Що таке цефалоспорини?

цефалоспорини є антибіотиками бета-лактам, зі структурою, подібною до пеніциліну, який пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і спричинює лізис патогенних мікроорганізмів. Однак активність цефалоспоринів ширша, і вони стабільніші при зміні рН та температури в порівнянні з пеніцилінами.

цефалоспорини

Цефалоспорини - це слабкі кислоти, похідні 7-аміноцефалоспоранової кислоти. Зміни нуклеїнової кислоти та напівсинтетичні заміни бічних ланцюгів спричиняють різні антимікробні спектри, чутливість до β-лактамази та фармакокінетику цефалоспоринів. Цефалоспоринові протимікробні засоби мають бактерицидну дію, низьку токсичність та хороші фармакокінетичні властивості.

цефалоспорини застосовуються при лікуванні бактеріального дерматиту, остеомієліту, простатиту, артриту. Частіше використовується в інфекції сечовивідних шляхів (крім тих, що визначаються синьогнійною паличкою). Показань до використання цефалоспоринів як першого ряду лікування антибіотиками дуже мало. Цефтріаксон застосовується для лікування гонореї, запальних захворювань органів малого таза та епідидимо-орхіту. Він є альтернативою бензатинпеніциліну у пацієнтів із підозрою на менінгіт. Цефаклор можна вважати другою лінією лікування таких інфекцій, як середній отит, синусит, целюліт, діабетична стопа та мастит. Цефалексин - це третя лінія лікування інфекцій сечовивідних шляхів у вагітних.

Розроблено п’ять поколінь цефалоспоринів зі змінною антибактеріальною активністю.

На практиці найчастіше використовуються: цефаклор, цефалексин і цефтріаксон, при парентеральному введенні. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, а також хворим на муковісцидоз, переважно призначати цефалоспорини, такі як цефазолін, цефокситин і цефуроксим.

Цефалоспорини показані при інфекціях з чутливими організмами. Вони мають змінну усну абсорбцію, тому рекомендується парентеральне введення.

Ці антибіотики активні щодо широкого кола патогенів, викликають ефективні концентрації в дихальних секретах, рідко виникають резистентність і терапевтична токсичність мінімальна. Цефалоспорини відіграють важливу роль у лікуванні пневмонія.

Основні побічні ефекти цефалоспоринів також подібні до ефектів пеніциліну. Частота алергічних реакцій низька, від 1% до 3%, а коефіцієнт перехресної гіперчутливості з пеніциліном становить близько 10%. (1, 2, 3, 4, 5, 6)

Механізми дії

Бета-лактамні антибіотики (до складу яких входять: пеніциліни, карбапенеми, монобактами, цефалоспорини) діють, блокуючи кінцеву стадію синтезу клітинної стінки бактерій, інгібуючи синтез пептидоглікану, таким чином навчання лізис і загибель клітин.

Механізми стійкості бактерій

У разі невдачі, після правильного введення цефалоспоринів, враховуються наступні моменти:

  • механізми системного імунного захисту господаря порушені
  • ненормальні місцеві захисні механізми
  • місцеві неімунні розлади, такі як абсцес, некроз, обструкція, несамоструктура
  • бактеріальна суперинфекція
  • антибіотик не проходить гематоенцефалічний бар’єр або пацієнт страждає судинною недостатністю, що перешкоджає досягненню бажаного терапевтичного ефекту
  • природна стійкість до антибіотиків (4, 5, 6)

Класифікація цефалоспоринів

Цефалоспорини першого покоління

До них належать: Цефалотин, Цефалоридин, Цефапірин, цефазолін, цефалексин, Цефрадин і Цефадроксил, ефективні проти грампозитивних оболонок, включаючи чутливий до метициліну золотистий стафілокок (без ентерококової активності), Streptococcus pneumoniae та знижену активність щодо грамнегативних бактерій (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella та Enterobacter). Вони не ефективні проти анаеробних мікробів і не проникають через гематоенцефалічний бар’єр.

Найбільш широко використовувані в педіатрії цефалоспорини першого покоління цефалексин (усно, торгова назва: Keflex®) та цефазолін (парентерально, Kefzol, Ancef®), що вимагає високих доз для лікування кісткових та суглобових інфекцій у дітей. Показаннями є інфекції шкіри та м’яких тканин., інфекції верхніх дихальних шляхів, профілактика в хірургії.

Вони також застосовуються при лікуванні відкритих переломів, лімфаденітів, абсцесів, фарингітів та некротизуючих фасцитів.

  • гіперчутливість
  • місцеві реакції (біль, флебіт)
  • нудота, блювота
  • нефротоксичність

Цефалоспорини другого покоління

Це: Цефаклор, Цефамандол, Цефпрозил, Цефуроксим, Цефоранід, Цефоніцид, Цефметазол, Цефаміцини (Цефокситин, Цефотетан).

Антибактеріальна активність ширша порівняно з цефалоспоринами першого покоління, включаючи додатково до них: Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neiserria meningitidis, Serratia. Вони неефективні щодо видів Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, анаеробів, за винятком цефаміцинів (Cefoxitin, Cefotetan), які виявляють помірну активність щодо грамнегативних анаеробів (Bacteroides fragilis).

