Лізиноприл - біологія

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

зниження артеріального

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Ячмінь Пангеном: Віха на шляху до склозаводу

Подовжене життя при зменшенні споживання їжі

Без тваринного методу передбачається токсичність наночастинок

Міграція клітин: нещодавно виявлена ​​функція відомого білка

Лізиноприл

Інгібування ферменту, що перетворює ангіотензин

добре розчиняється у воді (97 мг мл -1) та метанолі (14 мг мл -1), погано розчиняється (кожен -1) у етанолі, ацетоні, ацетонітрилі, хлороформі та диметилформаміді (лігідріприл дигідрат) [1]

відсутні піктограми GHS

3600 мг кг -1 (щур, перорально) [2]

Лізиноприл - це препарат із групи інгібіторів АПФ, який застосовується, зокрема, для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров’яного тиску) та лікування серцевої недостатності. Його активний принцип заснований на пригніченні перетворюючого фермент ангіотензину (АПФ).

хімія

Лізиноприл - інгібітор АПФ другого покоління. Він має трипептидну структуру, отриману з природних α-амінокислот (С.) -Proline та (С.) Лізин та неприродний гомолог α-амінокислоти (С.) -Фенілаланін.

Поряд з каптоприлом, лізиноприл є однією з двох речовин класу інгібіторів АПФ, цинк-комплексоутворююча група діє безпосередньо і не є проліком (карбоксильна група, етерифікована етанолом). [3] Порівняно з еналаприлом та раміприлом, ще одна відмінність полягає в тому, що аланін трипептиду замінений лізином.

фармакологія

області застосування

Лізиноприл застосовується в монотерапії та у подвійних або потрійних комбінаціях, переважно з діуретиками або антагоністами кальцію, для лікування гіпертонії, а також у монотерапії та подвійних комбінаціях з діуретиками для лікування симптоматичної серцевої недостатності із синергічним ефектом цих речовин у комбінаціях. Крім того, ефективність профілактики чистого інфаркту була продемонстрована протягом 6 тижнів після серцевого нападу. Через нефропротекторні властивості (захист нирок) можливе та показано застосування пацієнтам із високим кров’яним тиском при цукровому діабеті II типу та початкових захворюваннях нирок (наприклад, нефропатія). [4] [5]

Механізм дії

Лізиноприл, як інгібітор ферменту, що перетворює ангіотензин, призводить до зменшення утворення ангіотензину II із ангіотензину I. Це зменшення утворення ангіотензину II спричиняє зниження тонусу судин і, отже, зниження артеріального тиску. Зниження рівня ангіотензину II також призводить до зменшення вивільнення альдостерону з кори надниркових залоз і, отже, до впливу на водний баланс (див. Також систему ренін-ангіотензин-альдостерон). На клітинному рівні може спостерігатися зменшення мітогенних ефектів, опосередкованих ангіотензином II, на клітини серця, що призводить до несприятливих змін (ремоделювання), особливо після інфаркту міокарда.

Побічні ефекти

Більшість побічних ефектів лізиноприлу пов'язані з повільнішим розщепленням та накопиченням брадикініну, спричиненими інгібіторами АПФ. До них належать шкірні реакції, такі як Б. екзантема та кропив'янка, також ангіоневротичний набряк. Однак серйозні шкірні алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.

Побічні ефекти дихання включають сухий кашель, осиплість голосу та біль у горлі. Також можуть траплятися напади астми та задишка, хоча і рідко.

Внаслідок основної дії лізиноприлу може статися надмірне зниження артеріального тиску. Як результат, іноді можуть спостерігатися запаморочення, головний біль та сонливість. Про серйозні серцево-судинні події, такі як стенокардія, інфаркт міокарда та синкопе, повідомлялося лише у поодиноких випадках.

Функціональні дисфункції нирок можуть іноді спостерігатися через втручання у водно-електролітний баланс. Проте протеїнурія (виведення білків із сечею) спостерігається лише рідко.

Так як лізиноприл під час вагітності, зокрема. Лізиноприл не можна приймати протягом цього періоду, і його слід замінити іншими відповідними терапевтичними заходами.

Взаємодія

Лізиноприл посилює ефект зниження рівня цукру в крові від інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів, а також ефект імунодепресантів, що змінює кількість крові.

Втручаючись у водний та електролітний баланс, виведення електролітів може сповільнитися, що слід дотримуватись, зокрема, при лікуванні літієм та калійзберігаючими діуретиками.

При поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами слід враховувати підвищене зниження артеріального тиску.

Потенція

Лізиноприл доступний у наступних сильних речовинах:

  • у вигляді одноразового препарату - 2,5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг
  • у комбінації з гідрохлоротіазидом - 10/12,5 мг та 20/12,5 мг [5]

Торгові назви

Acerbon (D), Acemin (A), Acetan (A), Lisidigal (D), Lisigamma (D), Lisitril (CH), Lisopril (CH), Lisinostad (A), Prinil (CH), Zestril (CH), численні дженерики (D, CH)

Acelisino (A), Acercomp (D, A), Co-Acetan (A), Co-Lisinostad (A), Lisigamma HCT (D), Lisitril comp. (CH), Prinzide (CH), Zestoretic (CH), різні дженерики з префіксом "Co-" та додатком "comp", "HCT", "кліщ" або "плюс" (D, A, CH) [6 ] [7] [8]