромбозів завдяки двом механізмам, які можуть бути причетними до ускладнень діабету:
- часткове пригнічення агрегації та адгезії тромбоцитів та зменшення маркерів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобулін, тромбоксан В 2);
- вплив на фібринолітичну активність ендотелію судин із збільшенням активності tPA.
Після прийому всередину рівні плазми все більше зростають протягом перших 6 годин і демонструють плато з шостої до дванадцятої години.
Внутрішньо-індивідуальні коливання незначні. Гліклазид повністю всмоктується. Прийом їжі не змінює швидкості та швидкості всмоктування. Зв'язок між дозою, введеною в діапазоні до 120 мг, і площею під кривою концентрація-час є лінійною.
Зв’язування з білками плазми становить близько 95%. Об'єм розподілу становить приблизно 30 літрів.
Одноразова добова доза Gliclazid-ratiopharm 30 мг таблеток із модифікованим вивільненням підтримує ефективні концентрації гліклазиду в плазмі протягом 24 годин.
Гліклазид переважно метаболізується в печінці та виводиться із сечею: менше 1% незміненої форми виявляється в сечі. У плазмі не виявлено активних метаболітів.
Період напіввиведення гліклазиду становить від 12 до 20 годин. Лінійність/нелінійність
Зв'язок між дозою, введеною в діапазоні до 120 мг, і площею під кривою концентрація-час є лінійною.
Клінічно значущих змін фармакокінетичних показників у літніх людей не спостерігалось.
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі традиційних досліджень токсичності та генотоксичності повторних доз. Довгострокових досліджень канцерогенності не проводилось. У дослідженнях на тваринах не було продемонстровано тератогенних змін, однак у тварин, яким давали дозу, що перевищує максимальну рекомендовану дозу для терапії на людях, спостерігали менший вага плода.
Стеарат магнію (Ph.Eur.) [Овочевий]
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
6.5 Вид та вміст контейнера
Таблетки з модифікованим вивільненням Гліклазид-раціофарм 30 мг випускаються в упаковках з блістерними упаковками з ПВХ/Al (10 таблеток на блістерну упаковку) по 30 або 120 таблеток.
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Ніяких особливих вимог.
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
ratiopharm GmbH Graf-Arco-Str. 3 89079 Ульм
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
Дата дозволу: 12 вересня 2008 р
Дата останнього поновлення затвердження: 22 вересня 2014 р