М; Антипсихотичні препарати - Психічні розлади - Посібник з МСЗ для споживачів
, Доктор медичних наук,
- Професор і голова
- UT Southwestern Medical Dallas
психоз відноситься до таких симптомів, як марення, галюцинації, дезорганізоване мислення та мова, а також химерна та неадекватна рухова поведінка, що свідчить про втрату контакту з реальністю. Багато психічних розладів викликають симптоми психозу, див. Огляд шизофренії та супутніх розладів.
Антипсихотичні препарати можуть бути ефективними для зменшення або придушення симптомів психозу. Вони виявляються найефективнішими препаратами для лікування галюцинацій, марень, дезорганізованого мислення та агресії. Хоча антипсихотики призначаються в основному для шизофренії, вони, як видається, ефективні для лікування цих симптомів, незалежно від того, чи є вони результатом шизофренії, манії, деменції або вживання таких речовин, як амфетаміни.
Після усунення негайних симптомів, залежно від причини психозу, людині може знадобитися продовжувати приймати антипсихотичні препарати, щоб зменшити ймовірність майбутніх епізодів.
Як діють нейролептики ?
Антипсихотики впливають на передачу інформації між клітинами мозку.
Мозок дорослої людини складається з понад 10 мільярдів клітин, які називаються нейронами. Кожен нейрон у мозку має єдине довге волокно, зване аксоном, яке передає інформацію іншим нейронам (будова нервової клітини). Як і дроти, підключені до великого телефонного розподільного щита, кожен нейрон контактує з тисячами інших нейронів.
Інформація передається по аксону у вигляді електричних імпульсів. Коли імпульс досягає кінця аксона, виділяється крихітна кількість специфічної хімічної речовини, званої нейромедіатором, для передачі інформації до наступної клітини. Рецептор на клітині-реципієнті виявляє нейромедіатор, що змушує клітину-реципієнт генерувати новий імпульс.
Очевидно, симптоми психозу викликані надмірною активністю клітин, чутливих до нейромедіатора дофаміну. Таким чином, нейролептики діють, блокуючи рецептори, що, в свою чергу, зменшує зв'язок між групами клітин.
Якість блокади нейромедіаторів різних типів різними антипсихотичними препаратами різниться. Всі відомі ефективні антипсихотичні засоби блокують рецептори дофаміну. Нові антипсихотичні препарати (азенапін, клозапін, ілоперидон, лурасидон, оланзапін, кветіапін, рисперидон та зипразидон) також блокують рецептори серотоніну (іншого нейромедіатора). На думку деяких експертів, саме ця властивість може зробити ці препарати більш ефективними. Однак жодне недавнє дослідження не підтримало цю думку.
Клозапін, який також блокує багато інших рецепторів, є, безумовно, найефективнішим препаратом для психотичних симптомів. Але він мало використовується через побічні ефекти та необхідність проведення контрольних аналізів крові.
Види антипсихотичних препаратів
Антипсихотики діляться на дві групи:
Антипсихотики першого покоління (звичайні, старші)
Антипсихотики другого покоління (новіші)
В даний час приблизно 95% антипсихотиків, призначених у США, є антипсихотиками другого покоління. Лікарі вважали, що антипсихотики другого покоління були більш ефективними, але останні дані ставлять під сумнів цю ідею. Можливо, вони з меншою ймовірністю спричинять деякі більш серйозні побічні ефекти ліків першого покоління.
Антипсихотики другого покоління можуть зменшити позитивні симптоми (наприклад, галюцинації), негативні симптоми (наприклад, відсутність емоцій) та когнітивні дефіцити (наприклад, зниження психічного функціонування та порушення уваги). Лікарі не знають, чи зменшують вони симптоми більшою мірою, ніж антипсихотичні препарати старшого віку, чи люди частіше приймають їх, оскільки у них менше побічних ефектів.
клозапін, перший антипсихотичний препарат другого покоління діє у половини людей, які не реагують на інші антипсихотичні засоби. Однак він викликає серйозні побічні ефекти, такі як судоми або потенційно смертельне придушення активності кісткового мозку (що включає створення клітин крові). Тому його зазвичай дають лише людям, які не реагували на інші нейролептики. Люди, які приймають клозапін, повинні щотижня призначати кількість лейкоцитів, принаймні протягом перших 6 місяців лікування, щоб вони могли припинити прийом клозапіну при перших ознаках зниженого рівня лейкоцитів.
