Напроксен - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Напроксен є інгібітором синтезу простагландинів і застосовується для терапії болю, зниження температури та зменшення запалення.

застосування

Напроксен використовується як знеболюючий, жарознижуючий та протизапальний засіб. Особливо при гострих нападах артриту та подагри, хронічному та ревматоїдному артриті, а також ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерева та інших запальних ревматичних захворюваннях хребта, подразненні при артрозах та спондилоартрозі, запальних ревматичних захворюваннях м’яких тканин, болючих набряках після періоду спазматичних розладів та симптомів після травм ВМС призначається для симптоматичного лікування.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Різні речовини-месенджери беруть участь у розвитку болю в організмі. Однією з цих речовин, що передають речовини, є простагландин, який виділяється при пошкодженні організму і робить больові рецептори більш чутливими. В результаті вони швидше реагують і направляють больовий сигнал в мозок, де виникає власне біль. Напроксен пригнічує синтез речовини-носія простагландину, блокуючи циклооксигенази 1 і 2. Передача болю в мозок, внаслідок чого виникає знеболюючий ефект, переривається.

Фармакокінетика

Перорально введений напроксен повністю всмоктується в тонкому кишечнику, а частково і в шлунку. 99% діючої речовини зв’язується з білками в плазмі. Біодоступність становить від 80 до 100%. Максимальний рівень плазми досягається через дві-чотири години. Період напіввиведення становить від 10 до 18 годин. Деградація відбувається в печінці у двох метаболітах шляхом глюкуронізації та деметилювання. Потім метаболіти виводяться виключно через нирки. При внутрішньовенному введенні близько 10% виводиться у незміненому вигляді через нирки, решта метаболізується в печінці, а потім утилізується через нирки.

дозування

Напроксен випускається у формі таблеток у дозах 220 мг, 250 мг, 500 мг та 750 мг, у вигляді суспензії 50 мг/мл та у вигляді ін’єкцій у дозі 75 мг/2 мл.

Дозування залежить від типу та тяжкості захворювання. Рекомендована добова доза для дорослих становить 500-1250 мг напроксену, розділена на одну-три індивідуальні дози. Разова доза не повинна перевищувати 1000 мг. Для знеболюючого ефекту вводять від 200 до 400 мг два-три рази на день.

Діти та підлітки віком від 11 років отримують від 10 до 15 мг на кілограм ваги в день. Дозу слід розділити на дві окремі дози. Не можна перевищувати максимальну добову дозу 15 мг на кілограм маси тіла.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії напроксеном, перераховані нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто

Шлунково-кишкові скарги, такі як нудота, блювота, печія, біль у шлунку, здуття живота, запор (запор) або діарея (діарея)
незначна крововтрата в шлунково-кишковому тракті => ризик анемії у виняткових випадках.

Часто

Реакції гіперчутливості з екзантемою, свербінням (свербіж), пурпурою або екхімозом
головний біль
запаморочення
безсоння
хвилювання
дратівливість
втома
Порушення зору
Порушення слуху
Шум у вухах
Виразки шлунково-кишкового тракту => можливий ризик кровотечі та прориву
периферичні набряки.

Зрідка

Напади астми => можливо з падінням артеріального тиску
Бронхоспазм
еозинофільна пневмонія
Гематемез
Тарний стілець (Melaena)
кривава діарея
Дискомфорт внизу живота
Стоматит
Ураження стравоходу
Порушення функції печінки
підвищена чутливість до світла
Облисіння
гостра ниркова недостатність
нефротичний синдром
інтерстиціальний нефрит.

Дуже рідкісний

Погіршення інфекційного запалення
Симптоми асептичного менінгіту з сильним головним болем, нудотою, блювотою, лихоманкою, скутістю шиї або зниженням свідомості
Порушення крові => апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз => першими ознаками можуть бути лихоманка, біль у горлі, поверхневі рани в роті, симптоми грипу, сильне виснаження, носова кровотеча та шкірна кровотеча
гемолітична анемія
важкі реакції гіперчутливості, такі як B. ангіо-невротичний синдром => ознаками є набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, важкі порушення кровообігу аж до шоку, що загрожує життю
Серцева недостатність
гіпертонія
Пошкодження печінки => особливо при тривалій терапії
Синдром Стівенса Джонсона
токсичний епідермальний некроліз
Пошкодження нирок, такі як папілярний некроз => особливо при тривалій терапії
Гіперурикемія.

Взаємодія

Якщо одночасно вводити кілька НПЗЗ, збільшується ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотеч.

Подальші можливі взаємодії наведені нижче:

Дигоксин, фенітоїн, літій => підвищення рівня сироватки крові; Необхідний контроль рівня літію в сироватці крові
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II => знижена ефективність цих препаратів; Необхідний контроль рідини; Ризик гіперкаліємії з калійзберігаючими діуретиками
Глюкокортикоїди => підвищений ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотеч
Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну => підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч
Ацетилсаліцилова кислота => зменшена дія на агрегацію тромбоцитів протягом декількох днів
Метотрексат => підвищена концентрація метотрексату
Циклоспорин => підвищена токсичність для нирок
Антикоагулянти => посилений ефект варфаринів
Пробеніцид та сульфінпіразон => уповільнена екскреція напроксену
Антациди => зменшене всмоктування напроксену.

Протипоказання

Напроксен протипоказаний при:

Підвищена чутливість до діючої речовини
відомі реакції бронхоспазму, астми, риніту або кропив’янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ)
незрозумілий розлад кровотворення
наявні або попередні пептичні виразки або крововиливи
шлунково-кишкові кровотечі або перфорація при попередній терапії НПЗЗ
цереброваскулярна або інша активна кровотеча
важкі проблеми з печінкою або нирками
важка серцева недостатність
Вагітність в останньому триместрі
Діти до п’яти років.

Вагітність/лактація

Напроксен впливає на синтез простагландинів. Це може призвести до підвищеного ризику вад розвитку та викиднів. Тому напроксен слід давати лише протягом перших двох триместрів вагітності, якщо це абсолютно необхідно. У третьому триместрі напроксен протипоказаний, оскільки він шкідливий для плода.

Під час грудного вигодовування з грудним молоком виводиться лише невелика кількість напроксена. Однак давати його не рекомендується.

Напроксен також може впливати на фертильність. Тому слід уникати спроб завагітніти.

Вміння керувати автомобілем

У більш високих дозах напроксен виявляє побічні ефекти з боку центральної нервової системи. Це може вплинути на чуйність.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

Залежно від показань можуть бути призначені інші нестероїдні протизапальні препарати класу похідних арилпропіонової кислоти. До них належать: