Сибутрамін інструкція із застосування, аналоги, відгуки грамотно про стан здоров’я на iLive

Фахівець статті

  • Класифікація ATC
  • Активні інгредієнти
  • Фармакодинаміка
  • Фармакокінетика
  • Застосування під час вагітності
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • Дозування та введення
  • Передозування
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Умови зберігання
  • Фармакологічна група
  • Фармакологічний ефект
  • Аналогові та подібні препарати

аналоги

Швидке схуднення без будь-яких зусиль - звучить заманливо для багатьох, хто втомився від зайвих кілограмів. Отже, «чарівні» препарати використовуються для схуднення, і, здається, на частину переважно жіночого населення, незадоволеного своєю вагою, завжди буде попит.

Сибутрамін гідрохлорид моногідрат, відкрита міжнародна компанія Abbott Laboratories на порозі останнього десятиліття минулого століття і не виправдовуючи своєї першої цілі антидепресантів, виявився відвертим аноректиком. Ефект речовини з точки зору придушення почуття голоду був напрочуд ефективним, а втрата понад кілограма була настільки великою, що її використовували як ліки від ожиріння, призначене пацієнтам із надмірною вагою в 1,997 року, спричинених неконтрольованим прийомом їжі.

Чому сибутрамін заборонений?

Слава сибутраміну як ефективного спалювача жиру, крім того, що усуває бажання їсти, швидко поширюється по країнах та континентах, оскільки проблема ожиріння досить гостро стоїть не лише в США, а й у більшості економічно розвинених країн Європи. Всесвітня організація охорони здоров’я розглядає цю проблему як епідемію, і, звичайно, поява нового препарату, який усуває голод та стимулює обмінні процеси в організмі, сприймається більш позитивно. Сибутрамін та препарати, що містять його, призначені правим та лівим пацієнтам із надмірною вагою.

Однак повідомлення про психічні розлади у пацієнтів, які приймали цей препарат із певним активним компонентом, надходили досить швидко. Серед них почастішали випадки самогубств, гострих серцево-судинних патологій із летальним наслідком, особливо у людей похилого віку. Крім того, за деякими даними, наркотики, що містять сибутрамін, можуть також викликати наркоманію. Усі ці факти та довгий перелік побічних ефектів, виявлених під час більш ретельного дослідження властивостей цього препарату, пояснюють, чому сибутрамін заборонений. З 2010 року продаж ліків з цією діючою речовиною в Європейському Союзі тимчасово припинено; в Австралії, США, Канаді та Україні, в Росії вони відпускаються лише за рецептом.

Показаннями до застосування цього засобу є первинне ожиріння харчової категорії ІІ-ІІІ ступенів, коли індекс маси тіла зростає на 30-35 кг/м2 при неефективності інших методів лікування. Як відразу після публікації, так і зараз, цей препарат проти кілограмів рекомендували не всім поспіль, але в особливо важких випадках ожиріння. У схемі лікування сибутраміном пропонуються низькокалорійна дієта та фізичні вправи. Він також призначається людям з інсулінозалежним діабетом, гіпер- або гіпопротеїнемією. У цьому випадку рекомендований індекс маси тіла пацієнта становить 27 кг/м2 і вище.

Комплексна терапія, включаючи прийом сибутраміну, проводиться під наглядом фахівця, що має практичний досвід лікування ожиріння. Важливою частиною цього є формування у пацієнта психологічної готовності змінювати свій раціон харчування та харчові звички, а також зміни способу життя та підтримувати їх після скасування лікування наркотиками.

Класифікація ATC

Активні інгредієнти

Фармакодинаміка

Механізм дії цієї речовини полягає в тому, що вона сприяє швидкому втамуванню голоду, активізує почуття ситості і тим самим зменшує кількість їжі, яку споживає пацієнт без навантажень.

