ZOMIGORO - Zolmitriptan - Дозування, Побічні ефекти, Вагітність - Doctissimo

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Лікування фази головного болю при нападі мігрені.

Як приймати + -

Рекомендована доза для лікування нападу мігрені - одна таблетка 2,5 мг.

Таблетка, що диспергується на роті, швидко розчиняється в роті і її можна проковтнути без води, що дозволяє застосовувати на ранніх термінах.

Таблетку, що диспергується на роті, можна використовувати, коли напій недоступний, або для уникнення нудоти та блювоти, які можуть супроводжувати прийом таблеток з рідиною.

Ефективність є значною протягом години після прийому таблетки.

Однак настання ефекту у деяких пацієнтів може затриматись через повільнішу абсорбцію золмітриптану як таблетки, що диспергується на роті, порівняно з таблеткою, вкритою плівковою оболонкою (див. Розділ 5.2).

Якщо пацієнт не відчуває полегшення після першої дози, не слід приймати другу дозу під час тієї ж атаки. Золмітриптан може бути використаний для наступного нападу.

Якщо пацієнт відчув полегшення після першої дози, але симптоми мігрені повертаються, другу таблетку можна прийняти протягом 24 годин за умови, що між двома дозами існує інтервал не менше 2 годин.

Рекомендується не перевищувати максимальну дозу 10 мг на 24 години.

Застосування у дітей (до 12 років)

Застосування ZOMIGORO не рекомендується дітям, оскільки безпека та ефективність таблеток золмітриптану не оцінювалась у дітей віком до 12 років.

Підлітки (від 12 до 17 років)

Застосування ZOMIGORO не рекомендується підліткам, оскільки ефективність таблеток золмітриптану не була продемонстрована в плацебо-контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів віком від 12 до 17 років.

Людина похилого віку (старше 65)

Безпека та ефективність золмітриптану у людей старше 65 років не встановлені.

При важких порушеннях функції печінки максимальна доза, яку не можна перевищувати на добу, становитиме 5 мг. Не потрібно коригувати дозування при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості.

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 15 мл/хв (див. Розділи 4.3 та Фармакокінетичні властивості).

Золмітриптан не слід застосовувати для профілактики.

Рекомендується приймати таблетку якомога швидше від початку головного болю при мігрені. Однак золмітриптан також ефективний, якщо його давати пізніше.

Золмітриптан неефективний, якщо його давати під час аури. Не рекомендується вводити його на стадії аури.

Можливі побічні ефекти + -

Реакція гіперчутливості
Алергічна кропив'янка
Набряк Квінке
Анафілактична реакція
Аномальні відчуття
Запаморочення
Головний біль

Гіперестезія
Парестезія
Сонливість
Відчуття жару
Серцебиття
Тахікардія
Інфаркт міокарда
Ангіна
Спазм коронарних судин
Підвищений артеріальний тиск
Біль у животі
Нудота
Блювота
Сухість у роті
Дисфагія
Ішемія артеріальної кишки
Інфаркт кишечника
Інфаркт селезінки
Кривава діарея
М'язова слабкість
Міалгія
Поліурія
Полакіурія
Термінове сечовипускання
Астенія
Відчуття тяжкості
Відчуття утиску
Біль у горлі
Дискомфорт у горлі
Біль у шиї
Дискомфорт в області шиї
Біль у кінцівках
Дискомфорт в кінцівках
Біль у грудях
Дискомфорт у грудях
Серотоніновий синдром
Лікувальний головний біль

Побічні ефекти, як правило, тимчасові, з’являються на початку лікування та проходять самостійно.

Побічні реакції класифікуються за частотою, використовуючи наступну класифікацію: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

Наступні побічні ефекти були зареєстровані після прийому золмітриптану:

Порушення імунної системи

Реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіодему та анафілактичні реакції

Порушення нервової системи

Аномальні відчуття або порушені відчуття;

Відчуття жару

Інфаркт міокарда; Стенокардія;

Порушення судинної системи

Легке підвищення артеріального тиску; Тимчасове підвищення системного артеріального тиску

Болі в животі; Нудота; Блювота; Сухість у роті; Дисфагія

Ішемія або інфаркт (наприклад, ішемія кишечника, інфаркт кишечника, інфаркт селезінки), які можуть проявлятися як кривава діарея або біль у животі

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

М'язова слабкість; Міалгія

Розлади нирок та сечовивідних шляхів

Загальні розлади та стан на місці введення

Важкість, скутість, біль або тиск у горлі, шиї, кінцівках або грудях.

Деякі симптоми можуть бути частиною нападу мігрені.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.

Протипоказання + -

Гіперчутливість до золмітриптану
Фенілкетонурія
Гіпертонія від помірного до важкого ступеня
Легка неконтрольована гіпертонія
Історія інфаркту міокарда
Ішемічна хвороба серця
Ангіна Принцметала

Патологія периферичних артерій
Симптом ішемічної хвороби серця
Ознаки, сумісні з ішемічною хворобою серця
Історія інсульту
Історія транзиторної ішемічної атаки
Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта
Аритмії, пов’язані з додатковим провідним шляхом
Важка ниркова недостатність (Clcr + Показати більше - Показати менше

Цей препарат НІКОЛИ НЕ ВИКОРИСТОВУЄТЬСЯ у наступних випадках:

Підвищена чутливість до золмітриптану або до будь-якого з компонентів.

