Ранітидин - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів
Активний інгредієнт ранітидин є антагоністом Н2-рецепторів і застосовується для контролю вироблення шлункової кислоти при печії, для лікування рефлюксних захворювань та профілактики виразки шлунка. Антигістамінний засіб пригнічує секрецію кислоти та пепсину в шлунку.
застосування
Діюча речовина ранітидин має наступні показання:
- печія
- Виразка дванадцятипалої кишки
- доброякісні виразки шлунка
- Рефлюкс-езофагіт
- Синдром Золлінгера-Еллісона
- Профілактика рецидивів дванадцятипалої кишки та доброякісних виразок шлунка
- Продовження профілактики тяжкохворих для запобігання стресовим кровотечам із шлунку та дванадцятипалої кишки
- Профілактика кислотної аспірації під час пологів
Діти (від 3 до 18 років):
- Короткочасне лікування пептичної виразки (дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка)
- Лікування шлунково-стравохідної рефлюксної хвороби, включаючи рефлюкс-езофагіт та полегшення симптомів гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби
Тип програми
Активний інгредієнт ранітидин схвалений на німецькому ринку у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, і як концентрат для виробництва ін’єкційного або інфузійного розчину.
фармакологія
Фармакодинаміка (ефект)
Ранітидин є антагоністом Н2-рецепторів і пригнічує дію гістаміну на Н2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, що перешкоджає виділенню шлункової кислоти.
Фармакокінетика
Ранітидин має один Біодоступність близько 50%, але міжособистісна мінливість є великою. Максимальний рівень плазми зазвичай досягаються через 1,25-3 години після перорального прийому. Плазмова концентрація ранітидину пропорційна дозі до дози 300 мг включно.
Зв’язування з білками плазми становить близько 15% і це видимий обсяг розподілу 1,2-1,8 л/кг у дорослих та 2,5 л/кг у дітей. Вимірювання загальний кліренс призвели до значень у середньому від 570 до 710 мл/хв у дорослих та загального кліренсу майже 800 мл/хв/1,73 м2 у дітей та підлітків, але з широким.
елімінація приймає приблизно 30% у незміненому вигляді після перорального прийому всередину протягом 24 годин, до 6% у формі N-оксиду та меншою мірою у деметильованій, S-окисленій формі та як аналог фуринової кислоти через нирки. У разі здорових нирок виведення нирок відбувається переважно за допомогою канальцевої секреції.
Період напіввиведення становить в середньому 2,3-3 години після прийому всередину у здорових нирках. При нирковій недостатності період напіввиведення в 2-3 рази довший.
Ранітидин проникає через плацентарний бар’єр. Вимірювали концентрацію ранітидину в пуповинній крові, що відповідало материнській концентрації в сироватці крові.
дозування
Рекомендована доза ранітидину залежить від конкретного показання. В рамках самолікування від печії рекомендується гостра доза 75 мг. Однак протягом 24 годин можна прийняти до 4 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
За ознаками дуоденальної та доброякісної виразки шлунка та рефлюкс-езофагіту рекомендується прийом 300 мг ранітидину після обіду або перед сном. Також можна приймати 150 мг вранці та ввечері.
При синдромі Золлінгера-Еллісона на початку лікування рекомендується 150 мг ранітидину (що еквівалентно 450 мг) 3 рази на день. За необхідності добову дозу можна збільшити до 600-900 мг ранітидину на добу. Можливі також більш високі дози, якщо це необхідно після визначення секреції шлункової кислоти.
Побічні ефекти
Взаємодія
При використанні ранітидину слід враховувати такі взаємодії:
- Антациди або сукральфат ► Поглинання ранітидину можна зменшити, застосовуючи високі дози антацидів або сукральфату (2 г). Тому ранітидин слід приймати приблизно за 2 години до прийому цих препаратів.
- Ліки, абсорбція яких залежить від рН, такі як B. Кетоконазол ► Якщо одночасно приймаються препарати, абсорбція яких залежить від рН, слід спостерігати змінене всмоктування цих речовин.
- Гліпізид, Мідазолам та Тріазолам ► Лікування ранітидином та вищезазначеними активними інгредієнтами може призвести до підвищення концентрації цих активних інгредієнтів у плазмі, що може посилити їх дію (наприклад, гліпізидом, що знижує рівень цукру в крові).
- Теофілін ► Спостерігалося підвищення рівня теофіліну та симптоми передозування теофіліну. Тому слід контролювати рівень теофіліну під час одночасного лікування, а теофілін слід коригувати, якщо це необхідно.
- Вплив алкоголю ► Прийом ранітидину може посилити дію алкоголю.
Протипоказання
Ранітидин не можна застосовувати у:
- Підвищена чутливість до активної речовини або до інших антагоністів Н2-рецепторів
- Порфірія ► Поодинокі повідомлення свідчать про зв’язок між виникненням гострої порфірії та застосуванням ранітидину. Тому пацієнти з гострою порфірією в анамнезі не повинні приймати ранітидин.
Вагітність/лактація
Ранітидин проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком. Співвідношення між концентрацією молока та плазми становить в середньому 1,9 через 2 години після прийому (діапазон: 0,6-20,9).
З міркувань обережності, активний інгредієнт слід застосовувати лише під час вагітності та годування груддю після ретельного аналізу ризику та користі.
Вміння керувати автомобілем
У рідкісних випадках при застосуванні ранітидину можуть виникати такі побічні ефекти, як головний біль, запаморочення, втома, сплутаність свідомості та збудження, а також галюцинації, так що здатність реагувати та здатність судити зменшуються, а отже, знижується здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. може.
Інструкція по застосуванню
Приховування симптомів
Антагоністи Н2 можуть маскувати симптоми раку шлунка і, отже, затримувати його діагностику. Тому перед лікуванням виразки шлунка необхідно виключити можливу злоякісну пухлину.
Порушення функції нирок
Ранітидин виводиться нирками. Тому підвищений рівень плазми спостерігається у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Тому для цих пацієнтів дозу слід зменшити
Альтернативи
Альтернативи в одній області індикації включають: