Кортикостероїди Основи
Короткий зміст аркуша
"Кортикостероїди" - це термін, який зазвичай використовують для позначення глюкокортикоїди, тема, яка розглядається на цій сторінці. Глюкокортикоїди відносять до терапевтичного класу стероїдних протизапальних препаратів.
Природні кортикостероїди складаються з двох основних стероїдних гормонів:
- альдостерон, отриманий з мінералокортикоїдного шляху і синтезований в клубочкової зоні кори надниркових залоз
- кортизол, отриманий з глюкокортикоїдного шляху і синтезований у фасцикульованій зоні кори надниркових залоз
Кортизол, який також називають гідрокортизоном, має глюкокортикоїдні властивості (особливо протизапальну) та мінералокортикоїдні властивості (протидіуретичні, антинатрійуретичні та каліуретичні).
Синтетичні глюкокортикоїди - це препарати, отримані з природного гормону, кортизолу, які були розроблені для максимізації глюкокортикоїдних ефектів та мінімізації мінералокортикоїдних ефектів.
Знання про їх терапевтичну дію та, насамперед, їх протизапальну дію є результатом успіху синтезу кортизолу, проведеного Кендаллом, Рейхтейном та Генчем (Нобелівська премія 1950). Синтетичні похідні, що з’являються на ринку послідовно, відрізняються своєю протизапальною силою, тривалішою чи коротшою тривалістю дії та більшою чи меншою залишковою мінералокортикоїдною дією. Кортизол бере участь у багатьох метаболізмах, що пояснює різноманітність дії глюкокортикоїдів, часом шуканих, іноді небажаних.
Всі вони мають структурну аналогію навколо пентанофенантренового кільця та загальний механізм дії, що включає стимуляцію глюкокортикоїдного рецептора, що належить до надсімейства ядерних рецепторів. Їх приєднання до цих рецепторів переводить рецептор від цитозолю до ядра клітини, де він поводиться як фактор транскрипції.
Окрім протизапальної дії, глюкокортикоїди також використовуються як протиалергічні, імунодепресанти та протипухлинні "ад'юванти".
Гідрокортизон використовується спеціально як замісна терапія гострої надниркової недостатності, а також як лікування ензимопатії, відповідальної за вроджену гіперплазію надниркових залоз.
Залежно від їх показань, глюкокортикоїди можна застосовувати парентерально, перорально, інгаляційно, шкірі (місцеві кортикостероїди) або у формі очних крапель.
Елементи ECN
Фізіопатологічне нагадування
Глюкокортикоїди діють на велику кількість метаболізмів. Їх наслідки особливо значні при тривалому періоді лікування.
Існуючі ліки
У таблиці 1 представлені різні глюкокортикоїди, що вводяться перорально або парентерально (внутрішньовенно або внутрішньовенно). Глюкокортикоїди мають короткий, проміжний, тривалий ефект; їх протизапальна сила ідентична потужності кортизолу або підвищена, а мінералокортикоїдна сила ідентична потужності кортизолу або знижена. Зверніть увагу на окремий випадок кортивазолу, який використовується в локарегіональних (внутрішньосуглобових, навколосуглобових, епідуральних).
Глюкокортикоїди
Тривалість дії
Мінералокортикоїдний ефект
Протизапальна сила
Еквівалентність дози преднізону