Супер-антибіотик, який у кілька разів сильніший за попередника
Остання лінія захисту від патогенних бактерій щойно отримала нового воїна: ванкоміцин 3.0.
Його попередник - ванкоміцин 1.0 - використовується з 1958 року для боротьби з небезпечними інфекціями, спричиненими бактеріями, такими як метицилін-стійкий золотистий стафілокок. .
Однак з появою стійких бактерій це зменшило його ефективність, і вчені створили сильніші версії цього препарату - ванкоміцин 2.0.
Зараз версія 3.0 ванкоміцину має унікальний тривимірний підхід до знищення бактерій, що може надати лікарям нову ефективну зброю проти стійких до ліків бактерій і допомогти дослідникам виробити більш стійкі антибіотики з часом.
Ванкоміцин, який довгий час вважався "наркотиком останньої інстанції", вбиває, заважаючи бактеріям будувати клітинні стінки, зв'язуючись з фрагментами клітин у структурах клітинної стінки, званими пептидами, особливо тими, що закінчуються двома копіями амінокислоти. D-аланін (D-ала).
Однак бактерії еволюціонували, і зараз більшість із них замінюють D-ала на D-молочну кислоту (D-lac), зменшуючи здатність ванкоміцину зв'язуватися з ціллю.
Сьогодні ця бактеріальна резистентність поширилася, тому такі небезпечні інфекції, як стійкі до ванкоміцину ентерококи (VRE) та стійкі до ванкоміцину золотистий стафілокок (VRSA), стають все більш поширеними.
За даними Центрів США з контролю та профілактики захворювань, приблизно 23 000 американців помирають від 17 стійких до антибіотиків інфекцій щороку.
Щоб вирішити проблему D-lac, дослідники на чолі з Дейлом Богером, хіміком Дослідницького інституту Скриппса в Сан-Дієго, Каліфорнія, розпочали синтез нових варіантів ванкоміцину, що зв’язуються з пептидами, які закінчуються в D-ала та D -lac, їх робота була успішно увінчана в 2011 році.
Тим часом інші групи фахівців розробили нові способи знищення бактерій ванкоміцином: новий варіант зміг зупинити побудову клітинної стінки, тоді як інший змусив клітинний вміст витікати через клітинні мембрани бактерій, які призвело до загибелі клітини.
Врешті-решт Богер та його колеги зібрали всі три види зброї в одному препараті ванкоміцину.
Новий антибіотик принаймні в 25000 разів сильніший проти мікробів, таких як VRE та VRSA, повідомляє Праці Національної академії наук .
Більше того, коли команда Богера протестувала стійкі до ванкоміцину бактерії проти нового тривимірного препарату, мікроби не змогли розвинути стійкість навіть після 50 раундів, тоді як багато антибіотиків починають давати збій лише через кілька раундів.
Це говорить про те, що нова сполука може бути набагато довговічнішою, ніж сучасні антибіотики, сказав Богер.
"Бактерії не можуть одночасно працювати, щоб знайти шлях до втечі навколо трьох незалежних механізмів дії", - сказав він. "Навіть якщо вони знайдуть рішення для одного з них, організми будуть вбиті двома іншими", - підсумував Богер.
Однак Богер попереджає, що нова сполука ще не готова до прийому людьми. Далі він та його колеги планують скоротити 30 хімічних етапів, необхідних для утворення нової сполуки, в надії, що вони здешевлять її.
Потім вони випробують препарат на тваринах і, нарешті, будуть зроблені тести на людях. Якщо вони вийдуть за межі цієї стадії, останній фронт захисту людства від небезпечних інфекцій стане набагато міцнішим.