Адренергічні антагоністи Адренолітики - сестринська практика

1. Загальна індикація

Адренолітики або адренергічні антагоністи - це фармакологічні речовини, що пригнічують стимуляцію симпатичної нервової системи.

антагоністи

  • Адренолітичний:
    • Адрен: стосується надниркових залоз
      • Оголошення, з латинської оголошення: близько
      • Рен, від лат поводи: нирка
    • Lyse, з грецької водянка: розчинення
  • Антагоніст:
    • Агоніст, з грец агонізм: бій, бій (дія якого йде в одному напрямку, ефект якого ідентичний)
    • Ant (a), з грец анта: проти
  • Адренергічна:
    • Адрен: стосується надниркових залоз
      • Оголошення, з латинської оголошення: близько
      • Рен, від лат поводи: нирка
    • Ергіке, з грецької ергон: дія, робота
  • Адренолітики діляться на кілька сімейств:
    • Антагоністи адренорецепторів альфа-1: Блокатори альфа-1
    • Антагоністи адренорецепторів альфа-2: Блокатори альфа-2
    • Антагоністи адренорецепторів бета-1: кардіоселективні бета-адреноблокатори
    • Змішані антагоністи адренорецепторів бета-1 та бета-2: некардіоселективні бета-блокатори
    • Периферійні антагоністи дофаміну
    • Центральні дофамінергічні антагоністи: нейролептики

2. Фізіологія

Вегетативна нервова система регулює роботу різних органів

  • Вегетативна нервова система складається з трьох частин:
    • Симпатична нервова система:
      • Рецептори, чутливі до адреналіну та норадреналіну (адренергічні катехоламіни):
        • Альфа-1 адренергічний (α1)
        • Альфа-2 адренергічний (α2)
        • Бета-1 (β1) адренергічний
        • Бета-2 (β2) адренергічний
        • Бета-3 (β3) адренергічний
      • Допаміночутливі рецептори (дофамінергічні катехоламіни)
        • Дофамінергічний 1 (D1)
        • Дофамінергічний 2 (D2)
        • Дофамінергічний 3 (D3)
        • Дофамінергічний 4 (D4)
        • Дофамінергічний 5 (D5)
    • Парасимпатична нервова система:
      • Чутливі до ацетилхоліну рецептори:
        • Мускаринова 1 (М1)
        • Мускариновий 2 (М2)
        • Мускаринік 3 (М3)
        • Мускаринік 4 (М4)
        • Мускаринік 5 (М5)
    • Кишково-кишкова нервова система

Ефекти стимуляції рецепторів у симпатичній та парасимпатичній системі
Органи Симпатичний ефект Парасимпатичний ефект
Дія Приймач Дія Приймач
Око Мідріаз α1 Міоз М3
Серце Інотропний + (збільшує скоротливість) β1 - β2 Інотропний - (зменшує скоротливість) М2
Хронотропний + (збільшує частоту) Хронотропний - (зменшується частота)
Дромотроп + (збільшує швидкість провідності) Дромотроп - (зменшує швидкість провідності)
Батмотроп + (підвищує збудливість) Батмотроп - (зменшує збудливість)
Кровоносні судини Звуження судин α1 - α2
Вазодилатація β2
Завіси Бронходилатація β2 Бронхоконстрикція М3
Травний тракт Уповільнення перистальтики α2 - β2 Посилення перистальтики М3
Скорочення сфінктерів α1 Розслаблення сфінктерів
Зниження секреції α1 - α2 Збільшення виділень
Сечовий міхур Розслаблення сечового міхура β2 Скорочення сечового міхура М3
Скорочення сфінктера α1 Розслаблення сфінктера
Матка Сутички α1 Сутички М3
Розкутість β2
Статевий член, насіннєвий бульбашка Еякуляція α1 Ерекція М3
Печінка Глюкогенез β2 - α
Глікогеноліз
Жирові клітини Ліполіз β3
Нирки Вивільнення реніну β1

3. Основні препарати

Адренергічні антагоністи: адренолітики
Сім'ї Ефект Звичайне ім'я
Міжнародний (DCI)		 Торгова назва
Альфа-1 адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-1		 Зниження вазоконтрикції
Гіпотензивний		 Альфузозин Ксатрал ®
Дигідроерготоксин Hydergine ®
Іфенпродил Ваділекс ®
Індорамін Vidora ®
Ніцерголін Серміон ®
Празозин Alpress ®
Minipress ®
Раубазин + дигідроергокристин Іскеділ ®
Тамсулозин Josir ®
Омікс ®
Урапідил Евпресил ®
Медіатензил ®
Альфа-2-адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-2		 Гіпертонічна Йохімбін Йохімбін ®
Бета-1 адренергічні антагоністи:
Кардіоселективні бета-адреноблокатори		 Негативний інотропний
(зменшує скоротливість)

Хронотропний негатив
(зменшення частоти)

Дромотроп негативний
(зменшує швидкість провідності)

