Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
- | Друк |
→ Визначення: І те, і інше Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну це група більш сучасних Антидепресанти . Вони (= SSRI), зокрема, включають:
→ Я: Циталопрам (наприклад, ципраміл);
→ II: Есциталопрам (наприклад, Ципралекс);
→ III: Флуоксетин (наприклад, флюктин);
→ IV: Флувоксамін (наприклад, феварин);
→ V: Пароксетин (наприклад, серотакс);
→ VI: Серталін (наприклад, Золофт).
→ Механізм дії: СІЗЗС інгібують зворотне захоплення серотоніну в пресинаптичному нейроні (з послідовним накопиченням серотоніну в синаптичній щілині) шляхом високоселективної блокади транспортера зворотного захоплення серотоніну (= SERT); інші системи передавачів, такі як норадреналін, дофамін тощо, залишаються незмінними з точки зору клінічної значущості. На додаток до ефекту, що підвищує настрій, СІЗЗС також мають анксіолітичний та посилюючий драйв ефект.
→ Фармакокінетика: Фармакокінетика деяких основних СІЗЗС:
→ II: Тривожний розлад унген; Препаратами вибору є пароксетин та флувоксамін, зокрема.
→ IV: Нервова булімія тут використовується флуоксетин;
→ V: Посттравматичний стресовий розлад;
→ Клінічно важливе:
→ А) Два СІЗЗС, циталопрам та серталін, особливо важливі при лікуванні із-за їх доброї переносимості та низьких серцевих побічних ефектів депресія перший вибір серед СІЗЗС.
→ Б) Не мають антихолінергічних або антигістаміннергічних симптомів.
→ Побічні ефекти: Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну не антагонізують вегетативну нервову систему або гістамінові та серотонінові рецептори і мають значно менш серйозні побічні ефекти, ніж вони. трициклічний AD . Зокрема, аритмогенна дія на серце відсутня. Характерні побічні ефекти включають:
→ I: шлунково-кишковий тракт: При втраті апетиту, нудоті, блювоті, судомних болях у животі, діареї та втраті ваги.
→ II: Центральна нервова система: Головний біль, запаморочення, пітливість, внутрішній неспокій, тремор, порушення сну, але також страх і агресивність.
→ III: Статева дисфункція : Порушення менструального циклу можуть проявлятися у жінок зі зниженням лібідо та потенції. Цей побічний ефект залежить від дози.
→ IV: Синдром неадекватної секреції АДГ: Синдром Шварца-Барттера розвивається особливо в перші кілька тижнів лікування, вражаючи жінок частіше, ніж чоловіків. Причиною є підвищена секреція АДГ при послідовній гіпонатріємії, затримка води та знижена осмоляльність сироватки крові. Характерні симптоми включають фізичну слабкість, головний біль, запаморочення, Непритомність і стани розгубленості.
→ VI: Інші побічні ефекти: Серед інших:
→ 1) Імунологічний СЗ: З висипаннями, еозинофільні пневмонія і, можливо, васкуліт.
→ 2) Підвищений ризик вад розвитку: Прийом СІЗЗС у першому триместрі вагітності призводить до збільшення частоти вад серця.
→ Клінічно важливе:
→ А) Згадані вище побічні ефекти здебільшого виникають на початку терапії та часто призводять до припинення терапії.
→ Б) Особливо через внутрішні хвилювання чи порушення сну часто показана комбінована терапія, наприклад, з іншим препаратом:
→ 1) Виділюючий антидепресант, такий як міртазапін/тразодон.
→ 2) Додатково подарунок з низькою потенцією, класичний нейролептик як прометазин для лікування СЗ "внутрішнього неспокою".
→ В) Явище поселення: (СІЗЗС) Коли раптово припиняється селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, гострі симптоми, такі як внутрішній неспокій, перепади настрою, грипоподібні симптоми, а також посилення Суїцидальність особливо у молодих пацієнтів з депресією (
→ Ускладнення: Важливим і серйозним ускладненням прийому СІЗЗС є це центральний серотоніновий синдром:
→ Я: Визначення: Це серйозний побічний ефект, який виникає при серотонінергічних речовинах, таких як СІЗЗС, Інгібітори МАО, трициклічний антидепресант Кломіпрамін, триптани (ліки проти мігрені), амфетаміни та кокаїн літій, а також шляхом їх поєднання, але також і у пацієнтів з одним Поганий метаболізм Може статися статус. Причиною є інгібування транспортера серотоніну (= SERT)
→ II: Клініка: Серотонінергічний синдром має характерну тріаду симптомів, що складається з:
→ 1) Лихоманка;
→ 2) Нервово-м'язові симптоми з тремором, міоклонією та ін
→ 3) Психічні відхилення з дезорієнтацією тощо.
→ 4) Інші симптоми - нудота, блювота, діарея.
→ III: Ускладнення: Вони не рідко загрожують життю і, серед іншого, включають судоми, Аритмії серця, Споживна коагулопатія, Кома, поліорганна недостатність.
→ IV: Терапія: Негайне припинення прийому серотонінергічної речовини. У разі персистенції можливо введення антагоніста серотоніну, такого як ципрогептадин (перитол).
→ Взаємодія:
→ Я: Особливо старі СІЗЗС, такі як флуоксетин, пароксетин та флувоксамін, можуть застосовуватися у поєднанні з TZA до підвищення рівня плазми крові трициклічні антидепресанти призводять до інгібування системи цитохрому Р450.
→ II: Поєднання з Інгібітори МАО, літій, Звіробій тощо може спричинити серотонінергічний синдром, тому така комбінована терапія протипоказана.
→ III: Підвищення ризику кровотечі, особливо в шлунково-кишковому тракті, при комбінованій терапії з інгібіторами ЦОГ.
→ Протипоказання: Важливими протипоказаннями для терапії СІЗЗС є:
→ III: Відносне протипоказання існує для:
→ 1) Діабетики, оскільки можуть бути виражені коливання рівня глюкози в крові.
→ 2) Епілептики шляхом зниження судомного порогу і
→ 3) Пацієнти, які пероральні антикоагулянти застосовувати, оскільки часто спостерігається підвищена тенденція до кровотеч.