Нітрофурантоїн - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Нітрофурантоїн є хіміотерапевтичним засобом із групи діючих речовин нітрофуранових антибіотиків і застосовується у терапії неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та інфекцій сечового міхура у дорослих.

застосування

Нітрофурантоїн використовується для лікування гострого неускладненого циститу (спричиненого збудниками, чутливими до нітрофурантоїну).

Тип програми

Нітрофурантоїн випускається на німецькому ринку у формі таблеток і твердих капсул.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Нітрофурантоїн є проліком і відновлюється до реактивних метаболітів у бактеріях за допомогою нітроредуктаз. Потім ці метаболіти, що відновлюються, призводять до розриву ланцюга через утворення аддуктів з ДНК та інгібують численні метаболічні дії за рахунок відбору електронів.

Нітрофурантоїн успішно бореться з такими патогенами, як ентерококи, стафілококи, кишкова паличка або інші ентеробактерії, типові для інфекцій сечовивідних шляхів. Ризик утворення стійкості вважається відносно низьким, оскільки точки атаки активного інгредієнта настільки різноманітні. Виняток становлять Providencia, Pseudomonas aeruginosa та Proteus, які в природі стійкі до нітрофурантоїну.

Фармакокінетика

Поглинання

Після прийому всередину нітрофурантоїн швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація сечі досягається через 4-5 годин після прийому всередину 100 мг нітрофурантоїну. Застосування макрокристалічного нітрофурантоїну затримує абсорбцію і тим самим запобігає високим початковим концентраціям у сироватці крові, що, в свою чергу, зменшує побічні ефекти з боку ЦНС. Концентрація в сечі становить від 50 до 250 мкг/мл при нормальній роботі нирок. При порушенні функції нирок рівень сечі знижується, а концентрація в сироватці зростає.

розподіл

Нітрофурантоїн розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, включаючи грудне молоко та плаценту. Рівень сироватки та тканин низький і нижчий за мінімальну інгібуючу концентрацію. По суті, це пов’язано з ферментативною інактивацією в цих відсіках. Антибактеріально ефективні концентрації досягаються лише в сечі. Зв’язування з білками становить від 50 до 90 відсотків.

Біотрансформація

Частка активної речовини в сечі становить від 35 до 45 відсотків, а неактивних метаболітів - від 45 до 50 відсотків. Метаболіти можуть призвести до того, що сеча набуває коричневий колір.

елімінація

Нітрофурантоїн дуже швидко виводиться з організму. При нормальній функції нирок період напіввиведення з плазми становить від 20 до 90 хвилин. Більша частина виводиться нирками. 20 відсотків активної речовини виводиться клубочковою фільтрацією та приблизно 80 відсотків канальцевою секрецією. При порушенні функції нирок виведення нітрофурантоїну зменшується, так що концентрація бактеріостатиків у сечі не може бути досягнута. Накопичення збільшує ризик побічних ефектів.

дозування

При гострій терапії неускладненого циститу тривалість застосування нітрофурантоїну становить 5-7 днів (макс. 7 днів) при добовій дозі 3-5 мг/кг маси тіла.

Побічні ефекти

Наступні побічні ефекти були описані дуже часто (≥ 1/10) під час лікування нітрофурантоїном:

запаморочення
Атаксія
Ністагм
Алергічні реакції: лікарська лихоманка, свербіж, уртикарні зміни шкіри, ангіоневротичний набряк

Взаємодія

Існують такі взаємодії при застосуванні нітрофурантоїну:

Антациди на основі солей магнію або алюмінію ► Знижене всмоктування нітрофурантоїну
Метоклопрамід ► Знижена абсорбція нітрофурантоїну
Атропін та пропантелін ► Абсорбція та елімінація нітрофурантоїну затримується, збільшується біодоступність та швидкість відновлення сечі
Підщелачуючі речовини сечі ► Ефективність нітрофурантоїну знижується
Підкислюючі речовини сечі ► Ефективність нітрофурантоїну підвищена
Пробенецид та сульфінпіразон ► Накопичення нітрофурантоїну шляхом пригнічення виведення нітрофурантоїну
Хінолони ► In vitro нітрофурантоїн антагонізує ефективність хінолонів. Тому слід уникати одночасного прийому.
Фенітоїн ► Може бути взаємодія. Тому необхідно контролювати рівень фенітоїну.
Нітрофурантоїн може спричинити блювоту та діарею. ► Ефективність інших вживаних препаратів, таких як Тому оральні контрацептиви можуть бути порушені.

Протипоказання

Нітрофурантоїн не слід застосовувати за таких обставин:

Підвищена чутливість до діючої речовини та інших нітрофуранів
Ниркова недостатність будь-якого ступеня
Олігурія
Анурія
порушення рівня печінкових ферментів
Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (симптом: гемолітична анемія)
Полінейропатії
Вагітність в останньому триместрі
Недоношені діти та немовлята до кінця 3-го місяця життя (через ризик гемолітичної анемії)

Вагітність/лактація

Недостатньо даних про використання нітрофурантоїну під час вагітності. Нітрофурантоїн проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Тому нітрофурантоїн слід застосовувати під час вагітності лише в разі крайньої необхідності. Застосування нітрофурантоїну протягом останнього триместру протипоказано через ризик гемолітичної анемії у новонародженого.

Нітрофурантоїн проникає в грудне молоко і не повинен застосовуватися під час годування груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

Вміння керувати автомобілем

Такі побічні ефекти, як запаморочення, атаксія або ністагм, можуть впливати на здатність активно керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Інструкція по застосуванню

Легеневі реакції

Гострі, підгострі або хронічні реакції легенів спостерігались при застосуванні нітрофурантоїну. У разі легеневих реакцій, таких як задишка, кашель, інфільтрація легенів або лихоманка, терапію необхідно негайно припинити та розпочати відповідні заходи.

Хронічні реакції легенів (дифузний інтерстиціальний пневмоніт та фіброз легенів) можуть підступно розвиватися. Частота та тяжкість цих реакцій зростають із збільшенням тривалості застосування. Нітрофурантоїн не слід застосовувати більше 6 місяців.

Альтернативи

Рекомендована антибіотикотерапія залежить від типу неускладненої інфекції сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит) та групи пацієнтів.

Якщо є ознаки зараження мультирезистентними збудниками, необхідні індивідуальні міркування (наприклад, вибір резервного антибіотика).

Наступні альтернативи можливі при гострій неускладненій інфекції сечовивідних шляхів: