Значна втрата ваги за допомогою протидіабетичного препарату SpringerLink
Боріться із ожирінням
Аналог ліраглутиду GLP-1 вивчався для тривалої втрати ваги.
Професор доктор мед. Альфред Вірт Погане Ротенфельде, ожиріння
Дослідження за участю 564 жінок та чоловіків у віці 18–65 років та індексом маси тіла (ІМТ) 30–40 кг/м 2 було складним: у перший рік воно було рандомізоване та контрольоване плацебо з дозами 1,2, 1,8, 2,4 та 3,0 мг/добу ліраглутиду та 3 х 120 мг/добу орлістату. Через рік конструкцію розв’язали і дизайн переробили: усі попередні групи ліраглутидів та групи плацебо тепер отримували 2,4 і 3,0 мг ліраглутиду відповідно. Всі випробовувані навчались на зниженій дієті з дефіцитом енергії приблизно 500 ккал/добу та заохочували більше рухатися, що було задокументовано за допомогою крокоміра.
Через рік після рандомізації вага зменшився на 2,0 кг при застосуванні плацебо, 3,9 кг при застосуванні орлістату та 3,8–7,7 кг при застосуванні різних доз ліраглутиду (рис. 1). На другий рік пацієнти з дозами ліраглутиду 2,4 та 3,0 мг/добу значною мірою зберігали свою вагу, тоді як перехід з 1,2 та 1,8 мг/добу на більш високі дози ще більше зменшував свою вагу.
За даними Astrup A та співавт. Int J Obes 2012; 36: 843
Ліраглутид знизив значення систолічного та діастолічного артеріального тиску після рандомізації у перший рік, скоригований плацебо на 0,8–5,4/1,9–2,6 мм рт. Ст. На другий рік вони залишились незмінними. За допомогою ліраглутиду частота серцевих скорочень збільшилася приблизно на три удари/хвилину. При застосуванні орлістату спостерігалося невелике зниження частоти серцевих скорочень.
Із 176 людей із переддіабетом 52–62% мали нормальну толерантність до глюкози через два роки на ліраглутид і 26% на орлістат. Глюкоза та HbA1c натще також зменшились. Ліраглутид підвищував рівень холестерину ЛПВЩ і значно знижував тригліцериди, а діагноз метаболічного синдрому ставили лише вдвічі рідше.
У перший рік 24–48% пацієнтів, які отримували ліраглутид, відзначали нудоту, а 5–13% - блювоту залежно від дози. На другий рік ці побічні ефекти значно зменшились. Серйозні побічні ефекти та психічні проблеми були рідкістю.
Коментар: За останні 17 років з ринку було вилучено кілька перспективних препаратів проти ожиріння: фенфлурамін, дексфенфлурамін, сибутрамін та римонабант. Залишився лише Орлістат, який зменшує вагу лише на 3 кг, у діабетиків лише на 2 кг.
Ліраглутид, агоніст подібного до глюкагону пептиду-1 рецептора, як ексенатид, не тільки знижує рівень цукру в крові, стимулюючи секрецію інсуліну та інгібуючи секрецію глюкагону, але також зменшує вагу, ймовірно, через затримку спорожнення шлунка та пригнічення апетиту. Тому ліраглутид та ексенатид особливо придатні як терапевтичні засоби для діабетиків типу 2 із ожирінням, які не досягають терапевтичних цілей за допомогою метформіну. Якщо після монотерапії метформіном також призначена сульфонілсечовина або глінід або якщо розпочато лікування інсуліном, слід очікувати значного збільшення ваги.
Незабаром ліраглутид може бути затверджений як препарат проти ожиріння в Європі. На сьогоднішній день вищі дози 2,4 та 3,0 мг/добу комерційно не доступні.
література
Аструп А та ін. Безпека, переносимість та стабільна втрата ваги протягом 2 років завдяки щоденному людському аналогу GLP1, ліраглутиду. Int J Obes 2012; 36: 843-854