Метформін змінює по 1000 мг у таблетці, 90 упаковок
Метформін альтер був загальним ліком, виготовленим з метформіну (1000 мг).
Дозвіл на продаж 20/10/2005 LABORATOIRES ALTER за ціною 5,53 € та вилучений з ринку 08/08/2020.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
травний тракт і обмін речовин
ліки від діабету
системні протидіабетичні засоби, за винятком інсулінів
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові.
У дорослих МЕТФОРМІН АЛЬТЕР може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними препаратами або з інсуліном.
У дітей старше 10 років та підлітків МЕТФОРМІН АЛЬТЕР можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з інсуліном.
Зниження ускладнень, пов’язаних із діабетом, спостерігалося у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформін як першу лінію лікування після відмови від дієти (див. Розділ Фармакодинамічні властивості).
Протипоказання: чому б не взяти ?
Підвищена чутливість до метформіну або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
Будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз).
Тяжка ниркова недостатність (ШКФ Гострі стани, які можуть впливати на функцію нирок, такі як: дегідратація, важка інфекція, шок.
Захворювання (особливо гостре захворювання або загострене хронічне захворювання), яке може призвести до тканинної гіпоксії, наприклад: декомпенсуюча серцева недостатність, дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок.
Печінково-клітинна недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Дозування та спосіб введення
Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв)
Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2 або 3 рази на день, призначаючи під час або після їжі.
Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.
У пацієнтів, які приймають високу дозу метформіну гідрохлориду (від 2 до 3 г на день), дві таблетки по 500 мг метформіну можна замінити 1 таблеткою МЕТФОРМІНУ АЛЬТЕР 1000 мг. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3 г на добу, прийняту в 3 прийоми.
Якщо розглядається можливість заміни іншим пероральним протидіабетичним препаратом, попереднє лікування слід припинити і замінити його метформіном у зазначеній вище дозі.
У поєднанні з інсуліном
Метформін та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого контролю глікемії.
Звичайна початкова доза метформіну гідрохлориду становить 500 мг або 850 мг, 2 або 3 рази на день, а доза інсуліну регулюється відповідно до рівня цукру в крові.
З огляду на можливе зниження функції нирок у людей похилого віку, дозування метформіну слід пристосувати до функції нирок, і необхідний регулярний контроль останнього (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
СКФ слід оцінювати перед початком лікування лікарським засобом, що містить метформін, і принаймні один раз на рік після цього. У пацієнтів з ризиком прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів літнього віку функцію нирок слід оцінювати частіше, наприклад кожні 3-6 місяців.
Максимальна загальна добова доза (розділити на 2-3 добові дози)
Інші речі, які слід врахувати
Зменшення дози може розглядатися залежно від погіршення функції нирок.
Фактори, які можуть збільшити ризик лактатного ацидозу (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання) слід переглянути, перш ніж розглядати питання про введення метформіну. Початкова доза не може перевищувати половини максимальної дози.
МЕТФОРМІН АЛЬТЕР можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день, що приймається під час або після їжі.
Через 10 - 15 днів дозування слід регулювати відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.
Біла таблетка в овальній плівковій оболонці з комфортною панеллю з обох сторін.
Попередження та застереження щодо використання
Лактоацидоз, дуже рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневій хворобі або сепсисі. Накопичення метформіну відбувається при гострому погіршенні функції нирок і збільшує ризик лактатного ацидозу.
У разі зневоднення (діарея, сильна блювота, лихоманка або зниження споживання рідини) метформін слід тимчасово припинити, і рекомендується звернутися до лікаря.
Ліки, які можуть серйозно погіршити функцію нирок (наприклад, гіпотензивні препарати, діуретики та НПЗЗ), слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують метформін. Іншими факторами ризику розвитку молочнокислого ацидозу є надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність, погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування та будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також одночасне вживання ліків, які можуть спричинити лактоацидоз (див. Розділи Протипоказання і Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Пацієнтів та/або їхніх доглядачів слід інформувати про ризик розвитку лактоацидозу. Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі, судомами в м’язах, астенією та переохолодженням з наступною комою. Якщо симптоми сугестивні, пацієнт повинен припинити прийом метформіну та негайно звернутися до лікаря. Лабораторна діагностика базується на зниженні рН крові (5 ммоль/л), а також на збільшенні аніонної щілини та співвідношення лактат/піруват.
