Метронідазол Арена 250 мг таблетки Короткий опис характеристик препарату
Метронідазол Арена 250 мг
Торгова назва: МЕТРОНІДАЗОЛ 250 мг
Міжнародна загальна назва: МЕТРОНІДАЗОЛУМ - 250 мг
Фармацевтична форма: таблетки
Штучки: 30 таблеток
Доза (концентрація): 250 мг
Форма презентації: BOX X 3 BLIST. AL/PVC X 10 COMPR.
Виробник: ARENA
Країна Румунія
Код CIM: W53689002
Код ATC: J01XD01
J - антиінфекційні засоби для системного застосування
J01 - антибіотики
J01XD - похідні імідазолу
Метронідазол Арена 250 мг таблетки Короткий опис характеристик продукту
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Метронідазол Арена 250 мг таблетки
- ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 250 мг метронідазолу
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактози моногідрат 28 мг
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
- ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Не вкриті оболонкою, жовтувато-білі таблетки, позначені на одному боці CAS
- КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Метронідазол призначений для лікування інфекцій, спричинених сприйнятливими мікроорганізмами:
- лікувальне лікування при медико-хірургічних інфекціях з чутливими анаеробними мікробами;
- продовження лікувальних процедур, що проводяться парентерально при інфекціях з чутливими анаеробними мікробами;
- під час хірургічного втручання з високим ризиком інфікування для профілактики післяопераційних інфекцій з чутливими анаеробними мікробами.
Під час прийому Метронідазолу Арена 250 мг, офіційні рекомендації щодо
правильне використання протимікробних препаратів.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі: звичайна доза - 6 таблеток (1,5 г метронідазолу) на день, що приймаються всередину, розділених на 3 прийоми.
Діти: звичайна доза становить 30-40 мг метронідазолу/кг/добу, перорально, розділену на 3 прийоми, не перевищуючи рекомендовану дозу для дорослих.
У разі амеобічних абсцесів печінки рекомендується поєднувати лікування метронідазолом з хірургічним видаленням абсцесу.
Лікування буде проводитися протягом 7 днів поспіль.
Жінки (уретрит та вагініт): рекомендована разова пероральна доза 8 таблеток (2 г метронідазолу) або комбіноване лікування протягом 10 днів поспіль з 2 таблетками (500 мг метронідазолу) на день, перорально та одним яйцем на день.
Чоловіки (уретрит): лікування рекомендується 10 днів поспіль по 2 таблетки (500 мг метронідазолу) на день, що приймаються всередину.
Дорослі: звичайна доза становить 3-4 таблетки (750-1000 мг метронідазолу) на день, приймають всередину 5 днів поспіль.
Діти віком від 6 до 15 років: звичайна доза - 2 таблетки (500 мг метронідазолу) на день, що приймаються всередину.
Звичайна доза - 2 таблетки (500 мг метронідазолу), що даються всередину двічі на день протягом 7 днів поспіль.
У той же час партнер повинен лікуватися. У деяких випадках рекомендується поєднувати пероральне лікування з прийомом яєць.
Медичні та хірургічні інфекції з анаеробними мікробами:
Дорослі: звичайна доза становить від 4 до 6 таблеток (від 1 до 1,5 г метронідазолу) на день.
Діти віком від 6 до 15 років: звичайна доза становить 20-30 мг метронідазолу/кг/добу.
Хіміопрофілактика хірургічних інфекцій:
Метронідазол буде асоційований з антибіотиками з дією на ентеробактерії.
Дорослі: звичайна доза - 2 таблетки (500 мг метронідазолу) з 8-годинними інтервалами, починаючи з 48 годин до операції та продовжуючи 12 годин після операції.
Діти віком від 6 до 15 років: застосовується однакова схема лікування з дозами 20-30 мг метронідазолу/кг/добу.
