Первинні штами, стійкі до пеніциліну ...
ІНФЕКТОЦІЛІН ® таблетки
1. Назва препарату
Таблетки ІНФЕКТОЦІЛІН
Діюча речовина: феноксиметилпеніцилін калію
1 мільйон одиниць/таблетка
ІНФЕКТОЦІЛІН 1,5 мега таблетки
Діюча речовина: феноксиметилпеніцилін калію
1,5 мільйона одиниць/планшет
2. Статус рецепта/вимога аптеки
3. Склад препарату
3.1 Речовина або група показань
Антибіотик, пероральний пеніцилін вузького спектра дії
3.2. Лікарсько активна речовина
Таблетки ІНФЕКТОЦІЛІН
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мільйон (1 мега) одиниць, що еквівалентно 653,6 мг феноксиметилпеніциліну калію або 590 мг феноксиметилпеніциліну.
ІНФЕКТОЦІЛІН 1,5 мега таблетки
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,5 млн. (1,5 мега) одиниць, що еквівалентно 980,35 мг феноксиметилпеніциліну калію або 884,96 мг феноксиметилпеніциліну.
3.3. Інші інгредієнти
Стеарат магнію, макрогол 6000, мальтодекстрин, повідон К 25, тальк, сахарин натрію, м’ятна олія, діоксид титану Е171, гіпромелоза.
Для лікування інфекцій легкої та середньої тяжкості, спричинених патогенами, чутливими до феноксиметилпеніциліну та доступними для пероральної терапії пеніциліном, такими як B.
- Інфекції вуха, носа та горла (фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха),
- Глибокі інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бронхопневмонія, пневмонія),
- Інфекції в області зуба, рота та щелепи,
- Профілактика ендокардиту для втручань в області зуба, рота та щелепи або верхніх дихальних шляхів.
- Шкірні інфекції (піодермія, фурункульоз, флегмона),
- Лімфаденіт, лімфангіт,
- Інфекції, викликані b -hdmolysing стрептококами групи А, напр. B. скарлатина, бешиха, профілактика рецидивів при ревматичній лихоманці.
При необхідності можлива комбінація з іншим відповідним антибіотиком.
Через ризик анафілактичного шоку ІНФЕКТОЦІЛІН не можна застосовувати пацієнтам із доведеною гіперчутливістю до пеніциліну або будь-якого іншого інгредієнта. Може існувати перехресна алергія на інші антибіотики, що містять бета-лактам. У пацієнтів з алергічними реакціями (наприклад, сінна лихоманка, бронхіальна астма) підвищується ризик розвитку важчих реакцій гіперчутливості, тому в таких випадках слід з особливою обережністю застосовувати ІНФЕКТОЦІЛІН.
Використовувати під час вагітності та годування груддю
Досі спостереження за людьми не вказують на шкоду дитині в утробі матері. Експериментальні дослідження не показали шкідливого впливу на плід.
Оскільки дотепер не було відомо про шкідливий вплив феноксиметилпеніциліну, ІНФЕКТОЦІЛІН можна застосовувати протягом вагітності та годування груддю, якщо це вказано. Феноксиметилпеніцилін виводиться з грудним молоком.
Максимальний рівень молока становить близько 50% від максимального рівня сироватки.
У випадку немовлят на грудному вигодовуванні слід враховувати можливість сенсибілізації або впливу на фізіологічну флору кишечника з діареєю або колонізацією грибків.
Вплив на шлунково-кишковий тракт:
Шлунково-кишкові розлади є найчастішими побічними ефектами під час терапії ІНФЕКТОЦІЛЛІН із приблизно 5-10%. Сюди входять нудота, блювота, втрата апетиту, тиск у шлунку, біль у животі, метеоризм та діарея. Ці порушення зазвичай мають незначний характер і часто стихають під час терапії, інакше після припинення терапії.
В окремих випадках псевдомембранозний ентероколіт, зазвичай спричинений Clostridium difficile, може розвинутися під час терапії ІНФЕКТОЦІЛЛІНОМ (див. Також розділ "Невідкладні заходи, симптоми, антидоти").
