Правильне виготовлення супозиторіїв APOTHEKE ADHOC
Берлін - Виробництво супозиторіїв в аптеці стало досить рідкісним. Супозиторії мають певні переваги перед іншими лікарськими формами - наприклад, у дітей. Ефект настає швидко, оскільки активні інгредієнти потрапляють у кров безпосередньо через слизову оболонку кишечника, а прохід печінки, так званий «ефект першого проходження», обходить. Супозиторії також перевершують пероральні лікарські форми для людей, що страждають ковтанням або шлунково-кишковими захворюваннями, що супроводжуються блювотою. Існує кілька правил, яких слід дотримуватися при виготовленні прес-форм вагою від одного до трьох грамів.
Супозиторії можуть діяти місцево в прямій кишці, наприклад проти геморою. Однак частіше містяться активні інгредієнти повинні мати системний ефект, наприклад у випадку знеболюючих, спазмолітичних чи протиблювотних засобів. Активний інгредієнт виділяється в організмі, розплавляючи основу супозиторію, а потім всмоктується. Розчинення є більш типовим для вагінальних свічок, які називаються яйцеклітинами; в кишечнику недостатньо рідини.
Основами ректально застосовуваних супозиторіїв є твердий жир (Adeps solidus) або какао-масло (Oleum cacao), хоча в наш час твердий жир використовується майже виключно завдяки його легшій обробці та більш тривалому терміну придатності. Основа, виготовлена з макроголів або суміші желатину, гліцерину та води, підходить для яйцеклітин.
Для твердого жиру застосовується так званий прозорий процес плавлення, при якому основа нагрівається до такої міри, що вона рідка і чітко плавиться. З іншого боку, какао-масло не можна нагрівати до такої високої температури, інакше виникають труднощі з обробкою через зміну відповідності. Ось чому використовується так званий процес плавлення вершків, при якому основа нагрівається лише до тих пір, поки не стане кремовою, але все ще відносно густою. Правильна консистенція нагадує ванільний соус. Однак досягти цього порівняно важко, саме тому твердий жир зараз переважно переробляється.
Перш ніж робити супозиторії, необхідно визначити необхідну кількість основи. В аптеці розглядаються два різні методи: У методі Мюнцеля активні інгредієнти вводяться в якийсь основний матеріал, потім усі поглиблення частково виливаються і заповнюються основним матеріалом. Отримані супозиторії після охолодження знову плавлять, гомогенізують і виливають.
Другим методом визначення базової величини є коефіцієнт переміщення. Враховується, наскільки основна маса витісняється активним інгредієнтом, що вводиться. Список найпоширеніших факторів можна знайти в таблиці ЦАП, що надається для цієї мети.
Окрім коефіцієнта витіснення, необхідний також калібрувальний коефіцієнт використовуваної ливарної форми. Для того, щоб це визначити, усі поглиблення у формі заповнюються необхідним базовим матеріалом і отримані супозиторії зважуються індивідуально. Середня вага в грамах являє собою калібрувальний коефіцієнт форми для використовуваної основи.
Якщо коефіцієнт калібрування та коефіцієнт зміщення відомі, необхідну кількість базису можна розрахувати за допомогою формули. Щоб забезпечити достатню масу, за супозиторій завжди стягується більше, ніж потрібно виготовити.
Формула для методу коефіцієнта витіснення: M = N (E-fA)
M = необхідна сума бази; N = кількість супозиторіїв, які потрібно зробити + 1; E = калібрувальний коефіцієнт використовуваної форми; f = коефіцієнт витіснення активної речовини; A = кількість активного інгредієнта, необхідна для супозиторію
Приклад: Потрібно виготовити шість супозиторіїв парацетамолу з вмістом активної речовини 0,5 г. Основа - твердий жир. Розрахунковий коефіцієнт калібрування ливарної форми становить 1,95. Коефіцієнт витіснення парацетамолу становить 0,72.
М = 7 (1,95-0,72х0,5); М = 7 (1,95-0,36); М = 7х1,59; М = 11,13
Тому потрібно 11,13 г твердого жиру.
Основу розплавляють на водяній бані, дрібнопорошкові активні інгредієнти потім вводять у розплавлену основу і розподіляють рівномірно. Залежно від діючої речовини, розчину, суспензії або емульсійних супозиторіїв. Якщо діюча речовина добре гомогенізована в основі, готову масу виливають у підготовлену форму для виливки. Підійдуть металеві або пластикові форми; останні використовуються для одноразового використання. У випадку з металевою формою поглиблення слід промазати трохи в'язкого парафіну перед заливанням маси, щоб готові супозиторії можна було легше вийняти з форми після охолодження.
Кожне поглиблення у формі слід заливати трохи занадто багато. Потім зайву масу можна зішкребти і видалити за допомогою картки або розігрітого шпателя. Після того, як супозиторії охолонуть у формі, можна використовувати простий прийом, щоб перевірити, чи суппозиторії вже повністю затверділи. Для цього злегка натисніть на кожен окремий язичок зверху. Коли він готовий, при натисканні можна відчути коротке провисання язичка у формі. Потім цвіль можна відкрити і супозиторії видалити.
Їх найкраще заливати в просту банку, щоб захистити від світла та вологи. Також їх слід зберігати при кімнатній температурі. При температурі вище 30 градусів існує ризик танення. Зберігати в холодильнику не рекомендується, оскільки холод може легко розбити супозиторії та розбити їх.