Дітям до 6 років: рекомендується використовувати інші фармацевтичні форми, що відповідають віку.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до метронідазолу, нітроімідазолів або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.3.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Лікування метронідазолом слід припинити, якщо виникають атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості. Через ризик неврологічних пошкоджень рекомендується уникати прийому препарату пацієнтам із центральними або периферичними неврологічними розладами.
Під час лікування метронідазолом необхідно уникати прийому алкогольних напоїв, а також прийому препаратів, що містять етиловий спирт, оскільки можуть виникати реакції типу дисульфіраму.
У людини метронідазол не виявляв канцерогенного ризику; це було виявлено лише у певних лабораторних тварин за умов введення препарату у дуже високих дозах протягом тривалого часу.
Метронідазол метаболізується переважно шляхом окислення печінки. Суттєве порушення кліренсу метронідазолу може мати місце за наявності печінкової недостатності, що розвинулася вперед. У пацієнтів з печінковою енцефалопатією може спостерігатися значне накопичення, що призводить до підвищених плазмових концентрацій метронідазолу, що може сприяти появі симптомів енцефалопатії. Тому Метронідазол Арена слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою енцефалопатією. Щоденну дозу слід зменшити до однієї третини і її можна давати один раз на день.
У пацієнтів з анамнезом дискразії крові або у випадку тривалого або високого дозування рекомендується моніторинг рівня крові. Якщо виникає лейкопенія, продовження прийому буде визначатися залежно від тяжкості інфекції після оцінки співвідношення потенційного ризику/терапевтичної користі.
У разі тривалого лікування необхідно контролювати появу ознак, що вказують на побічні реакції, такі як центральна або периферична нейропатія (парестезії, атаксія, запаморочення, судоми).
Клінічний та параклінічний моніторинг вважаються необхідними, якщо лікування перевищує 10 днів.
Повторне введення Метронідазолу Арена необхідне пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.
Оскільки цей препарат містить лактозу, пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
- дисульфірам: комбінація з метронідазолом може спричинити епізоди марення або сплутаність свідомості;
- алкоголь: почервоніння обличчя, відчуття жару, блювота, тахікардія; тому слід уникати прийому алкоголю та ліків, що містять етиловий спирт, під час лікування метронідазолом.
Асоціації, які вимагають запобіжних заходів:
- пероральні антикоагулянти: метронідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів, зменшуючи їх печінковий метаболізм, з ризиком крововиливів; рекомендується частіший контроль протромбінового часу та INR, з корекцією дози антикоагулянтів протягом та 8 днів після припинення прийому метронідазолу.
Асоціації для розгляду:
- фенобарбітал або фенітоїн: у пацієнтів, які отримують фенобарбітал або фенітоїн, метаболізм метронідазолу відбувається набагато швидше, ніж зазвичай, скорочуючи період напіввиведення приблизно до 3 годин;
- 5-фторурацил: метронідазол підвищує токсичність 5-фторурацилу, зменшуючи його кліренс.
- бусульфан: метронідазол підвищує токсичність бусульфану, збільшуючи його плазмові концентрації.
Вплив лабораторних досліджень:
Метронідазол може знерухомити трепонеми та викликати хибнопозитивну реакцію на пробу Нельсона-Майєра.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Дослідження впливу на репродуктивну функцію, проведені на тваринах, не виявили тератогенних або фетотоксичних ефектів. Дані великої кількості вагітних пацієнтів, які отримували метронідазол у першому триместрі вагітності, не виявили особливих вад розвитку. Дослідження на еквівалентній кількості вагітних пацієнтів, які отримували метронідазол після першого триместру вагітності, не показали фетотоксичних ефектів. Отже, вагітність не є протипоказанням, якщо введення препарату є абсолютно необхідним. Не рекомендується короткочасне лікування високими дозами.
Оскільки метронідазол виводиться з грудним молоком, рекомендується, залежно від важливості лікування для матері, уникати прийому або припинити грудне вигодовування.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Зазвичай метронідазол не впливає негативно на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами; рідко повідомлялося про запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми або тимчасові розлади зору. Пацієнтам слід рекомендувати не керувати автотранспортом та не працювати з механізмами, якщо такі симптоми виникають.
