Ібупрофен гель утворює 5%

Документи

Звіт про фармацевтичну техніку, рецептура фармацевтичного продукту. Ібупрофен гель 5%

гель

Ібупрофен гель 5% Розробка загального продукту

Рдуку Коріна Роман Олександра Сігарту Лариса

1.1. Якісний та кількісний склад:

100 г гелю, що містить ібупрофен 5 гексиципієнів: карбопол 980, триетаноламін, етиловий спирт, метил р-гідроксибензоат, н-пропіл р-гідроксибензоат, очищена вода.

1.2. Інформація про допоміжні речовини:

SinonimeAcrypol; Акритамер; поліакрилова кислота; Карбополь; Пемулен; Tego Carbomer. Хімічна назва та реєстровий номер CASCarbomer [9003-01-4] Хімічна структура Carbomer складається з повторюваних одиниць акрилової кислоти, пов’язаних з алілхарозою аліл пентаеритрол.

Метилпарабен (метил р-гідроксибензоат)

Синоніми: Aseptoform M; CoSept M; E218; Ніпагін М; Solbrol M; Хімічна назва та реєстраційний номер CASp-метилгідроксибензоат [99-76-3] Хімічна структура

Рисунок 2 Хімічна структура метилпарабен Терапевтична дія: антимікробний консервант Фізичні властивості: Розчинність у воді: 1: 400; Від 1:50 до 50 ° C; 1:30 при 80 ° С; безбарвні кристали або білий кристалічний порошок Щільність: 1,352 г/см Константа дисоціації: pKa = 8,4 при 22 ° С Температура плавлення: 125-128 ° С Стабільність та умови зберігання Водні розчини метилпарабена з рН між 3-6 можна стерилізувати автоклавуванням при 120 ° С протягом 20 хвилин; вони стабільні близько 4 років при кімнатній температурі, тоді як ті, у яких рН більше або дорівнює 8, гідролізуються набагато швидше. Зберігати у закритих контейнерах у сухому, прохолодному місці Несумісність: Антимікробна активність знижується у присутності неіоногенних ПАР, таких як Tween 80, через утворення міцелію. Однак показано, що пропіленгліколь (10%) посилює антимікробну активність у присутності неіоногенних поверхнево-активних речовин та запобігає взаємодії між метилпарабеном і Твін 80. Інші несумісності: бентоніт, трисиликат магнію, тальк, трагакант, сорбіт, атропін. Запобіжні заходи при роботі: подразнює шкіру, очі, слизові оболонки; рекомендується обробляти в добре провітрюваному середовищі з відповідним обладнанням.

Пропілпарабен (пропіл-п-гідроксибензоат)

Синоніми: Aseptoform P; CoSept P; E216; Ніпагін Р; Tegosept P; Хімічна назва та реєстраційний номер CASp-пропілгідроксибензоат [94-13-3] Хімічна структура

Рисунок 3 Хімічна структура пропілпарабену

Терапевтична дія: антимікробний консервант Фізичні властивості: Білий кристалічний порошок без запаху та смаку Розчинність у воді: 1: 4350 при 15 ° С; 1: 2500; 1: 225 при 80 ° C Температура кипіння: 295 ° C Щільність: 1,288 г/см Константа дисоціації: 8,4 при 22 C Стабільність та умови зберігання Водні розчини пропілпарабену з рН від 3 до 6 можна автоклавувати при 120 ° C протягом 20 хвилин; вони стабільні близько 4 років при кімнатній температурі, тоді як ті, у яких рН більше або дорівнює 8, гідролізуються набагато швидше. Зберігати у закритих контейнерах, у сухому та прохолодному місці Несумісність Антимікробна активність знижується у присутності неіоногенних поверхнево-активних речовин, таких як Твін 80, через утворення міцелію. очей, слизових оболонок; рекомендується обробляти в добре провітрюваному середовищі з відповідним обладнанням.

