Розувастатин - знижувач рівня холестерину проти порушень жирового обміну
Препарат для зниження рівня холестерину розувастатин, один із статинів, має сильний ефект проти порушень ліпідного обміну та зменшує серцево-судинний ризик.
Ліпідознижуюча терапія для первинної та вторинної профілактики ішемічної хвороби серця призначена для протидії накопиченню холестерину в судинній стінці. Нікотинова кислота, аніоніти та фібрати вперше були використані десятки років тому. Тоді перші статини використовувались як препарати, що знижують рівень холестерину, близько 25 років тому. Через ендогенного синтезу холестерину, який досягає максимуму вночі, Приймайте статини ввечері. Цей клас, що знижує ліпіди, також відомий як інгібітори CSE (фермент синтезу холестерину), належить Симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин а також діюча речовина Розувастатин. Розувастатин є препаратом, що знижує рівень холестерину з дуже потужним ефектом.
Вплив розувастатину як знижуючого холестерин речовини на судинні структури сітківки у пацієнтів з гіперхолестеринемією, які мають низький та середній серцево-судинний ризик.
Атеросклероз вражає великі еластичні артерії і пошкоджує периферичні дрібні судини. Для цього оцінка судин сітківки часто показує, наскільки ефективною є знижуюча холестерин терапія статинами.
Тому в недавньому дослідженні дослідники досліджували, чи покращує терапія препаратом, що знижує рівень холестерину розувастатином, судини сітківки у пацієнтів з гіперхолестеринемією з низьким та середнім серцево-судинним ризиком або ІХС.
Через 6-12 місяців лікування спостерігався значний вплив розувастатину на мікросудинну сітку сітківки.
Ефекти знижуючого холестерин агента розувастатину
Як селективний, конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, препарат, що знижує рівень холестерину розувастатин, запобігає утворенню мевалонату в гепатоцитах і, отже, ранній стадії біосинтезу холестерину. Розмноження печінкових рецепторів ЛПНЩ посилює прискорене розщеплення ЛПНЩ. Одночасно пригнічується синтез ЛПНЩ. Швидкість метаболізму розувастатину дуже низька - 10% і знижує ризик взаємодії.
Клініні.
Ліпопротеїни високої щільності (ЛПВЩ) зазнають структурних та функціональних змін у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Недавнє дослідження підкреслило ефективність втручання розувастатину в білки, асоційовані з ЛПВЩ, та інші їх антиатерогенні ефекти у чоловіків із цукровим діабетом 2 типу. Було виявлено, що розувастатин приніс кількісне та якісне поліпшення рівня ЛПВЩ. Нарешті, терапія мала позитивні ефекти у зменшенні прогресування серцево-судинних захворювань у чоловіків із діабетом.
До речі, в недавньому дослідженні у молодих пацієнтів з ектазією коронарних артерій терапія розувастатином була дуже ефективною, що вказує на необхідність ранньої терапії статинами для цього розширення або подібного розширення коронарних артерій.
застосування
Крестор показаний при первинній гіперхолестеринемії типу IIa або змішаній дисліпідемії типу IIb, коли недостатньо лише дієти та ЛФК. В даний час розувастатин 10 мг схвалений у більшості держав-членів як початкова та підтримуюча доза з прийнятним співвідношенням ризик/користь.
Розувастатин не виявляє проліки. Через низьку швидкість метаболізму потенціал його взаємодії нижчий, ніж у інших статинів. Сильне інгібування ключового ферменту для синтезу мевалонової кислоти зменшує біосинтез холестерину навіть у низьких дозах і одночасно призводить до збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ у печінці.
Засіб, що знижує рівень холестерину розувастатин, також підходить для пацієнтів після ЧКВ (черезшкірне коронарне втручання). У порівнянні з високими дозами аторвастатину високі дози розувастатину виявляються настільки ж ефективними за своїм клінічним ефектом, як свідчить сучасне дослідження.
Побічні ефекти та взаємодії
Найчастіше задокументованими побічними ефектами є головний біль, запаморочення, запор, міалгія, астенія (
Література:
Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Ефективність перорального втручання розувастатину в ЛПВЩ та пов'язані з ним білки у чоловіків із цукровим діабетом 2 типу. Ендокринна. 2020 вересня 7. doi: 10.1007/s12020-020-02472-5. Epub попереду друку. Erratum в: Endocrine. 2020 13 жовтня;: PMID: 32895874.
Fan CH, Hao Y, Liu YH та ін. Протизапальний ефект лікування розувастатином на хворих на ектазію коронарних артерій різних вікових груп. BMC Cardiovasc Disord. 2020; 20 (1): 330. Опубліковано 2020 липня 11. doi: 10.1186/s12872-020-01604-z
Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. Потенціал взаємодії між кларитроміцином та окремими статинами - систематичний огляд. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019 жовт. 19. doi: 10.1111/bcpt.13343.