СКФ слід оцінювати перед початком лікування та регулярно після цього (див. Розділ Дозування та спосіб введення). Метформін протипоказаний пацієнтам з інгібіторами GFRTCO1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну.
Індуктори TCO1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити шлунково-кишкову абсорбцію та ефективність метформіну.
Інгібітори ТСО2 (такі як циметидин, долютегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ісавуконазол) можуть зменшити ниркову елімінацію метформіну і, таким чином, призвести до збільшення плазмової концентрації метформіну.
Інгібітори TCO1 та TCO2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть впливати на ефективність та елімінацію нирок метформіну з нирок.
Тому рекомендується обережність, особливо пацієнтам із нирковою недостатністю, коли ці препарати призначають одночасно з метформіном, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може зростати. За необхідності коригування дози метформіну можна розглядати як інгібітори/індуктори ОСТ, які можуть змінити ефективність метформіну.
Побічні ефекти
Найпоширенішими побічними ефектами на початку лікування є нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту, які в більшості випадків проходять самі собою. Щоб запобігти цим побічним ефектам, рекомендується розділити дозу метформіну на 2 або 3 добові дози та поступово збільшувати дози.
Наступні побічні ефекти можуть виникнути при лікуванні метформіном. Частоту визначають наступним чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, лактатно-ацидоз (див. розділ Попередження та застереження щодо використання)
Зниження всмоктування вітаміну В12 при зниженому рівні сироватки крові під час тривалого лікування метформіном. Рекомендується враховувати таку етіологію, коли пацієнт має мегалобластну анемію.
Порушення нервової системи
Порушення смаку.
Шлунково-кишкові скарги, включаючи нудоту, блювоту, діарею, болі в животі та втрату апетиту. Ці побічні ефекти найчастіше виникають, коли розпочинається лікування, і в більшості випадків стихійно проходять. Для їх профілактики рекомендується вводити метформін у 2 або 3 дози протягом дня, під час або в кінці їжі. Поступове збільшення дози може також поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.
Поодинокі випадки відхилень від показників функції печінки або гепатиту після припинення лікування метформіном.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка.
В опублікованих та постмаркетингових даних, а також у клінічних дослідженнях, проведених на невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які отримували лікування протягом року, побічні реакції були подібними до тих, що повідомлялись у дорослих, за характером та тяжкістю.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.ansm.sante.fr.
Передозування
Гіпоглікемії не спостерігалося навіть при застосуванні доз метформіну гідрохлориду до 85 г, хоча за таких умов спостерігався лактоацидоз. Значне передозування метформіну або наявність супутніх ризиків може призвести до лактоацидозу. Лактатний ацидоз є невідкладною медичною допомогою, і його слід лікувати в лікарні. Найефективнішим методом лікування є виведення лактатів та метформіну шляхом гемодіалізу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Монотерапія метформіном не викликає гіпоглікемії, а отже, не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
З іншого боку, увагу пацієнта слід звертати на ризик гіпоглікемії, коли метформін застосовується у комбінації з іншими антидіабетиками (такими як сульфонілсечовини, інсулін, меглітиніди).
Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: пероральні антидіабетики, бігуаніди, код АТС: A01BA02 .
Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом, що знижує базальний і постпрандіальний цукор у крові. Він не стимулює секрецію інсуліну, а отже, не викликає гіпоглікемії.
Метформін може працювати через три механізми:
Зменшуючи вироблення глюкози в печінці, пригнічуючи глюконеогенез та глікогеноліз.
На м’язовому рівні, збільшуючи чутливість до інсуліну, сприяючи засвоєнню та периферичному використанню глюкози.
Нарешті, затримуючи кишкове всмоктування глюкози.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенсинтазу.
Метформін збільшує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT), відомих на сьогоднішній день.
У клінічних дослідженнях застосування метформіну асоціювалося зі стабільністю ваги або помірною втратою ваги.
У людини, незалежно від дії на цукор крові, метформін сприятливо впливає на ліпідний обмін. Це було показано в терапевтичних дозах у середньо- та довгострокових контрольованих дослідженнях: метформін знижує загальний холестерин та холестерин ЛПНЩ, а також рівень тригліцеридів.
Клінічна ефективність та безпека
Проспективне рандомізоване дослідження UKPDS встановило довгострокові переваги інтенсивного контролю рівня цукру в крові у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу.
