PharmaWiki - Лефлуномід

Лефлуномід є активним інгредієнтом групи імуномодуляторів та DMARD, що застосовуються для лікування активного ревматоїдного артриту та активного псоріатичного артриту. Таблетки зазвичай приймають один раз на день під час їжі або без їжі. Ефекти засновані на пригніченні синтезу піримідину, що зменшує активацію та проліферацію лімфоцитів. Активний метаболіт теріфлуномід, який також продається як лікарський засіб для РС, відповідає за ефекти. Найпоширеніші можливі несприятливі ефекти включають порушення травлення, висипання та розлади крові. Лефлуномід є тератогенним і збільшує ризик інфекцій та новоутворень.

лефлуномід

Лефлуномід комерційно доступний у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою (Arava®, дженерики). Він затверджений у Швейцарії з 1998 року. Дженерики вийшли на ринок Швейцарії в 2011 році.

Будова та властивості

Лефлуномід (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 г/моль) є ізоксазолом карбоксамідом. Це проліки і біотрансформується в кишечнику шляхом відкриття кільця до активного метаболіту терифлуноміду. Терифлуномід також продається як препарат (Aubagio®) і використовується для лікування розсіяного склерозу.

Лефлуномід (ATC L04AA13) має антипроліферативні, імунодепресивні та протизапальні властивості. За наслідки відповідає не батьківська речовина, а активний метаболіт терифлуномід (A771726), який зменшує синтез піримідину переважно в лімфоцитах. Це пригнічує синтез ДНК та РНК та активацію та проліферацію Т-клітин. Також уражаються інші клітини, які швидко діляться (див. Розділ «Побічні ефекти»). Ефекти засновані на пригніченні ферменту дигідрооротатдегідрогенази, який відіграє центральну роль у синтезі піримідину. Тривалий період напіввиведення терифлуноміду - до чотирьох тижнів.

Для лікування активного ревматоїдного артриту та активного псоріатичного артриту

За інформацією спеціаліста. Таблетки зазвичай приймають один раз на день під час їжі або без їжі.

Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.

Найпоширеніші можливі несприятливі ефекти включають:

  • Діарея, нудота, біль у животі, блювота, захворювання слизової оболонки рота, втрата апетиту, втрата ваги, слабкість
  • Підвищення артеріального тиску
  • Головний біль, запаморочення, парестезія
  • Порушення крові, лейкопенія
  • Алергічна реакція
  • Випадання волосся, висип, сухість шкіри
  • Тендинит
  • Підвищення рівня печінкових ферментів
  • Підвищена сприйнятливість до інфекційних захворювань

Лефлуномід підвищує ризик інфекційних захворювань та новоутворень. Він має тератогенні властивості і не повинен застосовуватися під час вагітності та годування груддю. Лефлуномід токсичний для печінки і рідко може спричинити серйозне ураження печінки.

література

  • Інформація про фармацевтичні продукти (CH, США)
  • Олдред А., Емері П. Лефлуномід: новий DMARD для лікування ревматоїдного артриту. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2 (1), 125-37 Опубліковано
  • Брідвельд Ф.К., Дайер Дж. Лефлуномід: спосіб дії при лікуванні ревматоїдного артриту. Ann Rheum Dis, 2000, 59 (11), 841-9 Pubmed
  • Пракаш А., Джарвіс Б. Лефлуномід: огляд його застосування при активному ревматоїдному артриті. Наркотики, 1999, 58 (6), 1137-64 Опубліковано
  • Шаттенкірхнер М. Застосування лефлуноміду у лікуванні ревматоїдного артриту: експериментальний та клінічний огляд. Імунофармакологія, 2000, 47 (2-3), 291-8 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!