Шкіра та придатки шкіри (див. Також симптоми гіперчутливості):
Іноді можуть виникати шкірні висипання (екзантема) та запалення слизових оболонок, особливо в області рота (глосит, стоматит). Дуже рідко може розвинутися чорний волосся. Після прийому INFECTO-CILLIN може тимчасово виникнути сухість у роті та зміни смаку.
Симптоми гіперчутливості:
Іноді можна очікувати алергічних реакцій, переважно у вигляді шкірних реакцій (наприклад, екзантема, свербіж).
Уртикарна негайна реакція, як правило, вказує на справжню алергію на пеніцилін і змушує лікування припинити. Серйозні алергічні реакції в результаті сенсибілізації до групи 6-амінопеніцилової кислоти, напр. Б. у вигляді лікарської лихоманки, болю в суглобах, еозинофілії, ангіоневротичного набряку, набряку гортані, бронхоспазму, прискореного серцебиття, задишки, сироваткової хвороби, алергічного васкуліту та гострого нефриту.
Реакції гіперчутливості будь-якого ступеня тяжкості - аж до анафілактичного шоку - також спостерігались після перорального прийому пеніцилінів. Важкі анафілактоїдні реакції, які виникають набагато рідше після перорального прийому пеніцилінів, ніж після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення, можуть вимагати відповідних екстрених заходів (див. Також розділ "Невідкладні заходи, симптоми, антидоти").
Кров і клітини крові:
В окремих випадках спостерігалися зміни показника крові у вигляді гранулоцитопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії, панцитопенії, гемолітичної анемії, еозинофілії. Ці явища є оборотними.
Нирки, сечовивідні шляхи та статеві органи:
В окремих випадках може виникнути інтерстиціальний нефрит.
Інший:
В окремих випадках може статися тимчасова зміна кольору зубів, яка завжди повністю вирішується за допомогою відповідної інтенсивної стоматологічної допомоги.
7. Взаємодія з іншими засобами
INFECTOCILLIN не слід поєднувати з бактеріостатичними хіміотерапевтичними засобами/антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, сульфаніламідами або левоміцетином), оскільки можливий антагоністичний ефект.
Одночасне введення пробенециду призводить до більш високих і тривалих концентрацій феноксиметилпеніциліну в сироватці крові та жовчі, як наслідок гальмування ниркової екскреції. Індометацин, фенілбутазон, саліцилати та сульфінпіразон також призводять до підвищеного та тривалого рівня сироватки крові.
Резорбцію орально введених пеніцилінів можна зменшити, якщо кишечник негайно або безперервно стерилізували нерассасывающимися аміноглікозидами (наприклад, неоміцином).
Вплив на лабораторні дослідження: Під час терапії ІНФЕКТОЦІЛЛІНОМ неферментативні методи визначення цукру в сечі можуть дати позитивний результат. Виявлення уробіліногену також може бути порушене.
9. Основні несумісності
10. Дозування одноразовими та добовими дозами
Антибактеріальна активність феноксиметилпеніциліну визначається як на одиницю, так і на масу (масу). Застосовуються такі відносини:
1 мг феноксиметилпеніциліну (вільна кислота) відповідає 1695 одиницям, а 1 мг феноксиметилпеніциліну калію відповідає 1530 одиницям.
500000 одиниць відповідають приблизно 295 мг феноксиметилпеніциліну або 326,8 мг феноксиметилпеніциліну калію.
Дозування (загальні рекомендації):
Добову дозу зазвичай ділять на 3 індивідуальні дози - по можливості з інтервалом від 6 до 8 годин. У разі інфекцій вуха, носа та горла добову дозу можна вводити лише двома разовими дозами - бажано з інтервалом у 12 годин.
Будь ласка, запиши:
Усі міліграми в наступних твердженнях стосуються феноксиметилпеніциліну (вільної кислоти).