Батмотроп негативний
(зменшує збудливість)

4. Адренергічні антагоністи альфа-1: Блокатори альфа-1

Альфа-1 адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-1
Сім'ї Ефект Звичайне ім'я
Міжнародний (DCI)		 Торгова назва
Альфа-1 адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-1		 Зниження вазоконтрикції
Гіпотензивний		 Альфузозин Ксатрал ®
Дигідроерготоксин Hydergine ®
Іфенпродил Ваділекс ®
Індорамін Vidora ®
Ніцерголін Серміон ®
Празозин Alpress ®
Minipress ®
Раубазин + дигідроергокристин Іскеділ ®
Тамсулозин Josir ®
Омікс ®
Урапідил Евпресил ®
Медіатензил ®
  • Спосіб дії:
    • Пригнічує ефекти стимуляції альфа-1 (α1) адренергічних рецепторів:
      • Зменшення звуження артеріальних та венозних судин
        • Артеріальна гіпотонія
        • Полегшення евакуації сечового міхура
  • Показання згідно фармакологічних препаратів:
    • Лікування високого кров'яного тиску:
      • Празозин
      • Урапідил
    • Лікування мігрені:
      • Індорамін
    • Лікування артеріїту:
      • Іфенпродил
      • Ніцерголін
    • Лікування ішемії мозку:
      • Дигідроерготоксин
      • Ніцерголін
      • Раубазин + дигідроергокристин
    • Лікування розладів сечовипускання:
      • Альфузозин
      • Тамсулозин
  • Побічні ефекти:
    • Ортостатична гіпотензія
    • Затримка гідро-натрію
    • Тахікардія
    • Астенія, сонливість
    • Алергічні реакції
  • Моніторинг:
    • Моніторинг ефективності
    • Моніторинг на відсутність побічних ефектів

5. Антагоністи адренорецепторів альфа-2: Блокатори альфа-2

Альфа-2-адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-2
Сім'ї Ефект Звичайне ім'я
Міжнародний (DCI)		 Торгова назва
Альфа-2-адренергічні антагоністи:
Блокатори альфа-2		 Гіпертонічна Йохімбін Йохімбін ®
  • Спосіб дії:
    • Пригнічує ефекти стимуляції альфа-2 (α2) адренергічних рецепторів:
      • Гіпертонічний ефект за рахунок посиленого вивільнення норадреналіну
  • Показання:
    • Лікування ортостатичної гіпотензії
    • Лікування імпотенції
  • Побічні ефекти:
    • Артеріальна гіпертензія
    • Тахікардія
    • Піт
    • Алергічні реакції
  • Моніторинг:
    • Моніторинг ефективності
    • Моніторинг на відсутність побічних ефектів

6. Бета-1-адренорецептори: кардіоселективні бета-адреноблокатори

Бета-1 адренергічні антагоністи:
Кардіоселективні бета-адреноблокатори
Сім'ї Ефект Звичайне ім'я
Міжнародний (DCI)		 Торгова назва
Бета-1 адренергічні антагоністи:
Кардіоселективні бета-адреноблокатори		 Негативний інотропний
(зменшує скоротливість)

  • Спосіб дії:
    • Пригнічує ефекти стимуляції бета-1 адренергічних рецепторів (β1):
      • Негативний інотропний ефект: зменшення серцевої скоротливості
      • Негативний хронотропний ефект: зниження частоти серцевих скорочень
      • Зниження серцевого споживання кисню
  • Показання:
    • Лікування тахікардії
    • Лікування високого кров'яного тиску
    • Лікування ішемічної хвороби серця, стенокардії
    • Лікування ішемічного інфаркту міокарда
    • Профілактика травних кровотеч шляхом розриву варикозного розширення стравоходу.
  • Протипоказання:
    • Відома алергія
    • Брадикардія
    • Атріовентрикулярна блокада
    • Артеріальна гіпотонія
    • Астма та хронічна обструктивна хвороба легень
  • Побічні ефекти:
    • Брадикардія
    • Артеріальна гіпотонія
    • Погіршення серцевої недостатності
    • Погіршення астми
    • Астенія, сонливість
    • Розлади травлення
  • Моніторинг:
    • Моніторинг ефективності
    • Моніторинг на відсутність побічних ефектів

7. Змішані бета-1 та бета-2 адренергічні антагоністи: Некардіоселективні бета-блокатори

Змішані антагоністи адренорецепторів бета-1 і бета-2:
Некардіоселективні бета-блокатори
Сім'ї Ефект Звичайне ім'я
Міжнародний (DCI)		 Торгова назва
Змішані бета-1 і бета-2 адренергічні антагоністи:
Некардіоселективні бета-блокатори		 Негативний інотропний
(зменшує скоротливість)

Негативний хронотропний
(зменшення частоти)

Дромотроп негативний
(зменшує швидкість провідності)

Батмотроп негативний
(знижується збудливість)