Тамсулозин - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Тамсулозин є блокатором альфа1-рецепторів для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

ефект

застосування

Тамсулозин застосовується при доброякісному збільшенні передміхурової залози (доброякісна гіперплазія передміхурової залози). Діюча речовина покращує відтік сечі та полегшує біль при сечовипусканні. Іноді тамсулозин використовують для полегшення проходження каменів у нирках після їх розпаду.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Тамсулозин блокує альфа1 адренергічні рецептори для активації сигналів. Він селективно та конкурентно зв'язується з постсинаптичними рецепторами альфа1, зокрема з підтипами Альфа1А та Альфа1D. Це призводить до розслаблення гладкої мускулатури сечовивідних шляхів та простати. Як результат, потік сечі покращується, а обструктивні симптоми полегшуються. Тамсулозин також полегшує симптоми подразнення, які мають велике значення у разі нестабільності сечового міхура.

Порівняно з іншими альфа-адреноблокаторами, такими як доксазозин та альфузозин, діюча речовина рідко впливає на артеріальний тиск.

Тамсулозин не підходить для дітей з неврогенними розладами пустоти.

Фармакокінетика

Композиції ретард забезпечують стабільне і повільне вивільнення активного інгредієнта. Це забезпечує адекватний вплив активного інгредієнта протягом 24 годин з незначними коливаннями.

Приймаючи натщесерце, близько 57% застосованої дози швидко всмоктується з кишечника. Їжа з низьким вмістом жиру не впливає на швидкість і ступінь всмоктування. У разі їжі з високим вмістом жиру абсорбція збільшується на 64% та 149% (AUC та Cmax) порівняно з прийомом натще. Рівномірне всмоктування можна забезпечити, якщо тамсулозин завжди приймати після сніданку. Фармакокінетика тамсулозину є лінійною.

Тамсулозин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 99%, а об’єм розподілу низький - 0,2 л/кг.

Тамсулозин має лише незначний ефект першого проходження і повільно метаболізується печінкою. Найбільша частина знаходиться в плазмі у вигляді незміненого діючої речовини. CYP3A4, а також CPY2D6 беруть участь у метаболізмі тамсулозину. Пригнічення їх може призвести до збільшення впливу тамсулозину.

Тамсулозин та його метаболіти, які є менш потужними та менш токсичними, ніж сам тамсулозин, в основному виводяться із сечею. Період напіввиведення тамсулозину в рівноважному стані становить приблизно 15 годин.

дозування

Дозування становить 0,4 мг тамсулозину HCl один раз на день.

Тамсулозин приймають всередину. Його можна приймати незалежно від прийому їжі.

Побічні ефекти

Побічні ефекти тамсулозину перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Часто:

  • запаморочення
  • Порушення еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та зменшення еякуляції або відсутність еякуляції

Іноді:

  • головний біль
  • Серцебиття
  • ортостатична гіпотензія
  • Риніт
  • Запор, діарея, нудота, блювота
  • Висип, свербіж, кропив'янка
  • Астенія

Рідкісні:

  • синкопе
  • Набряк Квінке

Дуже рідкісний:

  • Синдром Стівенса Джонсона
  • Пріапізм

Невідомо (спостерігається після маркетингу):

  • розмитість зору, розмитість зору
  • Епістаксис
  • Сухість у роті
  • Багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит

У зв'язку з терапією тамсулозином, під час операцій з приводу катаракти та глаукоми повідомляється про так званий "інтраопераційний синдром флоппі-райдужки" (IFIS).

У постмаркетинговому періоді на додаток до перелічених вище побічних ефектів повідомлялося про фібриляцію передсердь, аритмію, тахікардію та задишку. Однак частоту та причинно-наслідкові зв’язки з тамсулозином неможливо достовірно визначити за спонтанними повідомленнями.

Взаємодія

Одночасне застосування циметидину призводить до підвищення рівня тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід призводить до зниження рівня в плазмі. Не потрібно коригувати дозу, оскільки рівні залишаються в межах норми.

Одночасне застосування із сильними (наприклад, кетоконазолом) та помірними (наприклад, еритроміцином) інгібіторами CYP3A4 може призвести до посилення впливу тамсулозину, тому його слід застосовувати з обережністю. Однак препарат не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам із поганим фенотипом метаболізму CYP2D6.

Диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.

Одночасний прийом інших блокаторів рецепторів альфа-1 може призвести до антигіпертензивного ефекту.

Не було описано взаємодій при одночасному застосуванні тамсулозину та атенололу, еналаприлу або теофіліну.

Протипоказання

Тамсулозин не можна застосовувати у:

  • Підвищена чутливість до активної речовини, включаючи медикаментозний набряк Квінке
  • відома ортостатична гіпотензія
  • важка печінкова недостатність.

Вагітність/лактація

Тамсулозин не призначений для застосування жінкам.

Порушення еякуляції спостерігалися в клінічних дослідженнях з тамсулозином. Про випадки розладів еякуляції, ретроградної еякуляції та зменшення або відсутності еякуляції також повідомлялося в постмаркетингових умовах.

Вміння керувати автомобілем

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак слід зазначити, що можуть виникати запаморочення.
Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти в інформації про продукт.