4.8 Небажані ефекти
Побічні реакції перераховані за класифікацією системних органів та частотою відповідно до термінології MedDRA:
Поширеність набутої стійкості може варіюватися залежно від географічного району та сезону для певних видів. Тому корисно знати дані про поширеність місцевої резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. Ці дані можуть дати лише вказівки щодо ймовірності того, що бактеріальний штам сприйнятливий до цього протиінфекційного агента.
- Грамнегативні аероби: Helicobacter pylori
- анаероби: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium, Bilophila, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Eubacterium, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas, Veillonella.
- анаероби: Mobiluncus, Propionibacterium acnes
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому метронідазол швидко всмоктується; щонайменше 80% поглинається протягом першої години. Пікові концентрації у плазмі крові після перорального прийому подібні до концентрацій, отриманих після внутрішньовенного введення еквівалентних доз. Біодоступність після прийому всередину становить 100%, істотно не змінюється при вживанні їжі
Приблизно через годину після введення одноразової дози 125 мг максимальна досягнута концентрація у плазмі становить у середньому 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі становить 13,5 мкг/мл.
Період напіввиведення з плазми становить 8-10 годин.
Зв’язування з білками плазми низьке: менше 20%.
Очевидний об'єм розподілу є значним, приблизно 40 л (що відповідає 0,65 л/кг).
Розподіл швидкий і важливий; подібні плазмові концентрації досягаються в: легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, спермі, вагінальному секреті.
Метронідазол перетинає фето-плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком.
Він переважно метаболізується в печінці шляхом окислення, в результаті чого утворюються дві основні сполуки:
- метаболіт "алкоголь", основний метаболіт, з бактерицидною активністю на анаероби приблизно 30% від такої, як метронідазол, і періодом напіввиведення приблизно 11 годин;
- невеликий кислий метаболіт з бактерицидною активністю приблизно 5% від активності метронідазолу.
Він інтенсивно концентрується в печінці та жовчі. Він погано концентрується в кишечнику. Він трохи виводиться з фекаліями. Виведення відбувається переважно із сечею, метронідазол та окислені метаболіти, що виводяться із сечею, становлять приблизно 35-65% введеної дози.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Після багаторазового прийому метронідазолу протягом більше 26-80 тижнів у щурів перспективні та тестикулярні дистрофії спостерігалися лише у високих дозах.
У собак токсичні ефекти виникають після багаторазового введення у вигляді атаксії та тремору.
У дослідженнях на мавпах було продемонстровано збільшення частоти дозозалежної дегенерації печінки після одного року прийому.
Метронідазол надає мутагенну дію на бактерії після нітроредукції. Підтверджені методологічні дослідження не дають жодних висновків, що свідчать про мутагенний вплив на клітини ссавців in vitro або in vivo.
Є дані, що свідчать про мутагенну дію метронідазолу у щурів та мишей. Зростання пухлин легенів спостерігався у мишей після перорального прийому. Однак, схоже, це не пов'язано з генотоксичним механізмом, оскільки у трансгенних мишей після високих доз метронідазолу не повідомлялося про збільшення мутацій у різних організмах, включаючи легені.
У дослідженнях на щурах та кроликах спостерігали тератогенні або ембріотоксичні ефекти
- ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Колоїдний діоксид кремнію
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати при температурі нижче 25 ° C в оригінальній упаковці.
6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з 3 блістерів з ПВХ/Al по 10 таблеток
Коробка з 100 блістерів з ПВХ/Al по 10 таблеток
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
- Власник дозволу на продаж
Вул. Штефана Міхайлеану немає. 31, сектор 2, Бухарест, код 024022, Румунія
- НОМЕР (А) РАЗРІШЕННЯ НА РИНКУ
- ДАТА ПЕРШОГО РАЗРЕШЕННЯ ТА ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ
Поновлення дозволу, квітень 2014 року
- ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