Мелофлам

Продюсер: Egis Pharmaceuticals PLC (Угорщина)

мелофлам

Скорочення
3% - 43,17 лей
5% - 42,28 лей

Опис Мелофламу

ТОРГОВА НАЗВА

DCI АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ

Склад препарату

1 таблетка містить:
діюча речовина: мелоксикам 7,5 або 15 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат, безводний колоїдний діоксид кремнію, повідон К-25, цитрат натрію, кросповідон, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна.

ОПИС ПРЕПАРАТУ

Блідо-жовті, круглі, плоскі, скошені, без запаху або слабо пахнуть таблетки з буквою "Е" та цифрами 361 або 362, надрукованими на одній стороні та надрізаними на протилежній стороні таблетки.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

ФАРМАКОТЕРАПІЯ ГРУПА та код АТС

Нестероїдні протизапальні засоби, похідне оксикаму, M01 AC06.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) групи оксикаму, який має протизапальну, знеболюючу та жарознижувальну дію. Протизапальна активність мелоксикаму була продемонстрована експериментально на класичних моделях запалення. Вважається, що всі НПЗЗ (включаючи мелоксикам) мають однаковий механізм дії: вони пригнічують біосинтез простагландинів, можливо, пригнічуючи синтез простагландинів. За терапевтичним спектром мелоксикам перевершує інші традиційні НПЗЗ. В експериментах in vivo мелоксикам інгібує синтез простагландину сильніше у вогнищі запалення, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирок.
Можливо, ця різниця пов’язана з тим, що мелоксикам є потужним інгібітором ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Вважається, що терапевтичний ефект НПЗЗ викликаний інгібуванням SO2-2, а інгібування ферменту ЦОГ-1 викликає побічні реакції в шлунково-кишковому тракті та нирках. Селективність пригнічення мелоксикаму циклооксигенази-2 продемонстрована в багаторазових дослідженнях in vivo та in vivo.

Фармакокінетичні властивості

поглинання
Мелоксикам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Його біодоступність після внутрішнього прийому становить 89%. Після введення дози препарату максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-6 годин. Концентрація мелоксикаму у плазмі крові прямо пропорційна дозі (7,5 або 15 мг). Стабільний стан досягається через 3-5 днів після прийому. Коли препарат вводять більше одного року, досягаються концентрації в крові, аналогічні концентраціям, визначеним у першому стані рівноваги. Введення препарату один раз на день досягає плазмових концентрацій з незначними відхиленнями між мінімумом та максимумом: 0,4-1,0 мкг/мл у дозі 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг/мл у дозі 15 мг . Мінімальна та максимальна рівноважна доза плазми у деяких випадках перевищує зазначені межі. Всмоктування мелоксикаму не залежить від їжі.

розподіл
У крові більше 99% мелоксикаму зв’язується з білками плазми, особливо з альбуміном. Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де досягає концентрації близько половини концентрації в плазмі. Обсяг розподілу невеликий - в середньому 11 літрів; діапазон варіацій у різних пацієнтів становить близько 30-40%.

біотрансформація
Мелоксикам зазнає інтенсивної біотрансформації в печінці. Майже вся доза мелоксикаму перетворюється на чотири метаболіти, жоден з яких не має фармакологічної активності. Основний метаболіт - 5'-карбоксилоксикам (60% дози), утворюється в результаті окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксимелоксикаму, який також виводиться, але в менших кількостях (9% дози). Дослідження in vitro показали, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у метаболізмі мелоксикаму, а роль ферменту CYP 3A4 невелика. Два інших метаболіти, які становлять 16% та 4% введеної дози, утворюються, скоріше, під дією пероксидаз.

Елімінація
Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів і визначається в рівних кількостях із сечею та фекаліями. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% дози мелоксикаму, а в сечі визначаються лише сліди вихідної речовини. Фармакокінетика мелоксикаму не впливає на порушення функції печінки та легку або помірну ниркову недостатність. Середній період напіввиведення становить 20 годин. Загальний кліренс плазмового препарату становить у середньому 8 мл/хв; у людей похилого віку він нижчий, ніж у молодих.

ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ

• Зняття болю при остеоартрозі (остеоартроз, деструктивні захворювання суглобів);
• симптоматичне лікування ревматоїдного артриту;
• симптоматичне лікування хвороби Бехтерева.

ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ

Таблетки слід приймати всередину під час їжі або іншої рідини. Дорослі
Артроз: 7,5 мг на день. При необхідності дозу можна збільшити до 15 мг.
Ревматоїдний артрит: 15 мг на день. Залежно від реакції на лікування, дозу нітемералу можна зменшити до 7,5 мг. Хвороба Бехтерева: 15 мг на день.
Якщо існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів, лікування слід розпочинати у дозі 7,5 мг на день.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю на гемодіалізі доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
підлітки
Рекомендована доза для підлітків становить 0,25 мг/кг.
Рекомендована доза для дітей невідома. Таким чином, мелоксикам може бути призначений лише дорослим та підліткам. Максимальна нітемеральна доза мелоксикаму не перевищуватиме 15 мг.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Неможливо виключити причинно-наслідковий зв'язок між введенням мелоксикаму та переліченими нижче побічними реакціями. Зазначену частоту цих проявів визначали в клінічних випробуваннях, незалежно від наявності чи відсутності причинного зв'язку. Ця інформація базується на клінічних випробуваннях, в яких брали участь 3750 пацієнтів, які отримували мелоксикам внутрішньо у дозі 7,5 або 15 мг на день протягом 18 місяців (середня тривалість лікування -127 днів). З боку травної системи:
> 1%: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея;
0,1-1%: транзиторні зміни в тестах функції печінки, регургітація, езофагіт, виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки, крововилив
окультний або макроскопічний шлунково-кишковий тракт;
1%: анемія;
0,1-1%: зміни гемограми (наприклад, лейкопенія або тромбоцитопенія). Одночасне застосування препарату з потенційно мієлотоксичними препаратами (частіше з метотрексатом) може спричинити цитопенію. З боку шкіри та підшкірної клітковини:> 1%: свербіж та висип; 0,1-1%: стоматит, кропив'янка;
1%: запаморочення, головний біль;
0,1-1%: системне запаморочення, шум у вухах, сонливість;
1%: розвиток набряків;
0,1-1%: підвищення артеріального тиску, тахікардія, припливи. З боку сечовидільної системи:
0,1-1%: підвищення рівня креатиніну та сечовини;

Товари з тієї ж категорії.

Диклофенак 1% гель 20,0 (Фармаприм)

Скорочення
3% - 10,60 лей
5% - 10,38 лей