Жовтий список опіоїдних анальгетиків
Опіоїдні анальгетики застосовуються для лікування гострого та хронічного болю. Розрізняють опіоїди та опіати.
застосування
Опіоїдні анальгетики - це морфіноподібні речовини, які в основному застосовуються при гострих та хронічних болях та для седації. Вони також використовуються в замісній терапії.
Розрізняють опіоїди та опіати. До перших належать усі речовини з морфіноподібним ефектом, тоді як опіати містять лише алкалоїди, що містяться в опії.
ефект
Опіоїдні схильності діють як агоністи, часткові агоністи, змішані агоністи-антагоністи та антагоністи через так звані опіоїдні рецептори, гетеротримерні білки G. Ці рецептори, серед іншого, можна знайти на клітинній поверхні нервових клітин. Розрізняють три різні підтипи, μ-, κ- та δ-опіоїдний рецептор, серед яких μ-опіоїдний рецептор є найпоширенішою мішенню опіоїдних препаратів. Інгібуючи ці ендогенні опіоїдні рецептори, больові імпульси перериваються безпосередньо на нервових клітинах або їх синапсах у больових шляхах, спинномозкових і супраспінальних. Розрізняють центральний та периферійний ефекти.
Центральні ефекти
знеболення
У спинному мозку опіоїдні анальгетики пригнічують вивільнення первинних аферентних передавачів, таких як глутамат або речовина П. Це зменшує передачу подразників від спинного мозку до центральних областей мозку через спиноталамічний тракт. І навпаки, одночасно стимулюються низхідні нервові тракти в середньому мозку, які гальмують спиноталамічний тракт. Опіоїдні рецептори додатково стимулюються в таламусі, сенсомоторній корі та лімбічній системі, так що сила сприйняття болю та емоційна оцінка болю змінюються.
ейфорія
Опіоїдні рецептори середнього мозку (area tegmentalis ventralis) інгібують інгібуючі ГАМКергічні інтернейрони. Це виділяє більше дофаміну і зменшує страх перед болем. На відміну від нього, однак, виникає ейфорія, яка може сприяти розвитку наркоманії. Хронічні больові відчуття з цього виключаються, оскільки вони зазвичай не відчувають ейфорії під час прийому опіоїдних анальгетиків.
Седативний ефект, протикашльові та блювотні ефекти
Опіоїдні анальгетики пригнічують нейрони у висхідній частині ретикулярного формату. Це може призвести до седації, що погіршує вашу здатність керувати транспортними засобами. Вони також пригнічують збудливість кашльового центру і стимулюють рецептори в зоні запуску хеморецепторів довгастого мозку, що може спровокувати блювоту.
Депресія дихання
У медулярному дихальному центрі опіоїдні агоністи регулюють чутливість до CO2. Це впливає на ритм дихання.
Периферійні ефекти
Периферійні нервові закінчення ноцицептивних аферентів також мають опіоїдні рецептори. На даний момент опіоїдні анальгетики можуть втручатися знеболююче та інгібувати сенсибілізацію ноцицепторів. Багато органів також мають периферичні опіоїдні рецептори, такі як шлунково-кишковий тракт, сфінктер Одді та сфінктер сечового міхура. Це може призвести до широкого спектру побічних ефектів.
Побічні ефекти
Застосування опіоїдних анальгетиків може спричинити такі побічні ефекти:
- Депресія дихання
- психотоміметичні ефекти, сплутаність свідомості та галюцинації
- Седативний ефект
- Міоз
- Запор, скорочення жовчних проток і сечова поведінка
- Нудота і блювота
- Діурез
- Брадикардія та гіпотонія
- Переохолодження
- фізична та психологічна залежність (потенціал звикання)
- Розвиток толерантності
- Симптоми відміни
- Порушення менструального циклу у жінок
- сверблячий
- Сприйнятливість до інфекції.
Взаємодія
Зокрема, ліки, які діють на центральну нервову систему або в ній, можуть взаємодіяти, зокрема, з опіоїдними анальгетиками та викликати пригнічення дихання. Але також спостерігалися посилюючі взаємодії. Відомо, що тригерами є такі речовини (класи):
- Седативні засоби
- Гіпнотики
- Фенотіазини
- Нейролептики
- Антидепресанти
- Антигістамінні препарати
- Протиблювотні засоби
- алкоголь
- МАОІ
- Інгібітори CYP, такі як макролідні антибіотики, азольні протигрибкові засоби, циметидин та грейпфрутовий сік
- Індуктори ферментів: фенітоїн, карбамазепін, звіробій, фенобарбітал, примідон, рифампіцин, рифабутин, ефавіренц та невирапін.
Протипоказання
При призначенні опіоїдних препаратів слід дотримуватися наступних протипоказань:
- Підвищена чутливість до будь-якого з активних інгредієнтів
- Історія залежності від опіатів
- Порушення свідомості
- Бронхіальна астма та інші захворювання легенів, особливо хронічні обструктивні захворювання легень (опіоїдні анальгетики можуть зменшити кашльовий рефлекс)
- Запальна хвороба кишечника
- паралітичний кишечник
- Cor pulmonale
- Біліарна або ниркова коліка
- порушення функції дихання та порушення дихання
- Черепно-мозкові травми
- вагітність та період годування груддю.
Альтернативи
Альтернативами терапії опіоїдними анальгетиками є:
- Неопіоїдні анальгетики
- Коаналгетики
- Ад'юванти.
Активні інгредієнти
Опіоїдні анальгетики включають:
- Альфентаніл
- Бупренорфін
- Кодеїн
- Дезоцин
- Дигідрокодеїн
- Фентаніл
- героїн
- Гідроморфон
- Левометадон
- Мептазинол
- Метадон
- Метилналтрексон
- Морфін
- Налбуфін
- Налоксон
- Налтрексон
- Оксикодон
- Пентазоцин (знятий з ринку)
- Петидин
- Піритрамід
- Реміфентаніл
- Суфентаніл
- Тапентадол
- Тілідин
- Трамадол.
Підказки
Якщо під час прийому опіоїдних анальгетиків виникає пригнічення дихання, пацієнта можна стимулювати до вентиляції за допомогою дихальних команд - за умови пильності.
Залежно від діючої речовини, дозування та тривалості лікування, здатність керувати транспортними засобами та керувати машинами суворо обмежена.
Основна симптоматична тріада при опіатній інтоксикації: порушення свідомості + пригнічення дихання + міоз;
Терапія: Стабільне бокове положення, моніторинг життєво важливих функцій; негайне введення налоксону.