Помірна або важка гіпертензія та легка неконтрольована гіпертензія.

Цей клас препаратів (агоністи рецепторів 5HT1B/1D) асоціюється із спазмами судинних судин, пацієнтів з ішемічною хворобою серця виключено з клінічних випробувань. Отже, ZOMIGORO не слід вводити у випадку інфаркту міокарда або ішемічної хвороби серця в анамнезі, спазму коронарних судин (стенокардія Принцметала), захворювання периферичних артерій або симптомів ішемічної хвороби серця або ознак, сумісних з ішемічною хворобою серця.

Поєднання з ерготаміном або похідними ерготаміну (включаючи метисергід), суматриптаном, наратриптаном та іншими агоністами рецепторів 5HT1B/1D (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

- Історія цереброваскулярної аварії (CVA) або транзиторної ішемічної атаки (TIA).

Відомий синдром Вольфа Паркінсона Уайта або аритмії, пов’язані з додатковим провідним шляхом.

Поєднання з неселективними (іпроніазидом), селективними А та селективними В (селегілін) інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Поєднання з лінезолідом.

Золмітриптан протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв.

У разі фенілкетонурії через наявність аспартаму.

Запобіжні заходи щодо використання + -

Ризик ішемічної хвороби серця
Жінка в менопаузі
Чоловік старше 40 років
Важкі порушення функції печінки
Погіршення мігрені
Випробовуваний старше 65 років

Золмітриптан слід застосовувати лише після встановлення точного діагнозу мігрені.

Як і при інших методах лікування нападів мігрені, перед тим, як лікувати головний біль у пацієнтів без попереднього діагнозу мігрені, або у хворих на мігрень з атиповими симптомами, необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні патології.

Золмітриптан не призначений для лікування геміплегічної, базилярної або офтальмоплегічної мігрені.

Повідомлялося про крововиливи в мозок, субарахноїдальні крововиливи та інсульт у пацієнтів, які отримували агоністи 5HT1B/1D, включаючи золмітриптан.

Слід зазначити, що хворі на мігрень можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних подій (наприклад: інсульт, ТІА).

Як і у випадку з іншими агоністами 5HT1B/1D, повідомляється про дуже рідкісні випадки спазму коронарних судин, стенокардії та інфаркту міокарда.

Золмітриптан не слід призначати пацієнтам з факторами ризику ішемічної хвороби серця, наприклад курінням, використанням нікотинової замісної терапії, гіпертонією, гіперліпідемією, діабетом, спадковістю) без попередньої серцево-судинної обробки (див. Розділ Протипоказання).

Особливу увагу слід приділити жінкам у постменопаузі та чоловікам старше 40 років з цими факторами ризику. Однак ця обробка може виявити не всіх пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, і в дуже рідкісних випадках у пацієнтів без основних серцево-судинних захворювань мали місце серйозні серцеві події.

Після прийому застосування золмітриптану, як і інших агоністів рецепторів 5НТ1, може бути пов'язане з тимчасовими симптомами, включаючи біль у грудях або відчуття стиснення, яке може бути серйозним і може поширюватися на горло (див. Розділ Небажані ефекти). Якщо симптоматика передбачає серцеву ішемію, не слід приймати додаткові дози препарату та проводити відповідні дослідження.

Як і у випадку з іншими агоністами 5HT1B/1D, повідомлялося про тимчасове підвищення системного артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонічною хворобою або без неї. Дуже рідко ці підвищення артеріального тиску були пов'язані зі значними клінічними проявами.

Не перевищуйте рекомендовану дозу золмітриптану.

Частота побічних ефектів може бути збільшена при одночасному застосуванні триптанів та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Повідомлялося про серотонінові синдроми (включаючи порушення свідомості, дизавтономію та м’язові розлади) при одночасному лікуванні триптаном та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (IRSN). Якщо необхідне лікування золмітриптаном та SSRI/SNRI, рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнта, особливо під час початку лікування, збільшення доз або додавання іншого серотонінергічного препарату (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).

Тривале використання будь-якого типу знеболюючого лікування для зняття головного болю може погіршити їх. Якщо таке погіршення з’являється або є підозра на нього, потрібна консультація лікаря, а лікування слід припинити. Діагноз головного болю при зловживанні наркотиками слід підозрювати у пацієнтів з частими або щоденними головними болями, незважаючи на (або через) регулярне вживання препаратів від головного болю.

Взаємодія з наркотиками + -

+ Неселективний МАОІ (іпроніазид)

Ризик артеріальної гіпертензії, звуження коронарних артерій.

+ Вибіркові ІМАО A

Ризик артеріальної гіпертензії, звуження коронарних артерій.

