Римонабант вбиває двох птахів одним каменем
Відкриття канабіноїдних рецепторів та їх природних лігандів, ендоканабіноїдів, яке було ледь десять років тому, спонукало до широких досліджень того, що робить ця ендоканабіноїдна система. Вчені припустили, що ця система бере участь у регулюванні споживання їжі. Вже давно відомо, що інгредієнти конопель підвищують апетит, ефект, який використовується при терапії хворих на СНІД та пухлинних хворих.
Дослідження ендоканабіноїдної системи справді показали, що система центрально та периферійно бере участь у регулюванні енергетичного балансу. Але є й інший вплив. Очевидно, ендоканабіноїдна система також важлива для контролю залежності від нікотину. При постійному перезбудженні обидва регуляторні механізми - споживання енергії та бажання нікотину - виходять з-під контролю. Наслідки: ожиріння та труднощі з відмовою від куріння, незважаючи на волю.
Невдовзі після відкриття ендоканабіноїдної системи вдалося розробити специфічний інгібітор для певних рецепторів цієї системи, рецептори CB1. Терапія цим інгібітором рецепторів, римонабантом, зменшує перезбудження системи. Таким чином, таке лікування повинно допомогти пацієнтам із ожирінням та залежним курцям схуднути та утриматися.
Коли ця нова сполука з’явиться на ринку, вона може мати важливе місце у лікуванні пацієнтів із високим серцево-судинним ризиком. Оскільки це може по-різному зменшити серцево-судинний ризик. Вчені в Мюнхені висловили це сподівання на заходах, організованих компанією Sanofi-Synthelabo.
Початкові результати програми дослідження римонабанту на фазі III, в якій брали участь близько 12 000 пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, показали, що це не просто фармакологічна мрія, а насправді працює. 6000 пацієнтів взяли участь через ожиріння, яке є небезпечним для здоров'я, інша половина через нікотинову залежність.
Жир на животі - основне зменшення втрати ваги
Зараз доступні однорічні результати для досліджень із зайвою вагою (RIO), представлених професором Люком ван Гаалом з Університетської клініки в Антверпені. Було показано, що пацієнти з 20 мг римонабанту щодня не тільки втрачають вагу. Зокрема, зменшився жир на животі, який пов’язаний із підвищеним серцево-судинним ризиком. Пацієнти втрачали в середньому 8,6 кілограма ваги тіла з римонабантом, 3,6 кілограма з плацебо, а 70 відсотків втратили більше п'яти відсотків ваги.
Крім того, терапія також покращує параметри ліпідного обміну, і це сприятливо впливає на параметри метаболічного синдрому. Загалом це зменшує серцево-судинний ризик у кілька разів.
У дослідженнях римонабантів з курцями (STRATUS) було показано, що рівень абстиненції подвоюється в порівнянні з плацебо і що навряд чи спостерігається збільшення ваги після утримання, д-р. Повідомляє Серена Тонстад із університетської лікарні Уллеваль в Осло.
Усі дослідження показали, що римонабант добре переноситься. Вчені підтвердили, що побічні ефекти центральної нервової та серцевої діяльності не мали значення. (Rö)