Рексетин Інструкція по застосуванню протипоказання препарату рексетин, ефекти
Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), гіпромелоза, гідрофосфат кальцію дигідрат.
Склад покриття: полісорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, діоксид титану (Е171), гіпромелоза.
10 шт. - блістери (3) - картонні коробки.
Опис активних компонентів REXETIN. Надана наукова інформація є узагальненою і не може бути використана для прийняття рішення про те, чи слід застосовувати певний лікарський засіб.
Відкрийте опис діючої речовини
Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Він має біциклічну структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів.
Він має антидепресантну та анксіолітичну дії з досить вираженим стимулюючим ефектом (активацією).
Антидепресантна (тимоаналептична) дія пов’язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати поглинання пресинаптичного мембрани серотоніну, а не ріст завдяки вільному вмісту нейромедіатора в його синаптичній щілині. ®n SNC.
Вплив на m-холінергічні рецептори, α- та β-адренергічні рецептори незначний, що визначає надзвичайно низьку ступінь вираженості відповідних побічних ефектів.
фармакокінетика
Після прийому всередину пароксетин добре всмоктується з травного тракту. Вживання їжі не впливає на всмоктування. CSS встановлюється через 7-14 днів після початку лікування.
Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання. Враховуючи низьку фармакологічну активність метаболітів, їх вплив на терапевтичну ефективність малоймовірний.
T1/2 в середньому за 16-24 години менше 2% виводиться з сечею у незміненому вигляді, решта -. Або у вигляді метаболітів у сечі (64%) або жовчі.
Виведення пароксетину є двофазним.
У разі тривалого безперервного прийому фармакокінетичні параметри не змінюються.
Вказівки щодо використання
Ендогенна, невротична та реактивна депресія.
Графік дозування
При пероральному застосуванні початкова доза становить 10-20 мг/добу. При необхідності, залежно від показань, дозу збільшують до 40-60 мг на добу. Підвищення дози досягається поступово - на 10 мг з інтервалом в 1 тиждень. Періодичність прийому - 1 дата/день. Лікування тривале. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів.
Для літніх та слабких пацієнтів, а також при порушеннях функції нирок та печінки початкова доза становить 10 мг на добу; Максимальна доза становить 40 мг на добу.
Побічний ефект
З боку центральної нервової системи: рідко (при застосуванні у дозах вище 20 мг на добу) - сонливість, тремор, астенія, безсоння.
Щодо травної системи: рідко (при застосуванні у дозах вище 20 мг на добу) - важкість, сухість у роті; У деяких випадках - запор.
Інші: рідко (при застосуванні у дозах вище 20 мг на добу) - підвищене потовиділення, порушення еякуляції.
Протипоказання до застосування
Одночасний прийом інгібіторів МАО та до 14 днів після відміни, підвищена чутливість до пароксетину.
Застосування для порушення функції печінки
У разі порушення функції печінки початкова доза становить 10 мг/добу; Максимальна доза становить 40 мг на добу.
Заява про порушення функції нирок
У разі порушення функції нирок початкова доза становить 10 мг/добу; максимальна доза становить 40 мг на добу.
Застосування пацієнтам похилого віку
Для пацієнтів літнього віку початкова доза становить 10 мг на добу; Максимальна доза становить 40 мг на добу.
Особливі інструкції
Припинення прийому пароксетину повинно відбуватися поступовим зменшенням дози, щоб уникнути абстинентного синдрому, який проявляється запамороченням, нудотою, блювотою, безсонням, сплутаністю свідомості, пітливістю.
Вживання алкоголю протипоказане під час лікування пароксетином.
Застосовувати з обережністю через 14 днів після виведення інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід вводити протягом 2 тижнів після припинення прийому пароксетину.
Як запобіжний захід застосовуйте пароксетин з препаратами на основі літію (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі крові), пероральними антикоагулянтами.
В експериментальних дослідженнях канцерогенні та мутагенні властивості пароксетину не встановлені.
Вплив на здатність керувати машинами та працювати з ними
З обережністю застосовувати пацієнтам, діяльність яких пов’язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з наркотиками
У той час як застосування пароксетину може збільшити концентрацію метаболітів у плазмі крові із залученням ізоферменту цитохрому P450 CYP2D6 (антидепресанти, антипсихотики, похідні фенотіазину, антиаритмічний клас ІС).
У разі одночасного прийому препаратів, що індукують або пригнічують метаболізм білка, можливі зміни метаболізму та фармакокінетичні параметри пароксетину.
При одночасному застосуванні ефект альпразоламу посилюється через зменшення метаболізму через інгібування ізоферментів CYP3A системи цитохрому Р450 під впливом пароксетину.
При одночасному застосуванні з варфарином, пероральними антикоагулянтами може спостерігатися збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часі.
У разі одночасного застосування з декстрометорфаном, дигідроерготаміном описані випадки серотонінергічного синдрому.
При одночасному застосуванні з інтерфероном антидепресивна дія пароксетину може бути змінена.
Одночасне вживання триптофану може призвести до розвитку серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тривогою, шлунково-кишковими розладами, включаючи діарею.
Одночасне застосування з перфеназином посилює побічні ефекти центральної нервової системи за рахунок пригнічення метаболізму перфеназину під впливом пароксетину.
У разі одночасного застосування концентрація трициклічних антидепресантів у плазмі крові збільшується, і існує ризик розвитку серотонінергічного синдрому.
Одночасний прийом циметидину збільшує концентрацію пароксетину в плазмі крові.