Косметичні препарати - фосфоліпіди

Що стосується космецевтичних препаратів, то, як правило, це не нові речовини з реторти, а класика, яка характеризується своєю особливо високою ефективністю. Крім вітамінів та незамінних жирних кислот, до їх складу входять фосфоліпіди.

вміст мембрани

Біомембрани

З появою біомембран з фосфоліпідів перші мікроорганізми змогли організуватися в клітинах і закрити своє приватне життя від зовнішнього світу. Оскільки зв'язок із зовнішнім світом та транспорт поживних речовин повинні бути гарантованими, біомембрани клітин виявляли селективну проникність, яка з часом оптимізувалася за допомогою специфічних, що зберігаються білків. Це сузір'я не змінилося до сьогодні. Ось чому фосфоліпіди трапляються скрізь, де є живі клітини, не тільки в мікроорганізмах, а й у всіх формах життя рослин і тварин. Виробництво фосфоліпідів досить складне, і сьогодні воно виготовляється з яєчного жовтка та соєвого лецитину (більшість). Соєвий лецитин є більш-менш відходом при виробництві олії з сої.

Композиції

Фосфоліпіди складаються з основної структури, що містить гліцерин, жирні кислоти та фосфорну кислоту, із змінними амінокислотами або поліспиртами, такими як. Б. холін, етаноламін, гліцерин, інозит, серин хімічно пов’язані. 1 Основними фосфоліпідами, що знаходяться в мембранах ссавців, є: 2

  • Фосфатидилхолін (ПК; вміст мембрани: 45-55%)
  • Фосфатидилетаноламін (PE; вміст мембрани: 15-25%)
  • Фосфатидилінозитол (ІП; вміст мембрани: 10-15%)
  • Фосфатидилсерин (PS; вміст мембрани: 5-10%)
  • Фосфатидова кислота (ПА; вміст мембрани: 1-2%); у ПА відсутній спиртовий компонент

Іншими компонентами мембрани є холестерин (СН; 10-20%), сфінгомієлін (SM; 5-10%) та кардіоліпін (CL; 2-5%), компонент внутрішньоклітинних мітохондріальних мембран, отриманих з фосфатидилгліцерину (PG).

Фосфатидилхолін

Фосфатидилхолін (ПК), одержуваний із соєвого лецитину, найчастіше використовується в препаратах для місцевого застосування. Назва INCI "лецитин" все ще нагадує своє походження і вводить в оману, оскільки власне лецитин має абсолютно різні фізичні властивості. Лецитин - це природний, слабко аніонний емульгатор, який використовується в харчовій промисловості, серед іншого, для виробництва майонезу, добавок для випічки та шоколаду. На відміну від них, ПК спонтанно утворює сферичні мембрани (везикули), які за формою та розміром відповідають колишнім рослинним клітинам.

Транспортер - ліпосоми

Везикули можуть укладати всередині розчинні у воді активні речовини, а також інтегрувати ліпофільні речовини в мембрани. Отримані дисперсії не потребують емульгаторів, вперше були відкриті в 1960-х 3, а пізніше використані в різних варіантах для ліпосомної технології 4,5.

Всупереч початковій думці, що ліпосоми не тільки проникають через шкіру, але й можуть проникати крізь шкіру, пізніше було показано, що мембрани ліпосом просто зливаються з міжклітинною мембранною структурою рогового шару і тим самим збільшують проникнення. Температура фазового переходу шкірного бар'єру, тобто H. зменшується перехід від менш проникної, когерентної пластинчастої гелевої фази 6 до більш проникної рідкокристалічної фази. Оскільки температура фазового переходу соєвого ПК нижче 0 ° C через високий вміст незамінних жирних кислот.

Пластинчасті основні креми

Ця властивість соєвого ПК втрачається, коли незамінні жирні кислоти гідруються до насичених жирних кислот. Потім гідрогенізований фосфатидилхолін (INCI: гідрогенізований лецитин) можна використовувати в поєднанні зі стеринами (холестерин, фітостерини) та керамідами, щоб заповнити проміжки в мембранах гелевої фази рогового шару 7, які перериваються на сухій шкірі, оскільки температура фазового переходу становить приблизно 42 ° C Наближається до температур трансформації рогового шару. 8 Технічно, також говорять про пластинчасті основні креми зі структурою шкірної мембрани. Вони використовуються для захисту шкіри та догляду за шкірою та характеризуються надзвичайно низьким ефектом вимивання порівняно зі звичайними емульсіями. Ефектом вимивання є втрата крему та шкірних бар’єрів під час очищення тіла - просто за допомогою води.

Нанодисперсії

Обмежена здатність поглинання ліпосом до ліпофільних речовин призвела до розвитку біорозкладаних нанодисперсій, частинки яких мають подібний розмір і оточені єдиною мембраною замість подвійної мембрани. Наночастинки фосфатидилхоліну є рідкими і придатні для поглинання та застосування незамінних жирних кислот (лінолевої кислоти, альфа- та гамма-ліноленової кислоти) у вигляді льону, олії ківі та вечірньої примули, а також ліпофільних вітамінів та їх похідних. Нанодисперсії також збільшують проникнення інкапсульованих активних інгредієнтів.

Вирішення проблем

Носії ПК (ліпосоми, нанодисперсії) самі по собі є дуже ефективним активним інгредієнтом і завдяки високій частці зв’язаної лінолевої кислоти та низькій частці альфа-ліноленової кислоти придатні для лікування вугрів 9 (субстрат 15-ліпоксигенази 10) та бар’єрних розладів ( Субстрат кераміду I 11). Оскільки ПК епідермісу знаходиться в рівновазі зі сфінгомієлінами (SM), які, як уже зазначалося вище, також беруть участь у складі мембран, з яких цераміди виникають під час апоптозу клітин шкіри, зовнішній вигляд шкіри змінюється при місцевому застосуванні зовнішнього ПК регенеративним способом. 12,13 Наступний огляд показує типові комбінації ПК з активними інгредієнтами. Показання стосуються терапії (дерматологічної) та підтримуючої профілактики (косметичної) або супроводу догляду за шкірою.

Холінова частина (2-гідроксиетил-триметиламонієва сіль) ПК та СМ є вихідним матеріалом для нейромедіатора ацетилхоліну, який необхідний для роботи мозку та нервових функцій. 26,27 Крім того, холін є важливим носієм метильної групи в метаболізмі людини.

Олеогелі на основі фосфатидилхоліну

Легка інтеграція ПК у пластинчасті бар’єрні шари шкіри також застосовується з олеогелями без мінеральних масел. Продукти безводні і містять понад 90% рослинних ліпідів та жирних кислот. Незважаючи на дуже високий вміст жиру, ці олеогелі мають хорошу всмоктуючу здатність і можуть бути використані для атопічної шкіри, для догляду за дітьми та - з відповідними активними інгредієнтами - навіть для догляду за шкірою розацеа. Оскільки не існує водної фази, яка повинна бути стабілізована за допомогою допоміжних речовин, таких як емульгатори та консерванти, проблеми сумісності, такі як алергія або подразнення, практично виключені. Подальшими медичними показаннями є періоральний дерматит, порушення перианального бар'єру, шкіра при цукровому діабеті та виразка, що викликає тиск (пролежні). 28

Фосфатидилсерин

Синтетичні фосфоліпіди

Властивості природних фосфоліпідів є відправною точкою для багатьох синтетичних варіантів, які використовуються як основи ліпосом. Вони спрямовані на зміну деградаційної поведінки носія та контрольованої доступності ліків у різних формах застосування (місцеве, внутрішньовенне, пероральне).

Ілюстрації

Структурна формула фосфатидилхоліну

Структурна формула фосфатидилсерину

Лікар. Ганс Лаутеншлягер

Опубліковано в
медичний форум краси
2018 (2), 14-18