Moxicum SanoTeca таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Міністерство охорони здоров'я Республіки Молдова

moxicum

ІНСТРУКЦІЯ З АДМІНІСТРАЦІЇ

ТОРГОВА НАЗВА

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:

діюча речовина: моксифлоксацин (у вигляді моксифлоксацину гідрохлориду) 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль гліколат, маніт, стеарат магнію; плівка: полівініловий спирт, діоксид титану, макрогол, тальк, червоний оксид заліза, жовтий оксид заліза.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

ОПИС ЛІКАРНИЙ

Двоопуклі, довгасті, рожеві таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА та код ATC

Антибактеріальний хінолон. Фторхінолон, J01MA14

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Moxicum - це бактерицидний антибактеріальний засіб широкого спектру дії із групи фторхінолонів. Він інгібує ферменти топоізомеразу II (ДНК-гіразу) та топоізомеразу IV, необхідні для реплікації, транскрипції, відновлення та рекомбінації бактеріальної ДНК. Інгібування функцій ізомерази призводить до незворотних змін у бактеріальній клітині та загибелі клітин.

Мінімальні бактерицидні концентрації (MBC) майже подібні до мінімальних інгібуючих концентрацій (MIC).

Перехресна стійкість до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів відсутня. Загальна частота розвитку опору низька. Стійкість до моксифлоксацину розвивається повільно в результаті послідовних мутацій.

Існує перехресна стійкість між препаратами групи фторхінолонів, хоча деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Моксифлоксацин активний проти широкого кола грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробних, кислотостійких та атипових бактерій: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Він ефективний проти штамів бактерій, стійких до бета-лактамних антибіотиків та макроліди.

Спектр антибактеріальної дії включає:

Грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та мультирезистентні) *, Streptococcus pyogenes (група А) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgaloccusus, Streptococccus, Streptococcus (включаючи штами, чутливі до метициліну) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulacbe, Corynebacter.

Грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують і не продукують бета-лактамазу) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують і не продукують бета-лактамазу) *, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae *, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuarti;

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum;

Атипові мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *, Legionella pneumophila *, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин менш активний, ніж золотистий стафілокок (штами, стійкі до метициліну/офлоксацину) *, епідермід стафілокока (штами, стійкі до метициліну/офлоксацину) *, синьогнійна паличка, Pseudomonas fluorescens, Burkholdenrop c.

* Чутливість до моксифлоксацину підтверджується клінічними даними.

Фармакокінетичні властивості

Після перорального прийому моксифлоксацин швидко та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їжа має незначний вплив на ступінь і швидкість системного всмоктування. Після перорального прийому дози 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація у плазмі становить 3,1 мг/л і досягається протягом 0,5-4 годин. Абсолютна біодоступність становить приблизно 90%.

Моксифлоксацин дуже швидко розподіляється в позасудинному просторі. Об'єм розподілу становить приблизно 1,7-2,7 л/кг. Зв’язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 30-50% і не залежить від концентрації препарату.

Високі концентрації препарату, вищі за плазму, досягаються в легеневій тканині (включаючи альвеолярні макрофаги), слизовій оболонці бронхів та навколоносових пазухах, в ексудаті із вогнища запалення шкіри. У мокроті та інтерстиціальній рідині висока концентрація препарату визначається у вільному стані. Крім того, високі концентрації препарату реєструються в органах черевної порожнини та очеревинної рідини, а також у жіночих статевих органах.

Після метаболізму фази II моксифлоксацин виводиться нирками та через шлунково-кишковий тракт, як незмінені, так і неактивні сульфонові (М1) та глюкуронові (М2) сполуки. Моксифлоксацин не метаболізується мікросомальними ферментами цитохрому Р450.

Період напіввиведення препарату становить близько 12 годин. Близько 45% моксифлоксацину виводиться у незміненому вигляді (приблизно 20% із сечею, приблизно 25% з калом).

Загальний видимий кліренс становить 12 ± 2,0 л/год, нирковий кліренс - 2,6 ± 0,5 л/год.

ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ

  • Гострий синусит;
  • загострення хронічного бронхіту;
  • госпітальна пневмонія, загальна пневмонія, спричинена штамами мікроорганізмів з багаторазовою стійкістю до антибіотиків;
  • ускладнені та неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин (включаючи інфіковані діабетичні виразки стопи);
  • ускладнені внутрішньочеревні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (наприклад, внутрішньочеревні абсцеси);
  • неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіт та ендометрит).

ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ

Таблетки вводять внутрішньо.

Рекомендована доза становить 400 мг один раз на день.

Тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та клінічною реакцією.

  • гострий синусит - 7 днів;
  • загострення хронічного бронхіту - 5 днів;
  • при позалікарняній пневмонії загальна тривалість послідовного лікування (внутрішньовенне введення з подальшим пероральним введенням) - 7-14 днів;
  • неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин - 7 днів;
  • ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин (внутрішньовенне введення з подальшим пероральним введенням) - 7-21 день;
  • ускладнені внутрішньочеревні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (внутрішньовенне введення з подальшим пероральним введенням) - 5-14 днів;
  • неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіт та ендометрит) - 14 днів.

У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з помірною печінковою та нирковою недостатністю (включаючи кліренс креатиніну ≤30 мл/хв/1,73 м 2), а також у пацієнтів, які перебувають на хронічному діалізі або на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі, коригування дози не потрібно.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

Як правило, Moxicum добре переноситься, більшість побічних ефектів є легкими або помірними.

Конвенція MedDRA про частоту побічних реакцій