Ініціювання передачі хімічних сигналів (наприклад, насичення під час їжі) між нервовими клітинами мозку вивільняє нейромедіатори серотонін та норадреналін у позаклітинному просторі (синапсі), звідки надходить отриманий сигнал. Молекули сибутраміну блокують повернення нейромедіаторів назад у пресинаптичну клітину. Через це підвищена синаптична концентрація пульсу норадреналіну та серотоніну стимулює нейрон. Сигнал насичення інтенсивніше проникає в постсинаптичні клітини, організм не потребує великої кількості їжі. Крім того, препарат збільшує вироблення тепла метаболізмом та процесами в організмі та утворення монодеметил-дидеметилсібутраміну - активних метаболітів, здатних інгібувати зворотне захоплення вивільнених нейромедіаторів (серотоніну та норадреналіну) та - гормону дофаміну задоволення, але в одному набагато меншою мірою. Таким чином, сибутрамін сприяє швидкому розвитку почуття ситості і стає постійним. Бажання перекусити зникає самостійно, споживання їжі значно зменшується, що призводить до швидкої втрати ваги.

Активна речовина та його активні метаболіти, що виділяють фермент моноаміноксидазу та його активація, не взаємодіють з нейромедіаторами, включаючи катехоламіни, серотонін, гістамін, ацетилхолін, глутамінову кислоту та бензодіазепіни. Вони пригнічують захоплення тромбоцитами мембранних рецепторів серотоніну і можуть змінювати їх функції.

Зниження жиру в організмі супроводжується даними препаратів із підвищенням рівня ліпопротеїдів високої щільності ("хорошого") холестерину в плазмі крові за рахунок кількісного фонового рівня триацилгліцеридів, загального холестерину за рахунок "поганого" і зниження сечової кислоти.

Під час лікування цими препаратами були в основному випадки незначного підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, але були і більш серйозні зміни цих параметрів. Більшість препаратів із сибутраміном є монопрепаратами, але крім основної діючої речовини, Редуксин також містить мікрокристалічну целюлозу, природний і непродовольчий продукт, що не виробляється. Він має властивість затримуватися в шлунку, набрякати під впливом рідини і тим самим створювати відчуття ситості. У поєднанні з сибутраміном він доповнює його ефекти. Здатний поглинати не тільки воду, але і гнильні бактерії, він очищає кишечник і запобігає харчовим отруєнням.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

При попаданні всередину відбувається швидке всмоктування активного компонента із шлунково-кишкового тракту (близько 80%). Коли сібутрамін потрапляє в печінку, він метаболізується до монодеметил- та дибутилсібутраміну. По закінченні 72 хвилин після введення препарату по 0,015 г спостерігається максимальна концентрація діючої речовини, а від трьох до чотирьох годин - його метаболітів. Якщо капсулу приймати з їжею, пацієнт зменшує максимальну концентрацію метаболітів на третину, а час його дії збільшується на три години, не змінюючи загальної концентрації та розподілу. Сибутрамін (майже повністю) та його метаболіти (> 90%) зв’язуються із сироватковими альбумінами та з хорошою швидкістю поширюються по тканинах організму. Концентрація активних інгредієнтів у сироватці досягає рівноваги через чотири дні після початку терапії та вдвічі перевищує концентрацію в сироватці, визначену після першої дози.

Неактивні деметильовані метаболіти виводяться з організму переважно із сечею, менше 1% виводиться з калорійними масами. Період напіввиведення сибутраміну становить 66 хвилин, його метаболіти (монодезметил та дідезметил сибутрамін) - 14 та 16 годин відповідно.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Використовуйте сибутрамін під час вагітності

Результати тестів на сибутрамін на лабораторних тваринах показують, що цей активний інгредієнт не впливає на фертильність, проте тератогенний ефект сибутраміну на плід спостерігався у потомства морських свинок. Вони мають фізичні відхилення, пов’язані із зовнішнім виглядом та будовою скелета.