Дорослі та діти старше 12 років
Залежно від тяжкості та локалізації інфекції, вони зазвичай отримують від 295 до 885 мг феноксиметилпеніциліну (0,5-1,5 млн. Одиниць) 3-4 рази на день.
Діти до 12 років, зрілі новонароджені, старші немовлята, малюки та діти старшого віку до 12 років отримують добову дозу, яка відповідає вазі їх тіла та віку.
Лікарські форми (сік INFECTOCILLIN 250/300/400/500) із меншими дозуваннями доступні для немовлят та маленьких дітей.
Спеціальна інформація про дозування для окремих вікових груп:
Якщо не передбачено інше, застосовуються такі рекомендації щодо дозування:
Таблетки ІНФЕКТОЦІЛІН:
Дорослі та діти від 30 кг маси тіла: По 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, 3 рази на день
Діти (20-30 кг маси тіла):
3 рази на день в таблетках, вкритих плівковою оболонкою
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки:
Дорослі та діти старше 12 років:
По 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, 3 рази на день
Діти від 6-12 років (30-50 кг маси тіла):
1/2 таблетки, вкритої плівковою оболонкою, 3 рази на день
У важких випадках або у випадку чутливих патогенних мікроорганізмів або несприятливо розташованого місця інфекції добову дозу можна збільшити до подвоєної або більше.
Дозування при порушенні функції нирок:
До кліренсу креатиніну 3015 мл/хв з інтервалом дозування 8 годин, як правило, не потрібно зменшувати дозу феноксиметилпеніциліну.
11. Вид і тривалість застосування
ІНФЕКТОЦІЛІН слід приймати приблизно за 1 годину до їжі, щоб досягти максимально можливої швидкості всмоктування. Щоб полегшити дітям його регулярний прийом, вони також можуть приймати ІНФЕКТОЦІЛІН під час їжі.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід ковтати цілими (поганий смак діючої речовини) з великою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води).
Зазвичай ІНФЕКТОЦІЛІН слід приймати протягом 7- (10) днів, принаймні через 2-3 дні після того, як симптоми вщухнуть.
Тривалість лікування залежить від реакції збудника або клінічного вигляду. Якщо терапевтичний ефект не помітний через 3-4 дні, потрібно знову визначити чутливість і, якщо потрібно, змінити антибіотик.
При лікуванні інфекцій b-гемолізуючими стрептококами тривалість терапії повинна становити щонайменше 10 днів, щоб запобігти пізнім ускладненням (ревматична лихоманка, гломерулонефрит).
12. Надзвичайні заходи, симптоми та протиотрути
Токсичність феноксиметилпеніциліну надзвичайно низька, а терапевтичний діапазон надзвичайно широкий.
Як і у випадку з іншими пеніцилінами, одноразовий пероральний прийом декількох терапевтичних доз феноксиметилпеніциліну не є гостро токсичним.
У разі перорального прийому практично неможливо досягти концентрацій, які призводять до індукції нейротоксичних симптомів.
Надзвичайні заходи:
Спеціальні заходи у разі передозування, крім припинення прийому препарату, не потрібні.
Анафілактичні реакції:
У разі виникнення анафілактичних реакцій лікування ІНФЕКТОЦІЛІНОМ слід негайно припинити та розпочати звичайні негайні заходи (наприклад, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків та, при необхідності, вентиляцію).
Псевдомембранозний ентероколіт:
Тут, залежно від показань, слід розглянути питання про припинення терапії ІНФЕКТОЦІЛІНОМ і, за необхідності, негайно розпочати відповідне лікування (наприклад, прийом спеціальних антибіотиків/хіміотерапевтичних засобів, ефективність яких була клінічно доведена). Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані.
Елімінація феноксиметилпеніциліну може бути досягнута за допомогою гемодіалізу.
13. Фармакологічні та токсикологічні властивості, фармакокінетика, біодоступність, наскільки ця інформація необхідна для терапевтичного використання
13.1. Фармакологічні властивості
Феноксиметилпеніцилін - біосинтетичний, кислотостійкий, не β-лактамаза стійкий, бактерицидний антибіотик. Механізм дії заснований на пригніченні синтезу бактеріальної клітинної стінки (у фазі росту) шляхом блокування транспептидаз.