Синоніми TEA; Теілан; тригідрокситріетіламін; Хімічна назва та реєстраційний номер CAS2,2,2-Нітрилотрієтанол [102-71-6] Хімічна структура

Рисунок 4 Структура триетаноламіну Терапевтична дія: підщелачуючий засіб, емульгатор Фізичні властивості: Розчинний у воді при кімнатній температурі HP = 10,5 Температура кипіння: 335C Температура плавлення: 19-21C Умови стійкості та зберігання При контакті з повітрям або світлом може набути коричневий колір; упаковується в герметичну, непрозору тару, у сухому та прохолодному місці Несумісність Мінеральні кислоти, жирні кислоти, мідь, тіонілхлорид Заходи безпеки при роботі Подразнює шкіру, очі, слизові оболонки; вдихання парів може бути пластичним; при нагріванні утворює токсичні нітросполуки; він легкозаймистий.

Синоніми: етанол (96%) Хімічна назва та реєстровий номер CAS етанол [64-17-5] Терапевтична дія: антимікробний консервант, дезінфікуючий засіб, розчинник Фізичні властивості: Розчинний у воді (при збільшенні скорочення температури та об’єму) Температура кипіння: 78.15CСтабільність та умови зберігання Водні розчини етанолу можна стерилізувати автоклавуванням або фільтруванням; зберігати в прохолодному місці Несумісність з окислювачами в кислому середовищі, коричневе фарбування в основному середовищі, алюмінієві контейнери Заходи безпеки при поводженні Подразнює очі та слизові легкозаймисті.

Термін придатності: 2 роки Особливі вказівки щодо зберігання: Зберігати при температурі не нижче 25 ° C в оригінальній упаковці. Характеристики та вміст упаковки A 25 г гель-футляр Al-тюбик G 45 г гель-туба

2. Речовина ліки Ібупрофен

Рисунок 5 Хімічна структура ібупрофену Ібупрофен або (RS) -2- (4- (2-метилпропіл) феніл) пропіонова кислота - це неселективний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) ЦОГ, який використовується для зняття помірного болю та запалення. Синтез ібупрофену

2.2. Фармакологічні властивості

Механізм дії заснований на інгібуванні двох ізоформ циклооксигенази (конститутивний фермент COX1, індукуючий фермент COX2), відповідальний за біосинтез прозапальних простагландинів PGD2, PGE2, PGF2 та PGI2, з прямими наслідками для послаблення запалення (протизапальний ефект) ). На додаток до сприятливих ефектів існують такі побічні ефекти, як шлунково-кишкові кровотечі, виразки, а також ниркова недостатність шляхом зупинки біосинтезу ПГ, що модулюють активність тромбоцитів крові (TXA2 та PGI2). Простагландини - це короткочасні молекули ліпідів, які відіграють життєво важливу роль у модуляція фізіологічних та патологічних функцій, відповідальних за запалення, біль, секрецію шлункової кислоти, агрегацію тромбоцитів та відповідну ниркову активність. Вони виникають в результаті метаболізму арахідонової кислоти під дією циклооксигеназ, поліненасичених жирних кислот, що виділяються з мембранних фосфоліпідів через фосфоліпазу А2 (рис. 1). корелює з інгібуванням COX1, що викликало інтерес вчених до розробки нових селективних молекул COX2.

Температура плавлення CP Фізико-хімічні властивості/Розчинність/рН водного розчину U.V. макс.

75-78 Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали з характерним запахом, слабо розчинний в ацетоні, спирті, хлороформі, ефір дуже важко розчинний у воді максимум при 259 нм, 264 нм, 273 нм нНаОН 0,1 моль/л

Малюнок 6 Перетворення арахідонової кислоти в простагландини

3. Пропозиція технологічного процесу приготування та 3 формули виготовлення

Спосіб черезшкірного введення ібупрофену з використанням гідроалкогольного гелю. Продукт містить гідроалкогольний гель з рН, що регулюється в діапазоні 3,5 6, для місцевого лікування болю або запалення. Концентрація алкоголю регулюється між 40 60% етанолом або ізопропіловим спиртом. Можна або не використовувати інший розчинник, нелеткий до 20% як зволожувач, щоб запобігти швидкому висиханню гелю. В якості гелеутворювачів використовують гідроксипропілцелюлозу або поліакрилову кислоту (карбопол). Основа, триетаноламін (троламін) використовується для регулювання рН, ефективність значно збільшується в порівнянні з іншими складами з рН 7 або вище. Доливайте водою до 100 грам. Лікарська речовина переважно знаходиться у формі одного енантіомеру, S-ібупрофену.