Ліки, що містять сибутрамін, заборонені вагітним і жінкам, які годують груддю. Протягом усього курсу лікування та півтора місяці після закінчення лікування цими препаратами пацієнтам фертильного віку, які вагітні, слід застосовувати надійні контрацептиви.

Протипоказання

  • Вікові обмеження: не дозволяється неповнолітнім або особам старше 65 років;
  • вторинне ожиріння, спричинене захворюваннями ендокринної та центральної нервової систем, іншими органічними причинами;
  • Порушення харчування - булімія, анорексія (за наявності або в анамнезі);
  • психічні патології;
  • генералізований кліщ;
  • Порушення кровообігу в головному мозку (за наявності або в анамнезі);
  • отруйний зоб;
  • ішемічна хвороба серця (наявна або в анамнезі), порушення ритму та частоти серцевих скорочень, хронічна декомпенсована дисфункція міокарда;
  • Порушення кровообігу в периферичних судинах;
  • неконтрольований підйом артеріального тиску вище 145 мм рт.
  • важкий ступінь порушення функції печінки та/або нирок;
  • Аденома простати із затримкою сечовипускання;
  • Феохромоцитома
  • Зловживання речовинами та/або алкоголізм;
  • Закритокутова глаукома;
  • Гіполактазія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
  • відома сенсибілізація до сибутраміну та/або інших інгредієнтів препарату.

З особливою обережністю призначається пацієнтам із захворюванням: високим кров’яним тиском, порушенням кровообігу, м’язовими спазмами, коронарною недостатністю, епілепсією, дисфункцією печінки та/або нирок, жовчнокам’яною хворобою, глаукомою, кровотечами, тиками, а також - препаратам, що порушують згортання крові.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Побічні ефекти сибутраміну

Ця речовина є дуже ефективним аноректиком, і звичайно, у тих, хто хоче схуднути і прочитав захоплені відгуки, яких безліч, виникає питання: чим небезпечний сибутрамін?

Звичайно, як будь-яка речовина, воно може викликати алергію. У більшості випадків - це не анафілактичний шок, а більш нешкідлива реакція організму, наприклад, висип від сибутраміну. Некомфортно, але не небезпечно. Припиніть приймати - це подряпиться і станеться.

Більш серйозним наслідком є ​​залежність. Цей препарат не рекомендується застосовувати більше року, але люди, які починають його приймати, часто не можуть зупинитися, у них розвивається справжня наркоманія, яка насправді є підгрупою наркоманії. Зовсім не. Однак хто може гарантувати, що їх організм стійкий до цієї властивості цього препарату?

Інструкції до препарату вказують, що побічні ефекти були найчастішими у перший місяць лікування, і в міру продовження частота та інтенсивність цих ефектів з часом зменшувались. Негативні дії в основному були оборотними і проходили з відміною препарату.

Найчастіше серцебиття, високий кров'яний тиск, промивання шкіри з відчуттям тепла, запор, повна анорексія, гострий геморой, нудота, сухість у роті, безсоння, непритомність, оніміння частин тіла, напади паніки, підвищене потовиділення, розлади смаку.

У дослідженні SCOUT після реєстрації, в якому взяв участь компетентний орган Європейського Союзу після багатьох випадків серйозних побічних ефектів, спричинених багатьма пацієнтами з ожирінням та високою ймовірністю серцево-судинних захворювань, були отримані наступні результати: ризик серцевого нападу, що не призвів до летального результату, інсульту, серцевого нападу у (!) пацієнтів, які приймали сибутрамін, на 16% порівняно з тими, хто приймав плацебо. Однак дуже обнадіює те, що реанімація використовується для порятунку понад 1,4% пацієнтів, які приймали справжній препарат. Але смертність від серцево-судинних патологій та від усіх причин в обох групах зустрічалася з однаковою частотою.