+ B-селективні MAOI (селегілін)

Ризик артеріальної гіпертензії, звуження коронарних артерій.

+ Вазоконстриктори алкалоїдів житового ріжків (ерготаміну, дигідроерготаміну, метисергіду) та інші агоністи рецепторів 5HT1D:

Дані здорових пацієнтів свідчать про відсутність фармакокінетичної або клінічно значущої взаємодії між золмітриптаном та ерготаміном. Однак існує ризик артеріальної гіпертензії, звуження коронарних артерій, а супутній прийом протипоказаний.

Дотримуйтесь 24-годинного періоду між зупинкою алкалоїду та прийомом триптану.

І навпаки, бажано почекати щонайменше 6 годин після прийому золмітриптану перед введенням будь-якого лікарського засобу, що містить ерготамін.

Асоціації, які слід враховувати

+ Антидепресанти - селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Потенційний ризик високого кров'яного тиску, звуження коронарних артерій або синдрому серотоніну.

+ Вазоконстрикції алкалоїдів житнього ріжків (метилергометрин)

Ризик артеріальної гіпертензії, звуження коронарних артерій.

Слід уникати одночасного прийому з іншим агоністом рецептора 5HT1B/1D протягом 24 годин після лікування препаратом ZOMIGORO.

Передозування + -

У здорових добровольців, які отримують разові дози золмітриптану 50 мг, часто спостерігається седативний ефект.

Оскільки період напіввиведення золмітриптану становить 2,5-3 години (див. Розділ 5.2), у разі передозування спостереження за пацієнтами слід продовжувати принаймні 15 годин або до тих пір, поки не зникають ознаки або симптоми.

Специфічного антидоту для золмітриптану не існує. У разі важкого отруєння рекомендується інтенсивний моніторинг, приділяючи особливу увагу контролю та підтримці функцій вентиляції та серцево-судинної системи.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на сироваткові концентрації золмітриптану невідомий.

Вагітність та годування груддю + -

Дослідження на тваринах не давали жодних доказів тератогенних ефектів. За відсутності тератогенного ефекту у тварин, мальформативний ефект у людей не очікується. Дійсно, на сьогоднішній день було доведено, що речовини, відповідальні за вади розвитку у людського виду, є тератогенними для тварин під час добре проведених досліджень двох видів.

В даний час у людей немає достатніх даних для оцінки можливого мальформативного або фетотоксичного ефекту золмітриптану при застосуванні його під час вагітності.

Тому в якості запобіжного заходу найкраще не використовувати золмітриптан під час вагітності.

У тварин золмітриптан виділяється з молоком.

За відсутності конкретних даних у годуючих жінок застосування золмітриптану не рекомендується.

Зовнішній вигляд і форма + -

2, 6, 10, 12 або 18 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/алюміній/алюміній).

Не всі презентації можуть продаватися.

Інші фігури

Склад + -

Діюча речовина Ородісперсна таблетка

Золмітриптан

2,5 мг *

* на одиницю дози

Механізм дії + -

СЕЛЕКТИВНІ АГОНІСТИ 5HT1 ПРИЙМАЧІВ, код ATC: N02CC03.

(N: центральна нервова система).

У доклінічних дослідженнях було показано, що золмітриптан є селективним агоністом рекомбінантних судинних рецепторів 5HT1Da та 5HT1Db людини.Золмітриптан виявляє високу спорідненість до рецепторів 5HT1D та низьку спорідненість до рецепторів 5HT1A. Золмітриптан не виявляє спорідненості (виміряної за допомогою аналізів радіолігандів) або значного фармакологічного впливу на серотонінові рецептори 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, альфа1, альфа2, бета1-адренергіки, гістаміни Н1, Н2, мускариніки, дофамінергіки 1 або 2.

Тригеміно-судинна система бере участь у патофізіології мігрені.

У тварин золмітриптан, завдяки своїй агоністичній активності на рецептори 5НТ1, індукує вазоконстрикцію та інгібування вивільнення пептиду, зв’язаного з геном кальцитоніну (CGRP), вазоактивним кишковим пептидом (VIP) та речовиною P. Ці два ефекти (звуження судин) і інгібування вивільнення нейропептидів), ймовірно, відповідають за поліпшення нападів мігрені, що представляється зникненням болю та інших симптомів мігрені протягом години після прийому.

Золмітриптан ефективний при лікуванні фази головного болю при нападі катаменної мігрені.

На додаток до периферичної дії, золмітриптан проникає крізь менінгеальний бар’єр і, таким чином, може отримати доступ не тільки до периферійних центрів мігрені, але й до стовбура мозку. Він блокує судинорозширювальний рефлекторний шлях, використовуючи ортодромні волокна трійчастого мозку та парасимпатичну іннервацію мозкового кровообігу, і таким чином інгібує вивільнення VIP, який є його головним нейромедіатором.

Клінічне дослідження, проведене на 696 підлітках з мігренню, не показало, що таблетки золмітриптану в дозі 2,5 мг, 5 мг та 10 мг перевершували плацебо. Ефективність не продемонстрована.