Деякі звичайні антипсихотики другого покоління доступні у вигляді ін’єкційних препаратів тривалої дії, які слід давати лише раз на місяць або кожні два місяці. Ці препарати корисні багатьом людям, у тому числі тим, хто не завжди може приймати пероральні препарати щодня.
Антипсихотичні препарати
Деякі побічні ефекти
Антипсихотичні препарати першого покоління
Збільшення частоти серцевих скорочень і зниження артеріального тиску
Раптові, але часто зворотні, тремтіння і ригідність м’язів, які можуть прогресувати до скутості
Мимовільні рухи обличчя та рук (пізня дискінезія)
М'язова скутість, лихоманка, високий кров'яний тиск та зміни когнітивних функцій (злоякісний нейролептичний синдром)
Побічні ефекти набагато частіше зустрічаються у людей похилого віку та мають порушення балансу або серйозні захворювання.
Доступні ін’єкційні форми галоперидолу та флуфеназину тривалої дії.
Під час лікування тіоридазином рекомендується провести очний огляд та електрокардіограму (ЕКГ).
Антипсихотичні препарати другого покоління
Сонливість і збільшення ваги (найчастіше), іноді сильна
Можливо підвищений ризик накопичення жиру в черевній порожнині, порушення рівня холестерину в крові, високий кров'яний тиск і стійкість до впливу інсуліну (метаболічний синдром)
Нові антипсихотичні препарати рідше викликають тремор, скутість м’язів, мимовільні рухи (включаючи пізню дискінезію) або злоякісний нейролептичний синдром, але ці наслідки можливі.
Доступні ін’єкційні склади тривалої дії арипіпразолу, оланзапіну та рисперидону.
клозапін застосовується набагато рідше, оскільки може спричинити пригнічення кісткового мозку, низький рівень лейкоцитів та судоми. Однак він часто ефективний у людей, які не реагують на інші ліки.
клозапін та оланзапін більше пов'язані із збільшенням ваги,аріпіпразол менше.
зипразидон не викликає збільшення ваги, але може спричинити електрокардіографічні відхилення.
аріпіпразол, брекспіпразол, карипразин та зипразидон рідше викликають метаболічний синдром.
* Доступний у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції тривалої дії для пацієнтів, яким важко приймати пероральні препарати.
Побічні ефекти антипсихотичних препаратів
Антипсихотичні препарати мають серйозні побічні ефекти, які можуть включати:
Деякі новіші антипсихотичні препарати другого покоління мають менше побічних ефектів. Ризик пізньої дискінезії, м’язової скутості та тремтіння значно нижчий у цих препаратів, ніж у звичайних нейролептиків. Однак деякі з цих препаратів, здається, викликають значне збільшення ваги. Деякі також підвищують ризик метаболічного синдрому. При цьому синдромі жир накопичується в черевній порожнині, рівень тригліцеридів у крові (різновид жиру) високий, рівень холестерину високої щільності (ЛПВЩ, «хороший» холестерин) низький, а артеріальний тиск високий. Інсулін також менш ефективний (інсулінорезистентність), що збільшує ризик діабету 2 типу.
пізня дискінезія - це розлад, що характеризується надмірно активними мимовільними рухами, які можуть бути спричинені антипсихотичними препаратами. Це частіше з препаратами першого покоління, ніж з препаратами другого покоління. Пізня дискінезія відзначається мимовільними рухами губ і язика або викривленнями рук і ніг. Пізня дискінезія може зберігатися навіть після припинення прийому препарату. Не існує ефективного лікування стійкої пізньої дискінезії, хоча клозапін або кветіапін можуть трохи полегшити симптоми. Однак показано, що новий препарат валвалазин покращує симптоми пізньої дискінезії. Людей, яким потрібно тривалий час приймати антипсихотичні препарати, перевіряють кожні 6 місяців на наявність симптомів пізньої дискінезії.
Нейролептичний злоякісний синдром - рідкісний, але потенційно летальний побічний ефект антипсихотичних препаратів. Він характеризується скутістю м’язів, лихоманкою, високим кров’яним тиском та змінами когнітивних функцій (наприклад, сплутаність свідомості або млявість).
Синдром довгого QT - це загроза життю порушення серцевого ритму, яке може бути спричинене кількома нейролептиками обох класів. Ці препарати включають тіоридазин, галоперидол, оланзапін, рисперидон та зипразидон. .