Загальний спектр діяльності
Спектр активності феноксиметилпеніциліну значною мірою відповідає спектру бензилпеніциліну і включає такі бактерії:
Феноксиметилпеніцилін не є стійким до b -лактамази, а тому не діє проти мікробів, що утворюють b-лактамазу (наприклад, у стафілококів або гонококів).
Стійкість пневмококів та гонококів зростає.
Стійкість золотистого стафілокока можна описати як високу до дуже високу, з локально різними характеристиками.
Мікроби зі змінною чутливістю:
Bacteroides fragilis та інші види Bacteroides (наприклад, штами B. melaninogenicus), Brucella, Clostridium perfringens (деякі штами), Clostridium ramosum (деякі штами), Fusobacterium mortiferum та Fusobacterium varium.
Пеніцилін G і, отже, феноксиметилпеніцилін класифікуються як майже неефективні в анаеробах групи тендітних Bacteroides.
Останніми роками були описані первинні штами, стійкі до пеніциліну, для Bacteroides melaninogenicus під час тестів in vitro.
Феноксиметилпеніцилін V перехресно стійкий до інших пероральних пеніцилінів і частково до ампіциліну/амоксициліну.
Ентеробактерії (такі як кишкова паличка, клебсієла, ентеробактер та інші) не потрапляють у терапевтичний спектр феноксиметилпеніциліну. Нокардія та синьогнійна паличка стійкі.
13.2. Токсикологічні властивості
Попередні дослідження генотоксичності феноксиметилпеніциліну не давали ознак клінічно значущих ефектів. Довготривалі дослідження на щурах та мишах не давали ознак пухлиногенного потенціалу феноксиметилпеніциліну.
Дослідження на різних видах тварин не дали жодних доказів тератогенного ефекту феноксиметилпеніциліну.
Поширення:
Феноксиметилпеніцилін має хороше проникнення в тканини, і терапевтично ефективні концентрації досягаються в різних органах та рідинах організму. Феноксиметилпеніцилін не здатний проникати в спинномозкову рідину навіть при запалених мозкових оболонках.
Зв’язування феноксиметилпеніциліну з білками в сироватці крові становить 75 ± 14% і, отже, вище, ніж у бензилпеніциліну на 48%. Очевидний об'єм розподілу становить 15,3 ± 1,17 л.
Плацентарний бар'єр/перенесення у грудне молоко:
29 вагітних отримували феноксиметилпеніцилін під час пологів. Рівень крові у плода становив 44% від концентрації в крові матері. 58% материнської сироваткової концентрації було досягнуто в навколоплідних водах. Після одноразового прийому феноксиметилпеніциліну коефіцієнт концентрацій молока та відповідних концентрацій у сироватці становив від 0,05 до 1,02 із середнім значенням 0,15. Близько 0,2% дози, яку приймає годуюча мати, потрапляє в організм дитини через грудне вигодовування.
Дослідження біодоступності, проведене в 1995 р. На 16 випробуваних, показало порівняно з еталонним препаратом (пероральний водний розчин):
c max максимальна концентрація в плазмі
t max Час максимальної концентрації в плазмі
Площа AUC під кривою концентрація-час
Позначення значень як середньої вартості та розподілу
15. Термін зберігання
Термін придатності - 4 роки. Ліки не слід застосовувати після закінчення терміну придатності.
16. Спеціальні інструкції щодо зберігання та зберігання
17. Лікарські форми та розміри упаковок
Таблетки ІНФЕКТОЦІЛІН:
Упаковки по 12, 24 та 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
INFECTOCILLIN 1,5 мега таблетки:
Упаковки по 10, 20 і 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
18. Стан інформації
19. Ім'я або компанія та адреса фармацевтичного підприємця
Препарати Інфектофарм
та Consilium GmbH
Фон-Гумбольдта-вул. 1
64646 Геппенгейм
Тел.0 62 52/9 64-0
Факс 0 62 52/9 64-1 50