Були небажані ефекти у вигляді алергії, починаючи від легких висипань і закінчуючи анафілактичним шоком. У крові кількість тромбоцитів зменшилася, кров погано склалася, були випадки аутоімунного пошкодження стінок судин (геморагічна пурпура), психічних розладів, як уже зазначалося вище. У цих випадках рекомендувалося припинити лікування.

Нервова система реагувала на препарат судомами, порушеннями короткочасної пам’яті, амнезією.

Больові синдроми в голові, спині, вухах, порушення зору та слуху, травлення, лор-захворювання, герпес. Перелік побічних ефектів нескінченний. Він закінчує доповідь, що синдром відміни іноді супроводжується головними болями та підвищеним апетитом (!).

Жінкам, які планують народжувати після курсу сибутраміну, є сенс подумати про це серйозно. Препарат тератогенний, його здатність викликати мутації ще не підтверджена, але застосовувати цей засіб недовго, і головне - він часто не є офіційним. Тому доповнення до списку все ще можливе.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозування та введення

Препарат приймають один раз вранці незалежно від прийому їжі. Лікування починається з однієї капсули 0,01 г, ковтання цілим і промивання достатньою кількістю води. Якщо ви втрачаєте менше двох кілограмів ваги і добре переносите їх протягом перших чотирьох тижнів терапії, призначається вища добова доза 0,015 г. У цьому випадку, якщо вага зменшиться менше ніж на два кілограми протягом найближчих чотирьох тижнів, препарат буде відхилено як неефективний, оскільки вищі дози не рекомендуються.

Лікування закінчується в наступних випадках:

  • якщо пацієнт втрачає менше 5% від початкової ваги протягом трьох місяців;
  • коли втрата ваги стабілізується на рівні менше 5% від початкової ваги;
  • якщо після схуднення пацієнт знову набирає три кілограми і більше.

Лікування цим препаратом, ймовірно, триватиме не більше двох років.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Передозування

Прийом сибутраміну, що перевищує рекомендовані рівні, збільшує ймовірність розвитку небажаних побічних ефектів та збільшує їх тяжкість. Наслідки передозування недостатньо вивчені, а специфічного антидоту немає.

Як частина першої допомоги у разі передозування, призначають промивання шлунку та ентеросорбенти протягом однієї години з моменту введення дози, більшої за рекомендовану.

Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин після отримання завищеної кількості препарату. Якщо симптоми побічних ефектів розвиваються, буде проведено відповідне лікування. Найпоширеніші наслідки передозування, підвищення артеріального тиску та серцебиття зупиняються за допомогою ß-блокаторів.
Застосування апарату "штучна нирка" у разі передозування сибутраміну недоцільне, оскільки дослідження показують, що продукти метаболізму сибутраміну практично не усуваються гемодіалізом.

[42], [43], [44]

Взаємодія з іншими препаратами

  • з іншими препаратами, що зупиняють психічні патології або орієнтовані на пацієнтів з харчовим ожирінням, що мають центральну дію;
  • з препаратами, що пригнічують ферментативну активність моноаміноксидази (між ліками, що містять сибутрамін та інгібітори моноаміноксидази, повинен бути інтервал часу не менше двох тижнів);
  • з препаратами, що стимулюють вироблення серотоніну і пригнічують його повторне утворення;
  • з препаратами, які інактивують мікросомальні ферменти печінки;
  • з препаратами, які можуть спричинити серцебиття та підвищити артеріальний тиск та стимулювати симпатичну нервову систему.

Препарати, що містять сибутрамін, не впливають на фармакодинаміку оральних контрацептивів.

Також слід зазначити, що сибутрамін і алкоголь несумісні.

На даний час ліки, що містять сибутрамін, тимчасово заборонені в Україні, і вихід їх з аптек, що працюють у правовому полі, не дозволений навіть згідно із законодавством. Однак придбати препарати з сибутраміном не складно, Інтернет рясніє пропозиціями. Це правда, що продаж незаконних наркотиків, як і їх придбання, є кримінальним злочином. Це теж варто розглянути.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]