Аналіз результатів у пацієнтів із надмірною вагою, які отримували метформін після відмови від дієти, показав:
Значне зниження абсолютного ризику будь-якого типу ускладнень, пов’язаних з діабетом, у групі метформіну (29,8 події на 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (43,3 події на 1000 пацієнто-років), p = 0,0023 та порівняно до комбінованих груп монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном (40,1 події на 1000 пацієнтів-років), p = 0,0034;
· Значне зниження абсолютного ризику смертності від діабету: метформін 7,5 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 12,7 подій на 1000 пацієнт-років, р = 0,017;
Значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: метформін 13,5 подій на 1000 пацієнто-років порівняно з дієтою лише 20,6 подій на 1000 пацієнто-років (р = 0,011) та порівняно з комбінованими групами монотерапії сульфонілсечовинами та інсуліном 18,9 подій на 1000 пацієнт-років (р = 0,021);
Значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформін 11 подій на 1000 пацієнто-років, лише дієта 18 подій на 1000 пацієнт-років (p = 0,01).
Коли метформін застосовували як другу лінію в комбінації з сульфонілсечовиною, клінічна користь не була продемонстрована.
При цукровому діабеті 1 типу комбінація метформіну з інсуліном застосовувалася у деяких пацієнтів, проте клінічна користь цієї комбінації офіційно не доведена.
Контрольовані клінічні дослідження, проведені в невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які лікувались протягом року, показали глікемічну відповідь, подібну до спостереження у дорослих.
Після перорального прийому однієї таблетки метформіну гідрохлориду максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 2,5 години (Tmax). Абсолютна біодоступність таблетки 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду становить приблизно 50-60% у здорових осіб. Після перорального прийому неасорбована фракція, виявлена в фекаліях, становила 20-30%.
Після перорального прийому всмоктування метформіну є насиченим і неповним. Поглинання метформіну виявляється нелінійним.
При рекомендованих дозах та схемах дозування метформіну рівноважна концентрація у плазмі крові досягається протягом 24-48 годин і зазвичай залишається нижче 1 мкг/мл. У контрольованих клінічних випробуваннях пікові концентрації метформіну в плазмі (Cmax) не перевищували 5 мкг/мл, навіть при максимальних дозах.
Їжа зменшується і трохи уповільнює всмоктування метформіну. Після перорального прийому однієї таблетки 850 мг спостерігалось зниження пікової концентрації в плазмі на 40%, AUC на 25% (площа під кривою) та 35-хвилинне збільшення необхідного часу для досягнення пікових концентрацій у плазмі. Клінічний переклад зниження цих показників залишається невідомим.
Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін дифундує в еритроцити. Пік крові нижчий за пік плазми і з’являється приблизно в той же час. Еритроцити, швидше за все, являють собою вторинний компартмент розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) становить від 63 до 276 літрів.
Метформін виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людини не виявлено метаболітів.
Нирковий кліренс метформіну перевищує 400 мл/хв, що свідчить про його елімінацію шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції метформіну. Після перорального прийому видимий кінцевий період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до рівня креатиніну. Це явище призводить до збільшення періоду напіввиведення, що призводить до збільшення концентрації метформіну у плазмі крові.
Характеристика окремих груп пацієнтів
Оскільки дані щодо пацієнтів з помірною нирковою недостатністю є скупими, жодної достовірної оцінки системного впливу метформіну в цій підгрупі неможливо зробити порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Тому коригування дози слід проводити виходячи з клінічної ефективності та безпеки (див. Розділ Дозування та спосіб введення).
Дослідження одноразової дози: Після одноразового прийому 500 мг метформіну гідрохлориду фармакокінетичний профіль у дітей був подібним до того, що спостерігався у здорових дорослих.
Дослідження повторних доз: дані зведені до одного дослідження. Після повторних доз 500 мг двічі на день протягом 7 днів у дітей та підлітків максимальна концентрація у плазмі (Cmax) та системна експозиція (AUC0-t) зменшувались приблизно на 33% та 40% відповідно порівняно з дорослими з діабетом, які отримували повторні дози. по 500 мг двічі на день протягом 14 днів. Оскільки дозування індивідуально коригується на основі контролю глікемії, ці результати мають обмежену клінічну значимість.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
30 місяців.
Особливі заходи щодо зберігання:
Ніяких особливих умов зберігання.
Ніяких особливих вимог.
90 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/ПВХ/Алюміній).