Метронідазол - біологія

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Антибіотики від бактерій

Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка

Молекулярний компас для вирівнювання клітин

Від чого листя старіє восени

Демократичність грифа-цесарки

Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах

| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво

Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав

Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?

Метронідазол

білий або блідо-жовтий кристалічний порошок [1]

важко розчинний у воді, ацетоні, дихлорметані та етанолі 96% [1]

3000 мг кг -1 (щур р.о.) [1]

Метронідазол є головним представником нітроімідазолів. Ця група антибіотиків підходить для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених анаеробами або найпростішими інфекціями.

Ефективність та спектр

Після переходу електрона до своєї нітрогрупи метронідазол призводить до розривів ланцюгів ДНК, що має як антимікробну, так і мутагенну дію. Метронідазол має бактерицидну дію проти анаеробів (Хелікобактер, Гарднерела, Кампілобактер) та найпростіші (Трихомонади, Entamoeba histolytica, Лямблії). Він береться від самого збудника за певних умов (наприклад, анаеробний ріст) за рахунок зменшення високореактивних проміжних продуктів, таких як ацетамід та -(2-Гідроксіетил) -оксамова кислота, які пошкоджують ДНК збудника шляхом комплексування або спричинення розривів ланцюгів.

При лікуванні шкірних захворювань розацеа та періорального дерматиту вирішальним є не тільки прямий антибіотичний ефект, але й неспецифічні протизапальні ефекти.

застосування

Метронідазол можна застосовувати перорально, внутрішньовенно, ректально, інтравагінально або місцево при трихомонадних інфекціях, які в основному вражають піхву та чоловічу уретру. Активний компонент має гіркий смак, саме тому таблетки не слід подрібнювати перед пероральним введенням. Крім того, метронідазол був створений і затверджений протягом багатьох років у дерматології (шкірна медицина) для лікування розацеа та проти періорального дерматиту.

Застосовується в підтримуючій антибіотикотерапії при пародонтозі з анаеробною інвазією (наприклад,. Porphyromonas gingivalis)

Активна речовина майже повністю всмоктується в кишечнику, розщеплюється через печінку та виводиться через нирки. Період напіввиведення з плазми становить приблизно сім годин. При місцевому застосуванні він також досягає мозкової рідини та абсцесів у концентрації антибіотиків.

У ветеринарній медицині застосовується проти різних трихомонадних інфекцій. Лямблії не вбивають препарат, але зменшують ріст цього збудника. Метронідазол також застосовується у собак для бактеріального розростання тонкої кишки (Заращення бактерій тонкого кишечника, SIBO).

Протипоказання та побічні ефекти

Метронідазол не можна застосовувати при розладах ЦНС, розладах крові, вагітності або вагітності (тератогенний ефект), гіперчутливості, під час годування груддю та при важких ураженнях печінки. Під час лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю, оскільки слід очікувати особливо сильних побічних ефектів (нудота, блювота, головний біль, запаморочення або почервоніння шкіри на голові та шиї) (ефект дисульфіраму).

Забороняється використання на тваринах, які використовуються для виробництва їжі. У птахів продукт не слід використовувати під час спарювання та розмноження.

Побічні ефекти можуть мати форму головного болю, запаморочення, парестезії, алергічних реакцій, розладів шлунково-кишкового тракту (блювота, діарея, нудота) та невропатій. Також може спостерігатися металевий присмак і зміна кольору сечі. Іноді спостерігається зменшення периферичних лейкоцитів (лейкопенія та гранулоцитопенія) - у дуже рідкісних випадках спостерігається зниження рівня тромбоцитів у крові (тромбоцитопенія) та відсутність певних лейкоцитів (агранулоцитоз); у цих випадках слід швидко перевіряти кількість крові. При місцевому застосуванні в області слизових оболонок статевих органів можуть виникати хворобливі реакції (відчуття печіння) при сечовипусканні (дизурія), інфекції сечового міхура (цистит) та нетримання сечі.

Тривале використання, яке може знадобитися в особливих випадках шкірних захворювань, не передбачає тривалого пошкодження шкірного органу.

Канцерогенність та мутагенність

Показано, що метронідазол є канцерогенним у мишей, але подібні дослідження на хом'яках та великі епідеміологічні дослідження на людях не виявили доказів підвищеного ризику канцерогенності у людей. Мутагенність метронідазолу також була продемонстрована у бактерій за допомогою тесту Еймса. Однак як дослідження in vitro з клітинами ссавців, так і дослідження in vivo на гризунах та людях не могли надати достатніх доказів мутагенного ефекту метронідазолу.

Застосування метронідазолу тваринам, що виробляють їжу, загалом заборонено в Європейському Союзі відповідно до Регламенту ЄС про максимальну кількість залишків для їжі тваринного походження.

Торгові назви

Анаеробекс (A), арилін (D, CH), арилін (A), клонт (D), думозол (CH), елізол (D, CH), флагіл (D, CH), Metrosa (D), нідазея (A, CH), перилокс (CH), розалокс (CH), рожений (A, D), Rozex (CH), трихекс (A), Vagi-Metro (D), Vagimid (D), численні дженерики (D, A, CH )

Комбіновані препарати

Ветеринарна медицина (комбінація зі спіраміцином): Стоморгил (А), Суанатем (Д, А)