Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

→ Загальне: Мітохондріальна моноаміноксидаза відіграє важливу роль у розщепленні серотоніну, норадреналіну та дофаміну. Інгібітори МАО є одними з класичних Антидепресанти . Існує 2 ізоферменти для моноаміноксидази:

→ Я: МАО-А : (Зустрічається в норадренергічних та серотонінергічних нервових закінченнях) Основними субстратами є адреналін, норадреналін та серотонін.

→ II: МАО-Б : (Зустрічається у вивільняючих дофамін нервах) Основними субстратами є феніетиламін, бензиламін, тирамін та дофамін.

→ Механізм дії: Вони блокують окисне дезамінування (розщеплення) норадреналіну, серотоніну та дофаміну, інгібуючи моноаміноксидазу; Вони поступово збільшують мозкову концентрацію моноамінів (особливо норадреналіну та серотоніну) у синаптичній щілині, а також мають непрямий симпатоміметичний ефект.

→ Фармакокінетика:

→ Я: Моклобемід швидко всмоктується після прийому всередину і досягає максимальної концентрації через 0,5-2 години; період напіввиведення - 2 години.

→ II: Як правило, інгібітори МАО швидко і широко метаболізуються в печінці; лише незначна частина виводиться у незміненому вигляді через нирки.

→ Класифікація: Розрізняють 2 препарати:

→ Я: Моклобемід : Оборотний та селективний інгібітор МАО-А. Ефект зникав через 12-24 години. Aurorix має сильний стимулюючий ефект і не має антихолінергічного або седативного ефекту. Завдяки кращій переносимості, він завжди кращий перед трансілципроміном.

→ II: Транілципромін : Це незворотний, неселективний інгібітор МАО-А/В. Ефект вщух лише через 7-10 днів завдяки новому синтезу моноаміноксидази. Через великі побічні ефекти та взаємодії, трансілципромін має мало терапевтичних показань (наприклад, резистентна до терапії депресія).

→ Ефект: Інгібітори моноаміноксидази працюють:

→ Я: Дуже потужне посилення приводу.

→ II: Антидепресант і

→ III: Психомоторне збудження (особливо посилюючий драйв та психомоторний збуджуючий ефект набагато сильніші у трансилципроміну, аналога фенілетиламіну, оскільки він є субстратом транспортера норадреналіну).

→ II: Атипова депресія з гіперсомнією, збільшенням ваги та симптомами тривоги.

→ IV: Інші психічні розлади: Як i.a.

→ 2) Посттравматичний стресовий розлад також

→ Побічні ефекти:

→ Я: Транзиліципромін : Тут часто виявляється внутрішній неспокій, тремор, збудження аж до станів розгубленості, нудоти, головного болю, запаморочення, ортостатичної порушення регуляції, особливо на початку терапії. Завдяки масивним побічним ефектам, ця речовина лише коли-небудь є резервним агентом при лікуванні важко стійких до терапії препаратів депресія представляють.

→ Клінічно важливе:

→ А) Якщо одночасно вживати продукти, що містять тирамін, такі як червоне вино, зрілий сир, солоні оселедці, гіркий шоковий шоколад, гіпертонічний криз та тахікардія можуть проявлятися з ризиком розвитку мозкової кровотечі; отже, слід дотримуватися дієти з низьким вмістом тираміну. Причиною є відсутність розщеплення симпатоміметичного тираміну МАО в кишечнику та печінка .

→ Б) Існує підвищений рівень інгібіторів МАО самогубство -Ризик на початку терапії, оскільки ефект, що підвищує драйв, настає до ефекту підвищення настрою.

→ C. ) Комбінована терапія серотонінергічними речовинами, такими як SSRI або кломіпрамін може допомогти розвинути Серотоніновий синдром вести.

→ II: Моклобемід : Має менше побічних ефектів. Характерно, що виявляється внутрішній неспокій і нудота. Типові дієти з низьким вмістом тираміну тут не вказані. Однак навіть при застосуванні моклобеміду існує ризик розвитку при одночасному прийомі просеротонінергічних речовин серотонінергічний синдром .

→ III: Інші побічні ефекти: Що може траплятися як з трансілципроміном, так і з моклобемідом, головним чином сухість у роті, порушення сну, Дратівливість, психомоторне збудження, запаморочення, нудота та шкірні алергічні реакції.

→ Клінічно важливе: Після терапії незворотним інгібітором МАО та переходом на прозеротонінергічну речовину ( SSRI, Кломіпрамін) завжди слід дотримуватися інтервалу без терапії 2 тижні (тривалість дії транільципроміну), щоб уникнути ризику розвитку серотонінергічний синдром мінімізувати.

→ Протипоказання: Для інгібіторів МАО зокрема:

→ II: Стривожений схвильований депресія,

→ III: Підвищена схильність до судом,

→ IV: Пошкодження печінки та нирок.

→ V: Протипоказання виключно для транілципроміну включають важкі серцево-судинні захворювання, інтоксикацію центральними депресантами та Алкогольне сп’яніння, Хвороби головного мозку, нецукровий діабет, одночасне застосування симпатоміметиків, буспірону, Резерпін, І т. Д.

→ VII: Подальші протипоказання: Серед інших:

→ 1) Стани розгубленості та гостроти Делірій,

→ 3) Судинні вади розвитку та підвищений ризик кровотечі.

→ 4) Молоді люди віком до 18 років.

→ Взаємодія:

→ Я: Якщо інгібітор МАО приймається одночасно з опіатами, заспокійливими препаратами або алкоголем, ефект від них значно посилюється.

→ II: Спостерігається накопичення та послідовне підвищення рівня моклобеміду в плазмі у комбінації з циметидином.