Цефотетан протипоказаний дітям.

Показання: фарингіт, середній отит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, синусит, інфекції м’яких тканин, інфекції сечовивідних шляхів.

Цефуроксим, Цефаклор та Цефпрозил призначають перорально.

Цефокситин, Цефотетан можна вводити внутрішньовенно.

Цефалоспорини третього покоління

Вони включають цефдинір, цефдиторен, цефіксим, цефоперазон, цефотаксим, цефподоксим, цефтазидим, цефтибутен, цефтизоксим та цефтріаксон, які менш активні, ніж препарати першого та другого покоління проти грампозитивних бактерій, але більш активні щодо грамнегативних організмів і мають більшу стабільність щодо бета-лактамаз.

Цефтазидим - єдиний цефалоспорин третього покоління, який активний щодо P. aeruginosa. Цефтіофур рекомендується для лікування бронхопневмонії великої рогатої худоби, особливо коли вона спричинена Pasteurella hemolytica або P. aeruginosa. Цефалоспорини третього покоління, як правило, дуже стійкі до β-лактамаз. Деякі цефалоспорини третього покоління (Цефтріаксон) ефективні при лікуванні менінгіту завдяки своїй здатності перетинати гематоенцефалічний бар’єр.

Цефтріаксон, цефотаксим і цефтазидим застосовують парентерально.

Цефпоксоксим, цефтибутен, цефдинір та цефіксим можна застосовувати перорально.

Показання: лікування інфекцій кісток та суглобів, позалікарняна пневмонія (цефтазидим), ентерит, ендокардит, риносинусит, цистит, бактеріальний менінгіт (крім менінгіту з лістерією), гонорея (цефтріаксон або цефіксіма), хвороба Лайма, ендокардит (зі стрептококом), внутрішньочеревно та тазово (цефтріаксон + метронідазол або кліндаміцин)

Цефалоспорини четвертого покоління

цефепім, парентеральне введення, активне проти широкого спектру грампозитивних (метицилін-чутливих S. aureus, коагулаза-негативних стафілококів, стрептококів) та грамнегативних (включаючи P. aeruginosa) бактерій.

Цефалоспорини 5-го покоління

включати Цефтароліна, Цефтолозан, активний проти широкого кола грампозитивних та грамнегативних бактерій включно Метицилін стійкий золотистий стафілокок. Представляє цефалоспорини вдосконаленого покоління.

Показання: інфекції м’яких тканин, позалікарняна пневмонія. (2, 3, 4, 6)

Показання до застосування цефалоспоринів

Мало інфекцій, при яких цефалоспорини є виборними антибіотиками. Цефтриаксон може застосовуватися першою лінією для деяких інфекцій статевих шляхів, таких як гонорея, запальні захворювання органів малого тазу та епідидимо-орхіт (якщо підозрюють збудників, що передаються статевим шляхом).

Цефтріаксон також є відповідним емпіричним методом лікування підозр на менінгіт у людей, які страждають алергією на пеніцилін.

Показання першого ряду до цефалоспоринів:

  • інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея - цефтріаксон у поєднанні з азитроміцином
  • запальні захворювання органів малого тазу - цефтріаксон у поєднанні з доксицикліном та метронідазолом
  • епідидимо-орхіт - цефтріаксон у поєднанні з доксицикліном
  • серйозні інфекції
  • менінгіт - цефтріаксон є альтернативою бензилпеніциліну

Показання другого рядка:

  • інфекції дихальних шляхів
  • середній отит - амоксицилін першої лінії, еритроміцин другої лінії, котримоксазол або цефаклор
  • синусит - перша лінія: амоксицилін, друга лінія - доксициклін, котримоксазол або цефаклор
  • шкірні інфекції
  • целюліт - флуклоксацилін першої лінії, еритроміцин другої лінії, рокситроміцин, котримоксазол або цефахлор
  • Інфекції діабетичних стоп - клавуланат + амоксицилін першої лінії, котримоксазол другої лінії або цефаклор у поєднанні з метронідазолом
  • мастит - перша лінія, друга лінія флуклоксацилін - еритроміцин або цефаклор
  • Інфекції сечовивідних шляхів під час вагітності: перша лінія - нітрофурантоїн, друга лінія триметоприм, третя лінія цефалексин. (1, 2, 6)

Побічні ефекти

Побічні ефекти цефалоспоринів подібні до тих, які викликає пеніцилін:

  • гіперчутливість
  • гепатотоксичність (рідко)
  • холецистит, самообмежувальний холестатичний гепатит (з парентеральним цефтріаксоном) (1, 2, 3)

Для вашої безпеки, ні. Це може здатися екстремальним ставленням, але це найкращий вибір для вас самих.

Глюкокортикоїди входять до групи кортикостероїдів, класу стероїдних гормонів, що виробляються в корі залоз.

Бісфосфонати входять до класу препаратів, що використовуються для профілактичного та лікувального лікування захворювання.

Нове дослідження Університету Британської Колумбії показало, що лікування антибіотиками проводилося дітям .

Остання стаття про антибіотики, дана дітям, опублікована в журналі American Medica.

Останнім часом спостерігається тенденція до зростання антибіотиків для цілого ряду.